Циклофосфан
Назва: Циклофосфан (Cyclophosplmnum)
Фармакологічна дія: Є алкіліруюшім (викликає хімічні процеси в клітині, що призводять до порушення стабільності ДНК - дезоксирібо-нуклеїнової кислоти, що міститься в основному в ядрі клітини і є носієм генної інформації) іітостатіческім (перешкоджає росту клітин) препаратом. Синтез препарату проведений з таким розрахунком, щоб препарат мав виборчої протипухлинну активність, тобто щоб він був неактивним, перебуваючи в крові, але при проникненні в пухлинні клітини швидко розкладався під впливом містяться в них у відносно великій кількості фосфатаз (фосфамідаз) із звільненням біс-(бета-хлоретил)-аміну.
Таким чином, препарат може розглядатися як проліки з "транспортної" функцією, що доставляє активну цитостатичну речовина в пухлинні клітини.
Препарат володіє відносно широким протипухлинною спектром дії і надає більш м'яке, ніж інші аналогічні препарати, вплив на тромбоцітопоеза (процесоюбразованія тромбоцитів в організмі).
Показання до застосування: При дрібноклітинному раку легені; раку яєчників; раку молочної залози; ретикулосаркомі (злоякісної пухлини, що виникає з пухкої швидкозростаючою сполучної тканини); лімфосаркомі (злоякісної пухлини, що виникає з незрілих лімфоїдних клітин); хронічному лімфолейкозі (раку крові, при якому джерелом пухлинного процесу є лімфобластів /клітини кісткового мозку, з яких розвиваються формені елементи крові - лімфоцити /); гострий лімфобластний лейкоз (рак крові, при якому джерелом пухлинного процесу є лімфобластів /клітини кісткового мозку, з яких утворюються лімфоцити /, які у великій кількості виявляються в кровоносній руслі) ; множинної мієломі (захворюванні кісткового мозку, що характеризується розростанням кровотворних клітин); пухлини Вільмса (раку, що розвивається із тканин нирки у дітей); кісткової ретикулосаркомі (злоякісної пухлини кістки, що виникає з пухкої швидкозростаючою сполучної тканини); пухлини Юінга (злоякісної пухлини кісткової тканини) ; ангіосаркома (злоякісної пухлини, що розвивається з клітин кровоносних або. лімфатичних судин).
Спосіб застосування: Вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово, усередину, а також у порожнини.
Використовують різні схеми лікування: а) по 200 мг (3 мг /кг) щоденно або 400 мг (6 мг /кг) через день (всередину, внутрішньовенно або внутрішньом'язово), б) по 1 г (15 мг /кг) 1 раз на 5 днів внутрішньовенно; в) 2 - 3 г (30 - 45 мг /кг) 1 раз в 2 - 3 тижні внутрішньовенно. Курсова доза при всіх режимах лікування становить 6 - 14 г. Використовують і інші схеми лікування.
При скупченнях рідини в результаті ракового процесу в черевній і плевральній порожнинах, на додаток до внутрішньовенним інфекцій, вводять в порожнини по 0,4 - 1,0 г циклофосфану (при кожній пункції). Кількість препарату, що вводиться в вену, при цьому відповідно зменшують. Після закінчення основного курсу лікування циклофосфаном, може застосовуватися підтримуюча терапія: 2 рази на тиждень вводять внутрішньовенно (або внутрішньом'язово) по 0,1 - 0,2 г препарату або призначають його всередину у вигляді таблеток по 0,05 - 0,1 г 2 рази в день. Прийом препарату всередину зручний для тривалої терапії. Циклофосфан використовується також як імунодепресивну засіб. Він пригнічує (як і інші цитостатики) проліферацію беруть участь в імунній відповіді лімфоцітарник клонів. При цьому він діє переважно на В-лімфоцити. Є дані про застосування циклофосфану при гломерулонефритах, червоний вовчак, ревматоїдному артриті, неспецифічному аортоартеріїт.
