Зілт

Назва: Зілт (Zyllt)

Фармакологічна дія: Основна діюча речовина препарату Зілт - клопідогрель.
Зілт - антиагрегантну засіб, що порушує агрегацію тромбоцитів за рахунок селективного зменшення зв'язування АДФ з рецепторами, розташованими на тромбоцитах, і активації під дією АДФ рецепторів глікопротеїну IIb /IIIa.
Препарат здатний зменшувати агрегацію тромбоцитів, яка викликається іншими агоністами, при цьому запобігає активації їх звільненим аденозиндифосфатом. Зілт не впливає на активність ФДЕ. Препарат зв'язується необоротно з АДФ-рецепторами тромбоцитів, які залишаються несприйнятливими протягом свого життєвого циклу (близько тижня) до стимуляції АДФ.
Через 2 години після прийому 400 мг препарату Зілт (початкова доза) спостерігається гальмування агрегації тромбоцитів (40% інгібування). При постійному прийомі препарату в дозуванні 50-100 мг на добу через 4-7 доби відзначається максимальний терапевтичний ефект (60% інгібування агрегації). Антиагрегантний ефект триває протягом всього періоду життя тромбоцитів (близько 7-10 діб).

Препарат Зілт характеризується високою абсорбцією і біодоступністю, і низькою концентрацією в плазмі крові. Через 2 години після перорального прийому препарату концентрація його в плазмі не досягає межі вимірювання. Здатність зв'язування з білками плазми становить близько 98-94%.
Зілт метаболізується в печінці. У крові активних метаболітів препарату не виявляється. До основних визначеним метаболітам відноситься неактивне похідне карбоксилової кислоти, максимальна концентрація якого при повторній пероральної дозуванні в 75 мг відзначається через 60 хвилин і досягає 3 мг /л.
Близько 50% препарату екскретується нирками, близько 46% - через кишечник (протягом 5 діб після прийому). Період напіввиведення метаболіту після разових і повторних прийомів досягає 8:00. Близько 50% метаболітів виводиться нирками.

У пацієнтів з нирковою недостатністю важкого ступеня при кліренсі креатиніну 5-15 мл /хв після прийому 75 мг /сут препарату Зілт концентрації основного метаболіту нижче, ніж у здорових осіб і у пацієнтів, що мають ниркову недостатність середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-60 мл /хв).

Показання до застосування: Зілт призначають для профілактики тромботичних ускладнень у хворих, які перенесли ішемічний інсульт, інфаркт міокарда або мають оклюзії периферичних артерій.
Зілт використовують для запобігання тромботичних ускладнень у пацієнтів з гострим коронарним синдромом: при наявності підйому сегмента ST, в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою при можливості тромболітичної терапії, при відсутності підйому сегмента ST (інфаркт міокарда без Q, нестабільна стенокардія), в тому числі і у пацієнтів , що піддаються стентування.

Спосіб застосування: Препарат Зілт приймається перорально, незалежно від прийому їжі.
Зілт призначають для запобігання тромботичних ускладнень у пацієнтів з ішемічним порушенням мозкового кровообігу, інфарктом міокарда та оклюзією периферичних артерій одноразово на добу по 75 мг.
Пацієнтам з інфарктом міокарда терапію препаратом Зілт можна починати з першого по 35-ий день розвитку захворювання, у пацієнтів з ішемічним інсультом препарат використовується з сьомого дня захворювання до півроку після інсульту.

Пацієнтам з гострим коронарним синдромом в разі відсутності підйому ST Зілт призначають за такою схемою: починають терапію з прийому навантажувальної дози (одноразово) в 300 мг, а потім препарат приймають по 1 таблетці на добу (75 мг). При одночасному прийомі препарату з ацетилсаліциловою кислотою в добовому дозуванні 75-325 мг, рекомендована добова доза препарату Зілт становить 100 мг. Максимальний терапевтичний ефект відзначається через три місяці, курс терапії може тривати до 12 місяців.

Пацієнтам з гострим коронарним синдромом при наявності підйому сегмента ST Зілт призначається в добовій дозуванні 75 мг з одноразовим початковим прийомом навантажувальної дозування в комплексі з ацетилсаліциловою кислотою та препаратами-тромболітиками (або без них).
Для пацієнтів старше 75 років не використовують навантажувальну дозу препарату.
Ефективність препарату може знижуватися у пацієнтів, що мають генетично обумовлене зниження функції ізоферменту CYP2C19.

