Пентоксифілін
Назва: Пентоксифілін (Pentoxyphyllinum)
Фармакологічна дія: Засіб, що покращує мікроциркуляцію, ангіопротектор. Механізм дії обумовлений пригніченням фосфодіестерази і накопиченням циклічної аденозин-монофосфорної кислоти із зниженням концентрації внутрішньоклітинного кальцію в гладких м'язах судин і у формених елементах крові. Гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх еластичність, знижує рівень фібриногену в плазмі і підсилює фібриноліз, знижуючи в'язкість крові та поліпшуючи її реологічні властивості. Виявляє слабку міотропну судинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний периферичний опір судин і виявляє помірну позитивну інотропну дію. Незначно розширює коронарні судини. Сприяє покращенню забезпечення тканин киснем, найбільшою мірою - в кінцівках і в центральній нервовій системі. При оклюзії уражених периферичних артерій (переміжної кульгавості) сприяє подовженню дистанцій ходьби, усуненню нічних судом литкових м'язів і болів у спокої.
Фармакокінетика
Швидко і повністю всмоктується. Зв'язуючись з мембранами еритроцитів, піддається біотрансформації спочатку в еритроцитах, потім - в печінці з утворенням двох основних метаболітів: 1-5-гідроксигексил-3 ,7-діметілксантіна і 1-3-карбоксіпропіл-3 ,7-діметілксантіна. Виводиться переважно нирками, незначна частина (4%) - через кишечник, може виділятися через грудне молоко.
Показання до застосування: Цереброваскулярна патологія, зокрема атеросклероз мозкових судин, стани після перенесеного інфаркту міокарда; діабетична нефроангіопатія та інші діабетичні ангіопатії, порушення периферичного кровообігу (хворобаРЕйно, ендартеріїт тощо); судинна патологія очей (гостра і хронічна недостатність кровопостачання сітківки і судинної оболонки) . Функціональні порушення слуху судинного генезу.
Спосіб застосування: Призначають всередину внутрішньовенно і внутрішньоартеріально. Всередину приймають, починаючи з 0,2 г (2 драже) 3 рази на день після їди, не розжовуючи. Після настання терапевтичного ефекту (зазвичай через 1-2 тиж.) Дозу зменшують до 0,1 г (1 драже) 3 рази на день. Курс лікування 2-3 тижнів. і більше.
При необхідності (гострі порушення периферичного або мозкового кровообігу /ішемічний інсульт /) вводять внутрішньовенно або внутрішньоартеріально. Внутрішньовенно вводять 0,1 г (1 ампула) в 250-500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або в 5% розчині глюкози протягом 90-180 хв. Добова доза може бути в подальшому збільшена до 0,2-0,3 м. внутрішньоартеріально спочатку 0,1 г препарату в 20-50 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, в наступні дні - по 0,2-0,3 г (в 30-50 мл розчинника). Вводять зі швидкістю 0,1 г (5 мл 2% розчину препарату) протягом 10 хв.
Побічні дії: Головний біль, запаморочення, нервозність, сонливість або безсоння. Тахікардія, напади стенокардії, аритмія, гіпотонія. Нудота, блювання, біль у шлунку, атонія кишечника, загострення холециститу, холестатичний гепатит, підвищення концентрації печінкових ферментів у крові, зміна маси тіла, набряки, диспептичні явища. Лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, гіпофібриногенемія, кровотечі. Гіперемія шкірних покривів, рідко - висип, свербіж, кропив'янка.
При внутрішньовенному і внутрішньоартеріальному введенні - зниження артеріального тиску.
Протипоказання: Гіперчутливість до похідних метилксантину, гострий інфаркт міокарда, рясні кровотечі, виражений атеросклероз коронарних і мозкових судин (протипоказане внутрішньоартеріальне введення), геморагічний інсульт, крововиливи в сітківку ока, вагітність, грудне вигодовування, дитячий вік до 12 років.
Вагітність: Препарат протипоказаний при вагітності та грудному вигодовуванні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Підсилює дію гіпотензивних і протидіабетичних лікарських засобів (дозу препарату слід знизити). При спільному застосуванні з симпатолітиками, гангліоблокатори, вазодилататорами можливе зниження артеріального тиску; з кетолораком, мелоксикамом - підвищення протромбінового часу з ризиком розвитку кровотеч; з гепарином, фібринолітичними препаратами та антикоагулянтами непрямої дії - посилення протизсідного дії. Циметидин значно збільшує концентрацію Пентоксифіліну в крові з підвищенням ймовірності розвитку побічних ефектів.
Передозування: Симптоми: зниження артеріального тиску, гіперемія шкірних покривів, гіпотонія, сонливість, ажитація, судоми, порушення свідомості, ознаки шлунково-кишкових кровотеч (блювота кольору "кавової гущі"), лихоманка.
