Ксалатан

Назва: Ксалатан (Xalatan)

Фармакологічна дія: Ксалатан - засіб, що застосовується для лікування глаукоми. Діюча речовина препарату - латанопрост, синтетичний аналог простагландину F2б. Латанопрост володіє виборчими властивостями до рецептора простаноїди FP. Механізм дії полягає в зменшенні внутріокулярного тиску за рахунок підвищення відтоку з ока водянистої вологи. Ксалтан не здатний впливати на обсяг секреції водянистої вологи ока, що підтверджено достовірними дослідженнями. Так само не робить впливу на властивості гематоофтальмологіческого бар'єру. В результаті дії латанопроста спостерігається підвищення увеосклерального відтоку і незначне зниження опору відтоку водянистої вологи очей.

Зниження офтальмотонуса спостерігається через 3-4 години після інстиляції препарату, а максимальний терапевтичний ефект розвивається через 8-12 годин. Після інстиляції дію препарату відбувається на протязі не менше, ніж 1 доби. Максимально високі концентрації латанопроста в водянистої вологи ока досягаються через 2 години після інстиляції.
У терапевтичних концентраціях Ксалтан не впливає на параметри внутрішньоочного кровообігу, не впливає на дихальні функції і серцево-судинну систему. На тлі місцевого використання можуть спостерігатися епісклерального і кон'юнктивальна гіперемія в градації від незначної до середнього ступеня тяжкості. Дослідження показали, що після короткого курсу лікування препаратом у хворих з псевдофакією потрапляння флуоресцеїну в задні відділи очного яблука не спостерігається.

Хімічна структура латанопроста в Ксалатане - ізопропіловий спирт. Молекула латанопроста має молекулярну масу 432,58 дальтон і має властивості проліків. Ізопропіловий спирт після метаболічних трансформацій шляхом гідролізу стає біологічно активним метаболітом (кислота ланатопроста). Кислота ланатопроста добре проникає крізь рогівку, де і проходять реакції гідролізу. Біологічно активний метаболіт накопичується в століттях, кон'юнктиві і передніх відділах очі, потрапляючи в задні відділи лише в незначній кількості. Кислота латанопроста не піддається метаболічним перетворенням в тканинах ока, метаболізуючись до неактивних (або майже неактивних) метаболітів у печінці. Кінцеві метаболіти Ксалатан - 1,2,3,4,-тетра-і 1,2-ді-норметаболіти - елімінуються нирками.

Показання до застосування: Використовується в лікуванні пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском при:
• підвищеному офтальмотонусе;
• глаукомі (відкритокутова форма).

Спосіб застосування: Призначається тільки дорослим, оскільки не встановлені ефективність і безпечність препарату у хворих дитячого віку. Використовується як компонент комбінованої терапії, а так само у вигляді монотерапії. Якщо Ксалатан призначається на фоні прийому інших офтальмологічних препаратів, то місцеве їх введення повинно здійснюватися з проміжком не менше 5 хвилин.

Призначають дорослим (включаючи пацієнтів похилого віку) по 1 краплі 1 раз на добу в око з підвищеним офтальмотонусом. Рекомендуется инстиллировать препарат у вечірні години доби. Дослідженнями встановлено, що при зменшенні інтервалу часу між закапуваннями ефективність зниження внутрішньоочного тиску значно погіршується, тому рекомендується не перевищувати зазначену дозування. Якщо закопування Ксалатан пропущено, наступну інстиляцію проводять, як завжди - лише 1 краплю.

Побічні дії: На тлі місцевого використання препарату протягом тривалого часу приблизно у 10% пацієнтів розвивається гіперемія кон'юнктиви (незначна), і лише у 1% пацієнтів гіперемія носить середню ступінь виразності. Можливі алергічні реакції у вигляді шкірних висипань. У деяких пацієнтів відзначали точкові ерозії епітелію, які протікали в основному без будь-яких симптомів. Так само можливе збільшення пігментації райдужки. У поодиноких випадках відзначався набряк макули, переважно у хворих з наявністю псевдо-або афакіі.

Протипоказання: Місцеве застосування Ксалатан протипоказано при алергічних реакціях на компоненти препарату.

Вагітність: Застосування Ксалатан при вагітності виправдано, якщо потенційна користь від призначення латанопроста перевищує всі можливі ризики для плода, перебігу вагітності та пологів. Метаболіти латанопроста і сам латанопрост можуть проникати в грудне молоко, тому Ксалатан призначати годуючим матерям не рекомендується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Аддікторамі Ксалатан є тимолол та інші бета-блокатори, діпіваліл та інші адреноміметики, ацетазоламід та інші блокатори карбоангідрази. Часткове аддиктивное дія спостерігається в комбінації з пілокарпіну та іншими холіноміметиками.

