Сарколізин

Назва: Сарколізин (Sarcolyilnum)

Фармакологічна дія: Сарколізин є похідним біс-(бетохлоретіл)-омінь і амінокислоти фенілаланіну. Подібно до інших препаратів цього роду, сарколіеін володіє алкилирующими властивостями (викликає хімічні процеси в клітині, що призводять до порушення стабільності ДНК-дезоксирибонуклеїнової кислоти, що міститься в основному в ядрі клітини і є носієм генної інформації) і пригнічує розвиток гіпершшеірованних (розрослися) тканин.

Показання до застосування: Застосовують для лікування семіноми яєчка (злоякісної пухлини, що розвивається з тканин яєчок, що виробляють чоловічі статеві клітини /сперматозоїди /), особливо при наявності метастазів (нових пухлин, що з'явилися в результаті переносу ракових клітин з кров'ю або лімфою з первинного осередку); ретікулосаркоми (злоякісної пухлини , що виникає з пухкої швидкозростаючою сполучної тканини); злоякісної ангіоендотеліома (раку, що розвивається з клітин внутрішньої оболонки кровоносної або лімфатичної судини); пухлини Юінга (злоякісної пухлини кісткової тканини); мієломної хвороби (кістково-мозкової пухлини, що складається з клітин лімфоїдної тканини різного ступеня зрілості ).
У комбінації з колхамін сарколізін іноді застосовують також при раку стравоходу і шлунку.

Спосіб застосування: Препарат призначають внутрішньо (після їжі) та внутрішньовенно, вводять також в порожнині.
Випускають для прийому всередину в таблетках по 0,01 г (10 мг), для ін'єкцій - в сухому вигляді в герметично закритих флаконах, що містять по 0,02 і 0,04 г (20 і 40 мг) препарату. Для отримання розчину вводять у флакон 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду; для прискорення розчинення флакон підігрівають у воді до 60 - 70 "С. Всередину або внутрішньовенно призначають препарат один раз на тиждень. Разова доза для дорослого з масою тіла 60-70 кг становить 40-50 мг; для хворих з масою тіла 50 кг і менше - з розрахунку 0,5-0,7 мг /кг. У перші два прийоми дають по 50 мг, потім - по 30 мг. Дітям також призначають з розрахунку 0 ,5-0, 7 мг /кг.
Курс лікування триває 4-7 тижні. При метастазах пухлин в серозні оболонки з випотом в черевну або плевральну порожнину (поширення пухлин по оболонок внутрішніх органів з накопиченням рідини в черевній і грудній порожнинах) можна вводити розчин сарколизина в порожнині. В черевну порожнину вводять від 40 до 100 мг, розчинених у 20-50 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, 1 раз на тиждень; в плевральну порожнину (порожнина між оболонками легенів) - 20-80 мг, розчинених у 10 -20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, також 1 раз на тиждень. До введення розчину сарколизина в порожнині видаляють ексудат (багату білком рідина, що виходить з дрібних судин), потім вводять для, анестезії 60-70 мл 1% розчину новокаїну, після чого, не виймаючи троакара (хірургічного інструменту, призначеного для проколу черевної порожнини) з черевної порожнини або голки з плевральної порожнини, надають хворому положення лежачи і через 10 хв вводять свіжоприготований розчин еарколізіна, На куре лікування - зазвичай 4-3 ін'єкцій. Часто через 2-3 ін'єкції відбувається розсмоктування або зменшення кількості ексудату: ін'єкції, проте, продовжують. Вводять розчин сарколіеіна через голку діаметром 0,3-0,5 мл; попередньо (за 10 хв) вводять 100-120 мл 1 "розчину новокаїну. Всього на курс застосовують 0,16-0,2 г (160-200 мг) сарколіеіна.
Сарколіеін можна використовувати і для регіонарної хіміотерапії (введення препарату з використанням ек-стракорпорального кровообігу - в кровоносні або лімфатичні судини поблизу пухлини за допомогою штучного кровообігу). Застосовують препарат в дозі 25-40 мг на 1 см2 тканин псрфузіруемой області.
Сарколіеін порівняно швидко діє на пухлину: терапевтичний ефект проявляється зазвичай після 2-3 введень разових доз (по 30-40 мг); якщо після прийому 100-150 мг ефект відсутній, подальше застосування цього препарату вважають недоцільним через нечутливості до нього даної пухлини .

Побічні дії: При застосуванні сарколизина спостерігається пригнічення кровотворення зі зменшенням кількості лейкоцитів (формених елементів крові), особливо нейтрофілів. У процесі лікування необхідно ретельно слідкувати за картиною крові. Застосування препарату припиняють при зменшенні числа лейкоцитів у крові до 3,5-3х10 '/л, а також при вираженій тромбоіітопеніі. В кінці курсу лікування необхідно визначати кількість лейкоцитів в крові перед кожним введенням серколіеіна.
Після закінчення введення сарколизина кількість лейкоцитів може продовжувати зменшуватися ще протягом 1-2 тижнів. При необхідності звертаються до переливання крові (1-2 рази на тиждень по 100-125 мл).
При передозуванні препарату і глибокої лейкопенії (зниженому вмісті лейкоцитів в крові - 2 * 10 '/л і нижче), нейтро-та тромбоцитопенії (зменшенні числа нейтрофілів і тромбоцитів у крові) можуть спостерігатися підвищення температури тіла, стоматит (запалення слизової оболонки порожнини рота) , симптоми геморагічного діатезу (підвищена кровоточивість). Для попередження інфекції слід в таких випадках застосовувати пеніцилін, переливати кров, вводити лейкоцитную і тромбоцитів (формені елементи крові /лейкоцити, тромбоцити /, виділені з цільної крові і призначені для переливання хворому); при симптомах агранулоцитозу (різкого зниження числа гранулоцитів в крові) призначають внутрішньом'язово натрію нуклеінат, а також всередину пентоксил, лейкоген.
При появі в процесі лікування повторної нудоти і блювання призначають для їх усунення за 1 год до введення сарколизина аміназин (0,025 г всередину), етаперазін або протиблювотні засоби.
При введенні сарколизина в порожнині можуть виникати біль, нудота, блювота; ці явища зазвичай проходять самостійно. Для попередження цих ускладнень слід до введення сарколизина виробляти місцеву анестезію плеври (або очеревини).

Протипоказання: Сарколізин протипоказаний в термінальних стадіях захворювань, при кахексії, вираженої анемії, лейкопенії (нижче 4 х 109 /л), тромбоцитопенії (нижче 150 х 10 /л), тяжких ураженнях печінки, нирок і серцево-судинної системи.
Якщо хворому проводилася променева терапія, то сарколізін застосовують не раніше ніж через 1 місяць після закінчення лікування; препарат призначають в цих випадках в зменшених дозах.

Форма випуску: Таблетки для прийому всередину по 0,01 г в упаковці по 25 штук; порошок у флаконах по 0,02 і 0,04 г для приготування ін'єкційних розчинів.

Умови зберігання: Список А, В добре закупореній тарі в сухому прохолодному місці.

Синоніми: Рацемелфалан, Сарколорін.

Склад: D, L-а-Аміно-b-[пара-бис-( b -хлор-этил)-аминофенил]-Пропіонової кислоти гідрохлорид.
Білий або злегка жовтуватий порошок. Легко розчинний у воді при нагріванні, розчинний у розведених кислотах і лугах.
Сарколізин є похідним біс-(b-хлоретил)-аміну і амінокислоти фенілаланіну.

Увага! Перед використанням препарату Сарколізин ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.




© При використанні даного матеріалу посилання на MedicLab обов'язкове