Плавікс

Назва: Плавікс (Plavix)

Фармакологічна дія: Діюча речовина Плавіксу - клопідогрель. Клопідогрель - антитромбоцитарні засіб, який вибірково пригнічує зв'язування АДФ (аденозиндифосфату) з поверхневими рецепторами тромбоцитів. Завдяки цьому відбувається АДФ-обумовлена ??активація комплексу GP IIb /IIIа, що призводить до інгібування агрегації тромбоцитів. Так же препарат викликає і інші реакції, які сприяють придушенню агрегації тромбоцитів. Дія препарату на тромбоцити - необоротне, тому такі тромбоцити протягом усього життя будуть нездатні утворювати агрегати. Відновлення агрегаційних властивостей тромбоцитів відбувається при утворенні нових клітин.

Після внутрішнього застосування клопідогрелю в дозі 75 мг на добу відбувається швидке всмоктування, але зміст вихідної речовини в плазмі крові невелике - лише через 2:00 спостерігається концентрація, доступна межі виміру - 0,00025 мг /л. Абсорбція препарату - в межах 50%, що можна простежити за рівнем метаболітів, виводиться з сечею. Головний метаболіт - похідне карбоксилу - не має фармакологічною дією і становить 85% від вихідної речовини, яка циркулює в крові. Метаболізм клопідогрелю здійснюється в печінці. Сmax (приблизно 3 мл /кг) карбоксильного похідного в плазмі крові спостерігається через 60 хвилин за умови повторного прийому Плавіксу в дозі 75 мг.

Клопідогрель - проліки. Активний метаболіт речовини - тіолове похідне - метаболізується завдяки окисленню клопідогрелю в 2-оксоклопідогрел. Згодом 2-оксіклопідогрел гідролізується. Фаза окислення клопідогрелю регулюється в основному ізоферментами цитохрому (ЗА4 іР450 2В6) і незначно - ферментами 1А2, 1А1 і 2С19. Тіолове похідне, виділене in vitro, необоротно і швидко зв'язується з рецепторами тромбоцитів, що призводить до необоротного інгібування їх агрегації. Кінетичні дослідження головного метаболіту показали лінійні взаємовідносини при дозі від 50 до 150 мг клопідогрелю (збільшення вмісту плазмового метаболіту в залежності від дозування).

In vitro виявлено оборотне зв'язування основного циркулюючого тіольне метаболіту і клопідогрелю з білками плазми крові людини (відповідно, 94 і 98%).
Період напіввиведення тіольне метаболіту - 8:00 як у випадку одноразового, так і в разі повторного застосування. Елімінація: з сечею - 50%, з кишечником - 46%.

Показання до застосування: Для профілактики атеротромбозу у пацієнтів з:
· Ішемічним інсультом - призначається в проміжку від 7 днів до 6 місяців після ішемічного інсульту;
· Підтвердженим захворюванням периферичних артерій;
· Інфарктом міокарда - призначення препарату обгрунтовано через кілька днів (максимум - до 35 днів після інфаркту міокарда);
· Гострим коронарним синдромом без елевації сегмента S-T в комбінації з кислотою ацетилсаліциловою (інфаркт міокарда при відсутності патологічного зубця Q на електрокардіограмі, нестабільна стенокардія).

Спосіб застосування: Плавікс приймається всередину. Доза для дорослих - 75 мг /добу, незалежно від їжі. У пацієнтів молодше 18 років ефективність і безпека препарату не встановлені.

Гострий коронарний синдром без елевації сегмента S-T - Стартова доза - 300 мг одноразово, після чого призначають підтримуючу терапію в дозі 75 мг /добу в поєднанні з кислотою ацетилсаліциловою від 75 до 325 мг на добу. Оптимальна тривалість курсу терапії не встановлена. Максимальний ефект зареєстрований через 3 місяці прийому Плавіксу. Іноді показана терапія протягом до 1 року.

Попередження ішемії у хворих після ішемічного інсульту, інфаркту міокарда та при підтвердженому оклюзійному синдромі периферичних артерій - По 75 мг /добу з перших днів захворювання до 35 днів (при інфаркті міокарда) і з 7-го дня до 6 місяця - після перенесеного ішемічного інсульту.

Побічні дії: Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, діспепсічесіке розлади, діарея (найпоширеніші -.

