Гепарин

Назва: Гепарин (Heparinum)

Фармакологічна дія: Антикоагулянт (засіб, гальмує згортання крові) прямої дії.
Гепарин є природним протівосвертиваюшім фактором. Спільно з Фібринолізин він входить до складу фізіологічної антісвертиваюшей системи.
Відноситься до антикоагулянтів прямої дії, тобто впливає безпосередньо на фактори згортання, перебувають у крові (XII, XI, X, IX, VII і II). Він блокує також біосинтез (освіта в організмі складних речовин з простіших) тромбіну, зменшує агрегацію (склеювання) тромбоцитів. Протівосвертиваюшее дію гепарину виявляється in vitro (у пробірці) і in vivo (в організмі).
Гепарин володіє не тільки анткоагуліруюшім дією, але пригнічує активність гіалуронідази (біологічно активної речовини, що бере участь в регуляції тканинної проникності), активує в деякій мірі фібринолітичні (розчиняють згусток крові) властивості крові, покращує коронарний (серцевий) кровотік.
Введення гепарину в організм супроводжується деяким зниженням вмісту холестерину в бета-ліпопротеїдів у сироватці крові. Надає просвітлююче дію на ліпеміческую плазму. Гіполіпідемічну (зменшують вміст ліпідів у крові) дію гепарину пов'язане головним чином з підвищенням активності ліпопротеїнову ліпази (ферменту, що розщеплює жири), що бере участь у виведенні хіломікронів з крові.
Через небезпеку кровотеч гепарин в якості гіпохолестерінемічсского (знижує рівень холестерину в крові) кошти, однак, не застосовується.
Є дані про наявність у гепарину імуносупресивних (пригнічують захисні сили організму) властивостей, що дає підставу для можливого його використання при деяких аутоімунних захворюваннях (захворюваннях, в основі яких лежать алергічні реакції на власні тканини або продукти життєдіяльності організму) - гломерулонефрит (захворювання нирок), гемолітична анемія (зниження вмісту гемоглобіну в крові внаслідок підвищеного розпаду еритроцитів) та ін, а також для попередження кризів відторгнення при трансплантації (пересадки) нирки у людини. Одним з механізмів іммуносупрсссівного дії є, очевидно, придушення кооперативного взаємодії (спільної дії) Т-і В-клітин (клітин крові, відповідальних за імунітет) (див. Препарати, коригуючі процеси імунітету). Протівосвертиваюшее дію гепарину настає при його введенні в вену, м'язи і під шкіру.
Гепарин діє швидко, але відносно короткочасно. При одноразовому введенні в вену пригнічення згортання крові настає майже відразу і триває 4-5 ч. При внутрішньом'язовому введенні ефект настає через 15-30 хв і триває до 6 год, а при підшкірному введенні дія настає через 40-60 хв і триває 8-12 ч. Найбільш постійний гіпокоагуляііонний (знижує згортання крові) ефект спостерігається при внутрішньовенному введенні. Однак для профілактичних цілей гепарин часто вводять внутрішньом'язово і підшкірно.

Показання до застосування: Застосовують для профілактики і терапії (лікування) різних тромбоемболічних (пов'язаних із закупоркою судин згустком крові) захворювань та їх ускладнень: для запобігання або обмеження (локалізації) тромбоутворення при гострому інфаркті міокарда, при тромбозах (освіті згустку крові в посудині) і емболіях (закупорці кровоносних судин) магістральних вен і артерій, судин мозку, очі, при операціях на серці і кровоносних судинах, для підтримки рідкого стану крові в апаратах штучного кровообігу і апаратурі для гемодіалізу (очищення крові), а також для запобігання згортання крові при лабораторних дослідженнях.
Гепарин часто призначають в поєднанні з ферментними фібринолітичними (розчинювальними згусток крові) препаратами (див. Фібринолізин, стрептодеказа).