Побічні дії: При застосуванні препарату Зілт можлива поява (нечасто):
- Грипоподібних симптомів, біль у грудях, стомлюваності, астенії;
- Головного болю, парестезії, запаморочення, гиперстезии, невралгії;
- Серцебиття, синкопе;
- Периферичних набряків, серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, генералізованих набряків;
- Диспепсії, болю в животі, нудоти. Рвоти, діареї, запору, порушень смаку, геморагічного гастриту, перфорації виразки шлунка, кровотеч з виразок верхніх відділів травного тракту;
- Підвищення активності печінкових ферментів, гепатиту, гіпербілірубінемії, стеатозу печінки;
- Тромбоцитопенії, агранулоцитозу, анемії аплатіческой або гіпохромною, лейкопенії, нейтропенії;
- Пурпури, епістаксис, екстравазатов, шлунково-кишкових кровотеч, кровотеч з сечовивідних шляхів, крововиливів у суглоби, кровохаркання, заочеревинних крововиливів, внутрішньочерепних крововиливів, очних крововиливів, кровотеч з післяопераційних ран, гемотораксу, алергічної пурпури, легеневих кровотеч, тромботичної тромбоцитопенічна пурпура;
. - Артралгій, артриту, болю в спині, артрозу;
- Задишки, запалення верхніх дихальних шляхів, риніту, кашлю, бронхіту, синуситу, пневмонії;
- Висипу, екземи, сверблячки, буллезного дерматиту, шкірних виразок, еритематозний висипки, кропив'янки, макулопапулезной висипу;
- Кон'юнктивіту, катаракти;
- Циститу, інфекцій сечовивідних шляхів, менорагії.

Є поодинокі дані про виникнення на фоні прийому клопідогрелю мембранозної нефропатії, гемолітичного уремічного синдрому, реакцій гіперчутливості (анафілактичної реакції, ангіоотек, бронхоспазму).

Протипоказання: Препарат Зілт протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, гіперчутливістю, гострою кровотечею (включаючи внутрішньочерепний крововилив і кровотечі з виразки), дітям до 18 років, вагітним і годуючим жінкам.
Протипоказаний прийом лікарських форм препарату, що містять лактозу, пацієнтам з дефіцитом лактази, непереносимістю лактози, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Зілт пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю, помірною печінковою недостатністю, патологічними станами, що підвищують ризик розвитку кровотечі (виразкова хвороба 12-палої кишки і шлунка в стадії загострення, туберкульоз, неспецифічний виразковий коліт, гіперфібріноліз, пухлини легень, а також операції і травми), схильністю до кровотеч, спадковим зниженням функції ізоферменту CYP2С19, а також пацієнтам, які приймають ацетилсаліцилову кислоту, нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. інгібітори ЦОГ-2), варфарин, інгібітори глікопротеїну IIb /IIIa і гепарин.

Вагітність: В період вагітності прийом препарату Зілт протипоказаний.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Сумісний прийом препарату з варфарином може привести до збільшення інтенсивності кровотеч.
Рпозов розвитку кровотеч підвищується при поєднанні препарату Зілт з АСК, інгібіторами глікопротеїну IIb /IIIa, гепарину, НПЗП.
Не рекомендується поєднувати препарат з інгібіторами ферменту CYP2C19 (омепразол).
Активні метаболіти клопідоргела здатні інгібувати активність CYP2C9, що може привести до збільшення концентрації в плазмі толбутаміду, фенітоїну та НПЗП.

Передозування: При передозуванні препарату Зілт може подовжуватися час кровотечі та розвиватися геморагічні ускладнення.
Лікування передозування: вжити заходів щодо зупинки кровотечі, зробити переливання тромбоцитарної маси.

Форма випуску: Зілт таблетки вкриті оболонкою 75 мг
У блістері 7 таблеток,
В упаковці 2 блістери (4 бл., 8 бл., 12 блістерів).
У блістері 10 таблеток,
В упаковці 3 блістери (9 блістерів).

Умови зберігання: Температура зберігання препарату Зілт не повинна перевищувати 25 градусів Цельсія. Берегти від дітей. Берегти від світла.

Синоніми: Агрегаль, клопідогрель гідросульфат, Лопірел, Трокі, Детромб, Клопілет, Лістаб 75, Плавікс, Егітромб, Клопідогрель, Плагрил, Лодігрель.

Склад: В 1 таблетці препарату Зілт міститься:
75 мг гідросульфату клопідогрелю.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, масло касторове гідрогенізована, титану діоксид (Е171), тальк, пропіленгліколь, лактоза безводна, барвник заліза оксид, крохмаль прежелатинізований, гіпромелоза, макрогол 6000.

Додатково: Терапію препаратом Зілт рекомендується припиняти за тиждень до операції, якщо антиагрегантний ефект небажаний.
Слід попередити пацієнтів про те, що вони повинні про кожних випадках незвичайного кровотечі повідомляти лікаря.
В період застосування препарату Зілт рекомендується контролювати показники гемостазу (число тромбоцитів, АЧТВ, тести функціональної активності тромбоцитів) і функціональну активність печінки.
Необхідно пам'ятати про можливий ризик розвитку геморагічного діатезу у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки.
Не рекомендується призначати препарат Зілт пацієнтам з ішемічним інсультом, розвинувся менше 7 днів тому.

Препарат може викликати діарею і диспепсію за рахунок вмісту гідрогенізованого касторової олії.
На тлі прийому препарату в дуже рідкісних випадках розвивається тромботична тромбоцитопенічна пурпура - стан, що загрожує життю пацієнта і вимагає негайного лікування (в т.ч. плазмаферез). При тромботичної тромбоцитопенічній пурпурі розвивається тромбоцитопенія і Мікроангіопатіческая гемолітична анемія, асоційована з ураженням нирок, неврологічними розладами і лихоманкою.
Препарат Зілт не впливає на швидкість реакції і здатність керування транспортним засобом.

Увага! Перед використанням препарату Зілт ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.





© При використанні даного матеріалу посилання на MedicLab обов'язкове