Шкіра: свербіж, висипання (непоширені); мультиформна еритема (бульозні висипання), кропив'янка, еритематозний висип, ангіоневротичний набряк, плоский лишай (дуже рідко).
Реакціі гіперчутливості - Дуже рідко (анафілактоїдні реакції).
Дихальна система: бронхоспазм (дуже рідко).
Опорно-рухова система: артрит, болі в суглобах (дуже рідко).
Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, васкуліт (дуже рідко).
Сечовидільна система: підвищення рівня сироваткового креатиніну, гломерулонефрит (дуже рідко).
Інші: лихоманка (дуже рідко).

Найчастіше кровотечі внаслідок прийому Плавіксу спостерігалися протягом перших 30 днів терапії. Зареєстровано кілька випадків з летальним результатом - шлунково-кишкові, внутрішньочерепні ретроперитонеальні кровотечі. Також зафіксовані випадки крововиливів в суглоби - гематома, гемартроз, очні кровотечі (ретинальні, кон'юнктивні, окулярні), з респіраторних шляхів (легенева кровотеча, кровохаркання), носові кровотечі, кровотечі з операційної рани і гематурія.

Протипоказання: · Анафілактоїдні реакції на діючу речовину або інші компоненти Плавіксу;
· Вік до 18 років;
· Вагітність і годування грудьми;
· Дефіцит лактази, рідкісна спадкова непереносимість галактози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози;
· Гострі кровотечі;
· Важкі захворювання печінки.

Вагітність: Період вагітності і лактації - протипоказання для прийому Плавіксу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Не рекомендується використовувати Плавікс в поєднанні з варфарином, оскільки висока ймовірність підвищення інтенсивності кровотеч.
Клопідогрель потенціює дію аспірину на індуковане колагеном зниження агрегації тромбоцитів. Аспірин не впливає на переважну дію клопідлогрела на агрегацію тромбоцитів. Застосування аспірину в дозі 0,5 г 2 р /добу не викликає клінічно значущого підвищення часу кровотечі, яку подовжується за рахунок дії Плавіксу. Не визначена безпеку тривалого прийому Плавіксу в поєднанні з аспірином. Тим не менш, прийом комбінації з обох препаратів не викликав ніяких негативних ефектів за умови прийому не більше 1 року.

Клінічні випробування на здорових волонтерах показали, що корекція дози гепарину при прийомі Плавіксу не потрібно. Однак безпека поєднання Плавіксу з гепарином не встановлена, тому одночасне призначення цих препаратів проводиться з обережністю. Застосування гепарину не змінює антиагрегационной ефект клопідогрелу.

Клінічні випробування на здорових волонтерах показали, що поєднання Плавіксу з напроксеном підвищує ймовірність розвитку прихованих шлунково-кишкових кровотеч. Не досліджені поєднання Плавіксу з іншими нестероїдними протизапальними засобами в плані ризику виникнення кровотеч із шлунково-кишкового тракту. Призначення прийому нестероїдних протизапальних препаратів на фоні терапії Плавікс вимагає обережності.
Не виявлено клінічно значущої взаємодії між прийомом клопідогрелю і ніфедипіном, або атенололом, або при поєднанні всіх трьох препаратів.

Фармакодинаміка клопідогрелу практично незмінна в разі комбінації з циметидином, фенобарбіталом або естрогенами.
При комбінації з Плавікс не виявлено фармакокінетичних змін при прийомі теофіліну і дігоксину.
Антациди на всмоктування клопідогрелю не впливають.

Дослідження клопідогрелю з мікросомами людської печінки показали, що Плавікс може пригнічувати активність одного з ферментів цитохрому - CYP 2С9. Через це концентрація толбутаміду і фенітоїну в крові може бути підвищена (так як ці препарати метаболізуються саме за допомогою ферменту цитохрому P450 CYP 2С9).
Проведене дослідження CAPRIЕ довело безпеку використання комбінації Плавіксу з толбутамідом і фенітоїном.

Крім вищеназваних препаратів, інші клінічні випробування щодо взаємодії клопідогрелю з препаратами, які призначаються для терапії атеротромбозу, не проводилися. Пацієнти, що брали участь в клінічному дослідженні Плавіксу, найчастіше отримували блокатори бета-блокатори, діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого фактора, протиепілептичні засоби, гіполіпідемічні засоби, антагоністи кальцієвих каналів, коронаролітікі, антидіабетичні препарати (у тому числі інсулін), гормональні препарати, антагоністи GP IIb /IIIa та інші засоби. Клінічно значущі взаємодії при таких комбінаціях не виявлено.