Лікування: загальні реанімаційні заходи з відновлення серцево-судинної діяльності (у тому числі нормалізація АТ) і функції дихання; застосування діазепаму при судомному синдромі. Специфічного антидоту немає.
Форма випуску: Таблетки. Таблетки, вкриті оболонкою. Драже. Таблетки ретард. Раствор для ін'єкцій /інфузій.
Умови зберігання: Список Б. У темному місці.
Умови відпустки з аптек - за рецептом.
Синоніми: Трентал, АГАПУРИН, Окспентіфіллін,Ралофект, Терентал, Торентал, Пентілін, Арбіфлекс, Ацупентат 400, Вазопен, Дартелін, Пентамон, Пентогексал 600, Пентомер, Флексітал
Склад: Міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексіл) -3,7-дигідро-1Н-перин-2 ,6-діон);
основні фізико-хімічні властивості: розчин для ін'єкцій - прозора безбарвна або зі злегка жовтуватим відтінком рідина;
таблетки - білий кристалічний порошок, розчинний у воді;
1 мл розчину містить пентоксифіліну 0,02 г; допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 100 мг пентоксифіліну.
Додатково: При застосуванні Пентоксифіліну пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні.
Лікування препаратом слід проводити під контролем артеріального тиску. При артеріальній гіпотензії дозу підвищують поступово. Пацієнтам з вираженим атеросклерозом препарат не можна вводити внутрішньоартеріально. При серцевій недостатності необхідне введення серцевих глікозидів. Перед введенням Пентоксифіліну необхідно досягти компенсації кровообігу. У хворих на діабет, які приймають гіпоглікемічні засоби, призначення великих доз Пентоксифіліну може викликати гіпоглікемію (потрібне коригування доз). При призначенні з антикоагулянтами необхідно стежити за показниками згортання крові.
Пацієнтам, які перенесли недавно оперативне втручання, необхідно систематично контролювати рівень гемоглобіну і гематокриту.
З обережністю застосовувати препарат пацієнтам з пептичними виразками шлунка та дванадцятипалої кишки (ризик розвитку кровотечі). У хворих похилого віку і пацієнтів із захворюваннями печінки, нирок доза Пентоксифіліну зменшується. При кліренсі креатиніну менше 10 мл /хв призначають 50-70% дози.
Увага! Перед використанням препарату Пентоксифілін ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.
Фармакологічна дія: Засіб, що покращує мікроциркуляцію, ангіопротектор. Механізм дії обумовлений пригніченням фосфодіестерази і накопиченням циклічної аденозин-монофосфорної кислоти із зниженням концентрації внутрішньоклітинного кальцію в гладких м'язах судин і у формених елементах крові. Гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх еластичність, знижує рівень фібриногену в плазмі і підсилює фібриноліз, знижуючи в'язкість крові та поліпшуючи її реологічні властивості. Виявляє слабку міотропну судинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний периферичний опір судин і виявляє помірну позитивну інотропну дію. Незначно розширює коронарні судини. Сприяє покращенню забезпечення тканин киснем, найбільшою мірою - в кінцівках і в центральній нервовій системі. При оклюзії уражених периферичних артерій (переміжної кульгавості) сприяє подовженню дистанцій ходьби, усуненню нічних судом литкових м'язів і болів у спокої.
Фармакокінетика
Швидко і повністю всмоктується. Зв'язуючись з мембранами еритроцитів, піддається біотрансформації спочатку в еритроцитах, потім - в печінці з утворенням двох основних метаболітів: 1-5-гідроксигексил-3 ,7-діметілксантіна і 1-3-карбоксіпропіл-3 ,7-діметілксантіна. Виводиться переважно нирками, незначна частина (4%) - через кишечник, може виділятися через грудне молоко.
Показання до застосування: Цереброваскулярна патологія, зокрема атеросклероз мозкових судин, стани після перенесеного інфаркту міокарда; діабетична нефроангіопатія та інші діабетичні ангіопатії, порушення периферичного кровообігу (хворобаРЕйно, ендартеріїт тощо); судинна патологія очей (гостра і хронічна недостатність кровопостачання сітківки і судинної оболонки) . Функціональні порушення слуху судинного генезу.
Спосіб застосування: Призначають всередину внутрішньовенно і внутрішньоартеріально. Всередину приймають, починаючи з 0,2 г (2 драже) 3 рази на день після їди, не розжовуючи. Після настання терапевтичного ефекту (зазвичай через 1-2 тиж.) Дозу зменшують до 0,1 г (1 драже) 3 рази на день. Курс лікування 2-3 тижнів. і більше.
