Клопідогрель

Назва: Клопідогрель (Clopidogrel)

Фармакологічна дія: Клопідогрель - антиагрегантний препарат. Дія препарату здійснюється за рахунок здатності клопідогрелю вибірково інгібувати зв'язування аденозиндифосфату з рецепторами тромбоцитів, внаслідок чого пригнічується активація комплексу глікопротеїнів IIb /IIIa і знижується здатність тромбоцитів до агрегації. Препарат збільшує час кровотечі. Антиагрегантну дію клопідогрелю є дозозалежним, при застосуванні препарату в рекомендованих терапевтичних дозах максимальний терапевтичний ефект розвивається протягом 3-7 днів. Препарат необоротно блокує АДФ-рецептори тромбоцитів, внаслідок чого вони втрачають здатність до агрегації, відновлення нормальної функції відзначається через 7 днів після відміни препарату, у міру оновлення тромбоцитів.

Після перорального застосування препарат швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату становить близько 50% і не залежить від прийому їжі. Клопідогрель - проліки, метаболізується в печінці з утворенням активної речовини - тіольне метаболіту клопідогрелю. Основним метаболітом є карбоксильне похідне, за яким визначають фармакокінетичний профіль. Пік концентрації препарату в плазмі крові відзначається через 60 хвилин після перорального застосування. Виводиться з сечею та калом у вигляді метаболітів. Період напіввиведення становить близько 8:00.

Показання до застосування: Препарат застосовується як профілактичний засіб у пацієнтів, що страждають захворюваннями серцево-судинної системи, зокрема для профілактики атеротромбозу у пацієнтів перенесли інфаркт міокарда, ішемічний інсульт, а також пацієнтів мають захворювання периферичних артерій.
Препарат також застосовують у комплексі з ацетилсаліциловою кислотою для терапії гострого коронарного синдрому без підйому сегмента ST (зокрема пацієнти з нестабільною стенокардією або інфарктом міокарда без зубця Q).
Клопідогрель застосовують в комплексному лікуванні пацієнтів з гострим інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST, в разі, коли пацієнту показана тромболітична терапія.

Спосіб застосування: Препарат приймають перорально. Таблетку рекомендується ковтати цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю води. Прийом препарату не залежить від прийому їжі. Тривалість курсу лікування і дози препарату звичайно визначає лікуючий лікар індивідуально для кожного пацієнта.
Дорослим і пацієнтам похилого віку для профілактики атеротромбозу зазвичай призначають по 75мг препарату (1 таблетка) 1 раз на день. Прийом препарату з метою профілактики після перенесеного інфаркту міокарда слід починати через кілька днів, але не пізніше, ніж через 35 днів, після перенесеного ішемічного інсульту - через 1 тиждень, але не пізніше, ніж через 6 місяців.
Пацієнтам з гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST зазвичай призначають одноразово 300мг препарату (4 таблетки) на початку лікування, після чого переходять на прийом 75мг препарату 1 раз на день в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою. Дозу ацетилсаліцилової кислоти визначає лікуючий лікар індивідуально, зазвичай вона становить 75-325мг на добу, проте, у зв'язку зі збільшенням ризику розвитку кровотечі не рекомендується перевищувати добову дозу ацетилсаліцилової кислоти 100мг. Максимальний терапевтичний ефект відзначається через 3 місяці після початку терапії.

При гострому інфаркті міокарда зазвичай призначають одноразово 300мг препарату на початку лікування, після чого переходять на застосування 75мг препарату 1 раз на день в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою. При лікуванні пацієнтів у віці старше 75 років прийом препарату починають з 75мг препарату 1 раз на добу, пропускаючи ударну дозу препарату на початку терапії. Тривалість курсу лікування не менше 4 тижнів.
Дані про необхідність корекції дози препарату у пацієнтів, які страждають порушенням функції печінки і /або нирок, відсутні.