Передозування: При передозуванні може відмічатися збільшення часу кровотечі. Для швидкого відновлення часу кровотечі використовують трансфузію тромбоцитарної маси. Специфічного антидоту немає.

Форма випуску: Таблетки по 75 мг, вкриті оболонкою. Оболонка плівкова, рожевого кольору. Таблетки злегка опуклі, круглої форми, на зламі таблетки видно ядро ??білого кольору, на одному боці гравірування «75», на іншій - «1175». Блістер містить 14 таблеток.

Умови зберігання: Температура не більше 25 ° С.

Синоніми: Атерокард, лодігрель, Плагрил, клопідогрел, Тромбонет.

Склад: Активна речовина: клопідогрель сульфат (у вигляді підстави).
Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 90 мкм, макрогол 6000, манітол, низькозаміщена гідроксипропілцелюлоза, гідрогенізована рицинова олія, віск карнаубський.
Оболонка: опадрі 32К14834 (гіпромелоза, лактоза, діоксид титану, червоний оксид заліза, триацетин).

Додатково: При наявності підвищеного сегмента S-T на ЕКГ пацієнтів з гострим інфарктом міокарда терапію Плавікс не рекомендується призначати перші кілька днів після розвитку захворювання.
Не рекомендується приймати Плавікс пацієнтам з гострим ішемічним інсультом, оскільки клінічні дані про застосування препарату в таких випадках відсутні. Можна застосовувати Плавікс не раніше, ніж через 7 днів після розвитку ішемічного інсульту.
У випадку розвитку кровотечі на тлі прийому Плавіксу рекомендується негайно дослідити кров (клінічний аналіз крові) з визначенням клітинного складу.

З обережністю Плавікс, як і інші антитромботичні засоби, слід призначати пацієнтам з високим ризиком кровотечі через травму, патологічних станів і під час оперативних втручань. З обережністю Плавікс призначають пацієнтам, які приймають нестероїдні протизапальні засоби, ацетилсаліцилову кислоту, гепарин, тромболітики або інгібітори глікопротеїну IIb /IIIа.
Відзначено важкі випадки кровотеч у пацієнтів, які приймали ацетилсаліцилову кислоту, гепарин, гепарин та ацетилсаліцилову кислоту спільно з Плавікс.

При плануванні оперативних втручань, якщо є загроза кровотечі, лікування клопідогрелем скасовують за тиждень до операції.
Рекомендуется проводити ретельний моніторинг за станом пацієнтів для своєчасного виявлення ознак кровотечі, в тому числі і прихованого. Найбільш часті кровотечі а початку терапії Плавікс (1-2 тижні прийому), а так само при проведенні хірургічних операцій та (або) інвазивних кардіологічних досліджень.

Призначається з обережністю при підвищеному ризику очних кровотеч і кровотеч із шлунково-кишкового тракту. Пацієнта, який приймає Плавікс, попереджають про те, що препарат подовжує час кровотечі, тому він в обов'язковому порядку повинен повідомляти лікаря про всі незвичайних ознаках, які супроводжують прийому препарату, особливо про випадки навіть незначної кровоточивості або кровотечі.
Пацієнт зобов'язаний інформувати інших лікарів (стоматолога, хірурга) про те, що він приймає Плавікс, особливо, якщо йому планується хірургічне втручання або додаткове лікування іншими лікарськими засобами.

У хворих з порушенням ниркових функцій клінічний досвід застосування препарату обмежений. При нирковій недостатності Плавікс призначають з обережністю. У хворих з порушенням печінкових функцій клінічний досвід застосування препарату обмежений. При печінковій недостатності на фоні прийому клопідогрелю можливе виникнення геморагічного діатезу, тому таким пацієнтам Плавікс призначають з обережністю.
Плавікс не впливає на швидкість психомоторної реакції, тому може застосовуватися водіями та особами, які працюють зі складною технікою.

Увага! Перед використанням препарату Плавікс ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.





© При використанні даного матеріалу посилання на MedicLab обов'язкове