Метотрексат

Назва: Метотрексат (Methotrexatum)

Фармакологічна дія: За хімічною структурою метотрексат близький до кислоти фолієвої і є її антиметаболітів-антагоністом (речовиною, близьким до природних продуктів обміну речовин, але надають протилежну дію). У зв'язку з антифолієві ефектом препарат пригнічує клітинний мітоз (поділ клітин), зростання активно проліферіруюшіх (зростаючих) тканин, в тому числі кісткового мозку, гальмує ріст злоякісних новоутворень.

Показання до застосування: Призначають метотрексат і його натрієву сіль самостійно або в комбінованій хіміотерапії при гострому лімфобластний і мієлобластний лейкоз (пухлинах кровотворних клітин, що виникли з клітин кісткового мозку /лімфобластів і мієлобластів); в пізніх стадіях хронічного мієлолейкозу (раку крові, при якому джерелом пухлинного процесу є гранулоцитарний клітини /клітини кісткового мозку, з яких розвиваються формені елементи крові-лейкоцити /); при лімфосаркомі (злоякісної пухлини, що виникає з незрілих лімфоїдних клітин); при комбінованій хіміотерапії у хворих на рак молочної залози, легені, яєчників. У підвищених дозах (під прикриттям кальцію фолінату) застосовують також при остеогенної саркомі (злоякісної пухлини, що виникає з остеобластів /клітин кістки /; пухлини Юінга (злоякісної пухлини кісткової тканини); саркомі м'яких тканин (злоякісної пухлини, що розвивається в сполучної тканини, підшкірній клітковині або м'язах); хоріокарцінома матки (рак матки, що виникла з клітин зовнішнього шару зародка /трофобласти /).