Побічні дії: При застосуванні препарату Клопідогрель у пацієнтів відзначали розвиток таких побічних реакцій:
З боку системи крові: тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, нейтропенія, анемія (у тому числі апластична анемія), у поодиноких випадках відзначали розвиток тромботичної тромбоцитопенічній пурпури (синдром МОШКОВІЦ) і пурпури Геноха-Шенлейна. Крім того, часто зазначалося розвиток кровотеч різної локалізації на тлі прийому препарату клопідогрель, у тому числі шлунково-кишкових і носових кровотеч, а також очних і внутрішньочерепних крововиливів
З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: стоматит, нудота, блювота, порушення травлення, біль в епігастральній ділянці, порушення стільця, гастрит і пептичні виразки шлунка і дванадцятипалої кишки. Крім того, можливе підвищення активності печінкових ферментів і підвищення рівня білірубіну в крові.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, макулопапульозний висип, бронхоспазм, набряк Квінке.
Інші: кашель, аритмія, легенева емболія, підвищена стомлюваність, сплутаність свідомості, головний біль, лихоманка, міалгія, артралгія, гематурія.
При розвитку побічних ефектів слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.
У випадку розвитку кровотечі, в тому числі прихованого, слід звернутися до лікаря, так як препарат подовжує час кровотечі і підвищує ризик розвитку ускладнень при кровотечі. Якщо відзначається розвиток надлишкової кровоточивості, у тому числі кровоточивості ясен, необхідно провести дослідження системи гемостазу, крім того, при застосуванні препарату клопідогрель рекомендується регулярно контролювати функцію печінки.
Пацієнт, який приймає препарат клопідогрель, повинен інформувати медичних працівників (в тому числі стоматолога) про прийняття даного препарату.

Протипоказання: Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.
Важкі порушення функції печінки, жовтяниця, що супроводжується холестазом.
У зв'язку з тим, що препарат містить лактозу, його не призначають пацієнтам з мальабсорбцією глюкози-галактози і спадковим дефіцитом лактази.
Препарат не застосовують для терапії пацієнтів з активними кровотечами, в тому числі з кровоточить пептидной виразкою або внутрічерепним крововиливом.
Препарат протипоказаний до застосування в період вагітності і грудного вигодовування.

У зв'язку з недоведеною ефективністю та безпекою застосування препарату у пацієнтів молодше 18 років клопідогрель не слід застосовувати в педіатрії.
Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам, що мають підвищений ризик розвитку кровотечі внаслідок перенесеної травми, оперативних втручань, а також при порушеннях з боку системи крові.
Препарат слід з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів, які страждають порушеннями функції нирок та /або печінки.
Не слід приймати препарат протягом 7 днів до проведення планового оперативного втручання.

Вагітність: Препарат протипоказаний до застосування в період вагітності у зв'язку з тим, що безпека препарату для плоду не доведена.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про можливе переривання грудного вигодовування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами: При одночасному застосуванні препарату з ацетилсаліциловою кислотою відзначається взаємне посилення їх дії на агрегацію тромбоцитів. Безпека комбінованого лікування цими препаратами протягом більше 12 місяців не доведена.
Препарат слід з обережністю застосовувати одночасно з гепарином, однак призначення препарату клопідогрель пацієнтам, які отримують терапію гепарином, не вимагає корекції дози останнього.
При призначенні препарату пацієнтам, які приймають інші тромболітичні лікарські засоби, слід дотримуватися обережності.
При одночасному застосуванні клопідогрелю з варфарином можливе підвищення ризику розвитку кровотечі. Не слід призначати клопідогрель пацієнтам, які отримують терапію варфарином.

Препарат слід з обережністю призначати з лікарськими засобами, що мають високу ступінь зв'язку з білками плазми.
При одночасному призначенні препарату з нестероїдними протизапальними препаратами слід дотримуватися обережності.
При одночасному застосуванні препарату з антацидними лікарськими засобами не відзначалося зміни показників фармакокінетики клопідогрелю.
Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Клопідогрель пацієнтам, які приймають інгібітори глікопротеїну IIb /IIIa.

Передозування: При застосуванні завищених доз препарату у пацієнтів відзначається збільшення часу кровотечі.
Специфічного антидоту немає. При передозуванні показана симптоматична терапія. У випадку, коли необхідна негайна корекція стану, показано переливання тромбоцитарної маси.

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 10 штук у блістері, по 1 або 2 блістери в картонній упаковці.

Умови зберігання: Препарат рекомендується зберігати в сухому місці далеко від прямих сонячних променів при температурі не вище 25 градусів Цельсія.
Термін придатності - 3 роки.

Синоніми: Плавікс, Зілт, Агрегаль, Лістаб.

Склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить:
Клопідогрелю бісульфату (в перерахунку на клопідогрель) - 75мг;
Допоміжні речовини, в тому числі лактоза.

Увага! Перед використанням препарату Клопідогрель ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.





© При використанні даного матеріалу посилання на MedicLab обов'язкове