При необхідності (гострі порушення периферичного або мозкового кровообігу /ішемічний інсульт /) вводять внутрішньовенно або внутрішньоартеріально. Внутрішньовенно вводять 0,1 г (1 ампула) в 250-500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або в 5% розчині глюкози протягом 90-180 хв. Добова доза може бути в подальшому збільшена до 0,2-0,3 м. внутрішньоартеріально спочатку 0,1 г препарату в 20-50 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, в наступні дні - по 0,2-0,3 г (в 30-50 мл розчинника). Вводять зі швидкістю 0,1 г (5 мл 2% розчину препарату) протягом 10 хв.
Побічні дії: Головний біль, запаморочення, нервозність, сонливість або безсоння. Тахікардія, напади стенокардії, аритмія, гіпотонія. Нудота, блювання, біль у шлунку, атонія кишечника, загострення холециститу, холестатичний гепатит, підвищення концентрації печінкових ферментів у крові, зміна маси тіла, набряки, диспептичні явища. Лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, гіпофібриногенемія, кровотечі. Гіперемія шкірних покривів, рідко - висип, свербіж, кропив'янка.
При внутрішньовенному і внутрішньоартеріальному введенні - зниження артеріального тиску.
Протипоказання: Гіперчутливість до похідних метилксантину, гострий інфаркт міокарда, рясні кровотечі, виражений атеросклероз коронарних і мозкових судин (протипоказане внутрішньоартеріальне введення), геморагічний інсульт, крововиливи в сітківку ока, вагітність, грудне вигодовування, дитячий вік до 12 років.
Вагітність: Препарат протипоказаний при вагітності та грудному вигодовуванні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Підсилює дію гіпотензивних і протидіабетичних лікарських засобів (дозу препарату слід знизити). При спільному застосуванні з симпатолітиками, гангліоблокатори, вазодилататорами можливе зниження артеріального тиску; з кетолораком, мелоксикамом - підвищення протромбінового часу з ризиком розвитку кровотеч; з гепарином, фібринолітичними препаратами та антикоагулянтами непрямої дії - посилення протизсідного дії. Циметидин значно збільшує концентрацію Пентоксифіліну в крові з підвищенням ймовірності розвитку побічних ефектів.
Передозування: Симптоми: зниження артеріального тиску, гіперемія шкірних покривів, гіпотонія, сонливість, ажитація, судоми, порушення свідомості, ознаки шлунково-кишкових кровотеч (блювота кольору "кавової гущі"), лихоманка.
Лікування: загальні реанімаційні заходи з відновлення серцево-судинної діяльності (у тому числі нормалізація АТ) і функції дихання; застосування діазепаму при судомному синдромі. Специфічного антидоту немає.
Форма випуску: Таблетки. Таблетки, вкриті оболонкою. Драже. Таблетки ретард. Раствор для ін'єкцій /інфузій.
Умови зберігання: Список Б. У темному місці.
Умови відпустки з аптек - за рецептом.
Синоніми: Трентал, АГАПУРИН, Окспентіфіллін,Ралофект, Терентал, Торентал, Пентілін, Арбіфлекс, Ацупентат 400, Вазопен, Дартелін, Пентамон, Пентогексал 600, Пентомер, Флексітал
Склад: Міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексіл) -3,7-дигідро-1Н-перин-2 ,6-діон);
основні фізико-хімічні властивості: розчин для ін'єкцій - прозора безбарвна або зі злегка жовтуватим відтінком рідина;
таблетки - білий кристалічний порошок, розчинний у воді;
1 мл розчину містить пентоксифіліну 0,02 г; допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 100 мг пентоксифіліну.
Додатково: При застосуванні Пентоксифіліну пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні.
Лікування препаратом слід проводити під контролем артеріального тиску. При артеріальній гіпотензії дозу підвищують поступово. Пацієнтам з вираженим атеросклерозом препарат не можна вводити внутрішньоартеріально. При серцевій недостатності необхідне введення серцевих глікозидів. Перед введенням Пентоксифіліну необхідно досягти компенсації кровообігу. У хворих на діабет, які приймають гіпоглікемічні засоби, призначення великих доз Пентоксифіліну може викликати гіпоглікемію (потрібне коригування доз). При призначенні з антикоагулянтами необхідно стежити за показниками згортання крові.
Пацієнтам, які перенесли недавно оперативне втручання, необхідно систематично контролювати рівень гемоглобіну і гематокриту.
З обережністю застосовувати препарат пацієнтам з пептичними виразками шлунка та дванадцятипалої кишки (ризик розвитку кровотечі). У хворих похилого віку і пацієнтів із захворюваннями печінки, нирок доза Пентоксифіліну зменшується. При кліренсі креатиніну менше 10 мл /хв призначають 50-70% дози.
Увага! Перед використанням препарату Пентоксифілін ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.
© При використанні даного матеріалу посилання на MedicLab обов'язкове