Спосіб застосування: Всередину призначають метотрексат у вигляді таблеток.
При комплексній терапії лейкозу призначають дорослим по 0,03 г (30 мг) 2 рази на тиждень. Максимальна добова доза для дітей -0,02 г (20 мг) на 1 м2 поверхні тіла. Курс лікування - 2 тижні. При інтенсивному курсі призначають дорослим по 0,02 - 0,025 г (20-25 мг) щодня протягом 5 днів. Перерви між курсами - 2-3 тижнів.
При хоріокарцінома матки призначають по 0,05 г (50 мг) 1 раз на 5 днів. На курс лікування -0, 3-0,4 р. Курси повторюють з перервами не менше 1 міс. Призначають також в більш високих дозах: по 15-30 мг щодня протягом 5 днів з перервами 1-2 тиж.
Натрієву сіль метотрексатп вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно ( струйно або капельно) або в спинномозковий канал. Вміст ампули розчиняють в стерильному ізотонічному розчині натрію хлориду.
Дорослим при лейкозах призначають натрієву сіль метотрексата парентерально (минаючи шлунково-кишковий тракт) зазвичай в дозі 0,01-0,03 г; добова доза - 0,03 г (30 мг). Вводять 1 або 2 рази в тиждень або 1 раз на 4 дні. Дітям у віці до 7 років вводять парентерально в разовій і добовій дозі 0,003-0,005 г (3-5 мг), 7-14 років - 0,005-0,015 г (5-15 мг); на курс лікування вводять дітям у віці до 7 років 0,009-0,015 г (9-15 мг), 7-14 років - 0,015-0,045 г (15-45 мг).
При хоріокарцінома матки застосовують натрієву сіль метотрексата внутрішньом'язово або внутрішньовенно у разовій дозі 0,02 г (20 мг) щодня протягом 5 днів. Курси повторюють 2-4 рази при первинному лікуванні з інтервалами 2-4 тижні., При підтримуючої терапії - 1-2 рази.
Сумарні дози метотрексату і його натрієвої солі складають 0,2-0,4 г (200-400 мг) для раніше не лікованих хворих і 0,1-0,2 г для хворих, яким проводили підтримуючу терапію.
При нейролейкозе (менингеальной лейкемії-ураженні головного мозку, що виникає при раку крові), вводять натрієву роль метотрексату у спинномозковій канал (0,25% розчин у разовій дозі 0,005-0,01 г або 10 мг на 1 м2 поверхні тіла з інтервалами 3 - 4 дні).
При важких формах захворювань і у випадках, Коли звичайні дози метотрексату недостатньо ефективні, наприклад, при остеосаркомі (злоякісної пухлини,
Виникає з остеобластів /клітин кістки /), метотрексат і його натрієву роль застосовують іноді в підвищених дозах. Така терапія стала можливою у зв'язку з виявленням антидотних властивостей (властивостей протиотрути) у кальцію фолінату, що зменшує токсичні ефекти (шкідливу дію) метотрексату без істотного зниження протипухлинної активності.
При застосуванні метотрексату натрієвої солі в підвищених дозах розчиняють вміст ампули (0,05 або 0,1 г препарату) в 40 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Вводять крапельно протягом 3-4 год дорослим в дозах від 200 мг/м2 1 раз на тиждень. Курс лікування-від 1 до 3 введень. Повторні курси можливі через 3-4 тижні.
Під час лікування метотрексатом у підвищених дозах необхідно стежити за рН (показником кислотнощелочного стану сечі); в день введення і в наступні 2-3 дні реакція сечі повинна бути лужною. Це досягається внутрішньовенним краплинним введенням суміші, що складається з 40 мл 4,2% розчину натрію гідрокарбонату і 400-800 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, напередодні, в день лікування і в наступні 2-3 дні. Метотрексат у підвищених і високих дозах необхідно вводити в поєднанні з додатковою гідратацією - введенням рідини - (до 2 л рідини на добу - розчин Рінгера, 5% розчин глюкози з додаванням панангина або 20 мл 10% розчину калію хлориду). Метотрексат у разовій дозі 2 г і вище вводять під контролем вмісту препарату в сироватці крові.
Препарат ефективний також при ангіоретікулезе Копирсаємося (хвороби, викликаної неясними причинами і характеризується розростанням судин, що створює множинні порожнини різної форми і величини), грибоподібному мікозі (формі раку шкіри) і деяких інших дерматозах (шкірних хворобах),
Метотрексат застосовують також при лікуванні псоріазу. Зазвичай призначають по 2,5-5,0 мг всередину 2-3 рази на день 1 раз в тиждень, іноді призначають у дозі 2,5 мг 3-4 рази на день курсами 5-7 днів з 3-днсвнимі перервами. Застосовують також метотрексат в комплексній терапії псоріазу в поєднанні з пірогеналом.
В останні роки запропоновано застосовувати метотрексат в якості одного з "базисних" (основних) засобів у комплексній терапії рсвматоідного артриту (інфскііонно-оллергіческой хвороби з групи колагенозів, що характеризується хронічним прогресуючим запаленням суглобів). Застосовують перорально (через рот) або парентерально в дозах 5,0-7,5-15,0 мг 1 раз на тиждень (з інтервалами 12-24 годин між прийомами окремих доз). Курс лікування - 18 міс.
В період лікування метотрексатом необхідно проводити дослідження вмісту в крові лейкоцитів і тромбоцитів 3 рази в тиждень, а після закінчення лікування - 1 раз протягом місяця.
Одночасно з метотрексатом не слід призначати антикоагулянти, салііілати і препарати, які можуть пригнічувати кровотворення - сульфаніламіди і ін

Побічні дії: У всіх випадках застосування метотрексату слід враховувати, що препарат може викликати побічні явища: нудоту, діарею (пронос), стоматит (запалення слизової оболонки порожнини рота), а при більш тривалому застосуванні - виразкові ураження слизової оболонки порожнини рота з кровочетеніямі, випадання волосся, тромбоцитопенію (зменшення кількості тромбоцитів у крові) із загальною кровоточивістю, анемію (зниження вмісту гемоглобіну в крові). Можливо приєднання вторинної інфекції; можливі токсичний гепатит (запалення тканини печінки), ураження нирок та ін
Застосовують препарат під ретельним лікарським наглядом.

Протипоказання: Препарат протипоказаний при вагітності, захворюваннях печінки і нирок, кісткового мозку.

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковці по 50 штук в ампулах (для ін'єкцій) по 0,005; 0,05 і 0,1 г.

Умови зберігання: Список А. У захищеному від світла місці.

Увага! Перед використанням препарату Метотрексат ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.




© При використанні даного матеріалу посилання на MedicLab обов'язкове