На підставі досліджень in vitro виявлено, що змішування латанопроста з тіомерсалом викликає преципітацію, тому, якщо призначаються обидва препарати, їх інстиляцію не можна проводити одночасно (рекомендується проміжок в 5 і більше хвилин).

Передозування: При місцевому застосуванні в разі передозування можуть відзначатися гіперемія кон'юнктиви і роздратування слизової оболонки ока.
При системному випадковому застосуванні Ксалатан можуть з'явитися блювання, нудота, болі в голові, загальна слабкість, запаморочення, біль в області живота, надмірна пітливість (в експериментах на здорових добровольцях такі симптоми розвивалися у людей, яким вводили ланатопрост внутрішньовенно в дозі від 5 до 10 мкг /кг). Якщо системне вживання Ксалатан відбулося у пацієнтів з бронхіальною астмою, то істотного впливу на дихальну систему не виявляється навіть при прийомі дози латанопроста, яка перевищує середньотерапевтичних в 7 разів.

1 флакон Ксалатан містить 125 мкг латанопросту. При первинному проходженні через печінку метаболізму піддається 90% діючої речовини. При системному застосуванні ланатопроста в дозі до 3 мкг /кг (за даними, заснованим на експерименті з введенням препарату внутрішньовенно здоровим добровольцям) ніяких ознак передозування не спостерігалося. При передозуванні проводять симптоматичні заходи.

Форма випуску: Краплі очні у флаконах по 2,5 мл (0,005% розчин латанопроста).

Умови зберігання: У холодному місці, захищеному від світла, при температурі від 2 до 8 градусів Цельсія. Після розкриття флакон можна зберігати при кімнатній температурі протягом не більше, ніж 30 днів. Не допускати дії на розчин високих (більше 25 градусів Цельсія) температур.

Склад: Активні речовини: латанопрост.
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлорид бензалконію, дигідрофосфат моногідрат натрію, гідрофосфат натрію безводний, вода для ін'єкцій.

Додатково: Деякі допоміжні компоненти Ксалатан (наприклад, хлорид бензалконію) всмоктується контактними лінзами. Тому не рекомендується инстиллировать краплі в око з лінзою. Після інстиляції надіти лінзу можна через 15 хвилин.

Після тривалого застосування Ксалатан може викликати зміну кольору райдужної оболонки ока за рахунок збільшення продукції меланіну меланоцитами. Клінічні дослідження виявили, що посилення пігментації не супроводжується появою патологічних змін або клінічно виражених симптомів. Цей ефект майже ніколи не спостерігається, якщо у пацієнта райдужка до лікування була забарвлена ??рівномірно в сірий, коричневий, зелений або синій колір (навіть після використання Ксалатан протягом 2 років). Однак при нерівномірному фарбуванні (коричнево-синя, коричнево-зелена, коричнево-сіра, коричнево-жовта) спостерігається інтенсифікація коричневого кольору райдужки. Найбільш часто спостерігається сильне коричневе забарвлення, яке поступово поширюється від центру до периферії, а з плином часу (через роки застосування) вся райдужка може придбати інтенсивну коричневе забарвлення. Якщо Ксалатан скасувати, гіперпігментація райдужної оболонки припиниться, однак отримане фарбування, швидше за все, залишиться незмінним.

Віддалені результати застосування Ксалатан у пацієнтів з нерівномірним забарвленням райдужки поки відсутні, тому таким хворим рекомендується призначати препарат тільки в тих випадках, коли інші засоби для зниження офтальмотонуса погано переносяться або ж малоефективні. Ксалатан не впливає на посилення старих чи появу нових лентиго або невусів на райдужці. Накопичення пігменту в інших відділах очі (наприклад, в камерах ока або трабекул) на тлі застосування Ксалатан не виявлено. До того, як пацієнт стане використовувати Ксалатан, його необхідно інформувати про можливі зміни забарвлення райдужної оболонки, а також про можливості незворотної гетерохромії в разі застосування тривало лише в 1 очей.

Поки немає достатніх даних, щоб рекомендувати препарат на тлі запальних змін тканин ока, а так само при вродженою, неоваскулярной, закритокутовій або запальної глаукомі. Досвід застосування у пацієнтів з пігментного глаукомою і псевдофакією недостатній. Немає даних для того, щоб призначати препарат як ургентної допомоги при гострому нападі глаукоми (закритокутова форма). При згаданих вище станах Ксалатан призначають з обережністю.
Безпосередньо після закапування ланатопроста може спостерігатися швидко проходить відчуття пелени перед очима, тому водіям і особам, які працюють зі складними агрегатами, краще закопувати препарат поза небезпечного виду діяльності.

Увага! Перед використанням препарату Ксалатан ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.




© При використанні даного матеріалу посилання на MedicLab обов'язкове