Спосіб застосування: Дози і способи застосування гепарину повинні бути індивідуалізовані. При гострому інфаркті міокарда рекомендується вже в умовах надання швидкої допомоги починати (при відсутності протипоказань) з введення гепарину в вену в дозі 15 000-20 000 ОД і продовжувати в лікарняних умовах мінімум S-6 днів внутрішньом'язове введення гепарину по 40 000 ОД на добу ( по 5000-10 000 ОД кожні 4 год). Вводять препарат під контролем згортання крові, стежачи за тим, щоб час згортання було в 2-2,5 рази вище норми. За 1-2 дні до відміни гепарину добову дозу поступово знижують (на 5000-2500 ОД при кожній ін'єкції без збільшення інтервалів між введеннями). З 3-4-го дня лікування приєднують непрямі антикоагулянти (неодикумарин, фенилин и др. - див. стор 456, 458). Після скасування гепарину продовжують лікування непрямими антикоагулянтами. Іноді переходять повністю на застосування непрямих антикоагулянтів після 3-4 днів введення гепарину.
Гепарин може вводитися також у вигляді крапельних інфузій. При масивному тромбозі легеневої артерії звичайно вводять крапельно в дозі 40 000-60 000 ОД протягом 4-6 год з подальшим внутрішньом'язовим введенням по 40 000 ОД на добу.
При периферичних і особливо венозних тромбозах вводять спочатку 20 000-30 000 ОД гепарину внутрішньовенно, потім по 60 000-80 000 ОД на добу (під контролем за коагулюють властивостями крові). Застосування гепарину забезпечує поліпшення стану не тільки за рахунок безпосередньої дії на тромб, але і внаслідок розвитку колатерального кровообігу, обмеження подальшого розвитку тромбу і антиспастичної (перешкоджає розвитку спазму /різкого звуження просвіту судин /) дії.
У всіх випадках застосування гепарину за 1-2-3 дні перед закінченням його введення починають давати непрямі антикоагулянти, прийом яких продовжують після скасування гепарину.
Для профілактики тромбоемболії зазвичай вводять гепарин в підшкірну жирову клітковину в дозі 5000 ОД 1-2 рази на добу до і після проведених оперативних втручань. Дія при одноразовому введенні триває 12-14 ч.
При прямому переливанні крові донору вводять у вену гепарин в дозі 7 500-10 000 ОД.
Дія гепарину контролюють шляхом визначення часу згортання крові.
Після його введення спостерігаються значне уповільнення рекальііфікаціі плазми (показника інтенсивності процесу згортання крові), зниження толерантності (стійкості) до гепарину, подовження тромбінового часу (показника інтенсивності процесу згортання крові), різке збільшення вільного гепарину (за рахунок введення антикоагулянту). Закономірних змін протромбінового індексу (показника інтенсивності процесу згортання крові) і змісту проконвертина і фібриногену (факторів згортання крові) під впливом гепарину не відзначено.
Час згортання крові визначають протягом перших 7 діб. лікування не рідше 1 разу на 2 дні, далі 1 раз на 3 дні. У разі використання гепарину при оперативному лікуванні гострої венозної або артеріальної непрохідності (при тромбектоміі - видаленні згустку крові в посудині) час згортання крові визначають в 1-й день післяопераційного періоду не рідше 2 разів, у 2-й і 3-й день - не рідше 1 разу на добу. При дробовому введенні гепарину проби крові беруть перед черговою ін'єкцією препарату.
Обережність потрібна при виразкових і пухлинних ураженнях шлунково-кишкового тракту, кахексії (крайній мірі виснаження), високому артеріальному тиску (180/90 мм рт. Ст.), В найближчому післяпологовому та післяопераційному періоді (протягом перших 3-8 діб.), за винятком випадків, коли гепаринотерапия необхідна за життєвими показаннями.
Антагоністом (речовиною з протилежною дією) гепарину є прогаміна сульфат.

Побічні дії: Застосовуючи гепарин, необхідно враховувати можливість розвитку геморагії (кровотеч). Для попередження ускладнень препарат слід вводити тільки в умовах стаціонару (лікарні), при загрозливою гіпокоагуляції (зниженому згортанні крові) знизити дозу гепарину (без збільшення інтервалів між ін'єкціями).
У разі індивідуальної непереносимості і появи алергічних реакцій негайно припиняють введення гепарину, призначають десенсибілізуючі (застережливі або гальмують алергічні реакції) препарати, а при необхідності продовження ан-тікоагулянтной терапії призначають непрямі антикоагулянти.

Протипоказання: Гепарин протипоказаний при геморагічних діатезах (підвищеної кровоточивості) та інших захворюваннях, що супроводжуються уповільненням згортання крові, при підвищеній проникності судин, кровотечах будь-якої локалізації (за винятком геморагії /кровотечі /при емболіческой інфаркті легені або нирок), подостром бактеріальному ендокардиті /запаленні внутрішніх порожнин серця /, тяжких порушеннях функції печінки і нирок, гострих і хронічних лейкозах (злоякісної пухлини, що виникає з кровотворних клітин і вражаючої кістковий мозок /раку крові /), апластичні і гіпопластичні анеміях (зниження вмісту гемоглобіну в крові, зумовленому пригніченням кровотворної функції кісткового мозку), гостро розвилася аневризмі (випинання стінки) серця, венозної гангрени.

Форма випуску: У герметично закритих флаконах по 5 мл з активністю 5000; 10000 і 20000 ОД в 1 мл. Ін'єкційний розчин в ампулах по 0,1 мл. Гепарібене-Na-5000 шприц-тюбики. Один шприц-тюбик з 0,2 мл ін'єкційного розчину. Гепарібене-Nа-25000 флакони. Один проколюємо флакон з 5 мл ін'єкційного розчину.

Умови зберігання: У прохолодному, захищеному від світла місці.

Синоніми: Гепарину натрієва сіль, Гепарин натрію, Гепарин-Ріхтер, Тромбофоб, Ліквембін, Пуларін, Тромболіквін, вітрі, Гепарінбене натрій, Тромбофот.

Увага! Перед використанням препарату Гепарин ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.





© При використанні даного матеріалу посилання на MedicLab обов'язкове