Як імунодепресивної засоби застосовують звичайно циклофосфан з розрахунку 1,0 - 1,5 мг /кг (50 - 100 мг на добу), а при гарній переносимості - до 3 - 4 мг /кг. Слід враховувати, що, хоча циклофосфан менше впливає на кровотворення, ніж інші похідні біс-(b - хлоретил)-аміну, він також може викликати пригнічення лейкопоезу.
Не можна починати лікування препаратом при кількості лейкоцитів менше 3,5 млрд. /л і тромбоцитів 120 млрд. /л.
Під час лікування необхідно проводити дослідження крові не рідше 2 разів на тиждень. При зниженні кількості лейкоцитів до 2,5 х 10 9 /л і тромбоцитів до 100 млрд. /л лікування припиняють. При різко вираженої лейкопенії переливають кров або лейкоцитную і тромбоцитів, призначають вітаміни, стимулятори кровотворення. Переливання стимулюючих кількостей крові (100 - 125 мл 1 раз на тиждень) рекомендується проводити протягом всього курсу лікування.
Побічні дії: При застосуванні циклофосфану, особливо при передозуванні, можуть спостерігатися різні побічні явища. Часто буває нудота та блювота. Для зменшення цих явищ рекомендується введення піридоксину внутрішньом'язово 0,05 г або аминазина 0,025 г внутрішньовенно або внутрішньом'язово через 1 год після введення циклофосфану. Часто (до 90% випадків) через 18-20 днів після початку застосування препарату спостерігається часткова або повна алопеція (повне або часткове випадання волосся); волосся відростає після припинення прийому циклофосфану. Іноді виникають запаморочення, погіршення зору, дизуричні явища (розлади сечовипускання), гематурія (кров у сечі). Дизуричні явища проходять зазвичай через 4-5 днів. Часто хворі скаржаться на біль в кістках, що триває до 2-3 тижнів.
Місцевого дратівної впливу циклофосфан не робить, однак при внутрішньоплеврально введення препарату може підвищитися температура тіла (на 2-3-й день), з'явитися кашель і біль у грудній клітці.
Протипоказання: Циклофосфан протипоказаний при анемії (зниження вмісту гемоглобіну в крові), кахексії (крайній мірі виснаження), тяжких захворюваннях серця, печінки і нирок, в термінальних стадіях хвороби (при стані організму, що передує смерті).
Форма випуску: В ампулах по 0,1 і 0,2 г препарату; таблетки, вкриті оболонкою, по 0,05 г в упаковці по 50 штук.
Умови зберігання: Список А. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 10 ° С.
Синоніми: Циклофосфамід, Цітофорсфан, Цітоксан, ендоксан, Ендуксан, Геноксол, Мітоксан, Процітоке, Сендоксан, СТХ, Клафа.
Склад: N-біс-(b-хлоретил)-N-О-тріметіленовий ефір діамід фосфорної кислоти.
Білий кристалічний порошок. Розчинний у воді (1:50), легко розчинний у спирті, важко - в ізотонічному розчині натрію хлориду.
Є алкілуючі цитостатичних препаратом з характерним хімічним будовою: його молекула має дві фосфамідние зв'язку та одну фосфорно-ефірну зв'язок.
Увага! Перед використанням препарату Циклофосфан ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.
Фармакологічна дія: Є алкіліруюшім (викликає хімічні процеси в клітині, що призводять до порушення стабільності ДНК - дезоксирібо-нуклеїнової кислоти, що міститься в основному в ядрі клітини і є носієм генної інформації) іітостатіческім (перешкоджає росту клітин) препаратом. Синтез препарату проведений з таким розрахунком, щоб препарат мав виборчої протипухлинну активність, тобто щоб він був неактивним, перебуваючи в крові, але при проникненні в пухлинні клітини швидко розкладався під впливом містяться в них у відносно великій кількості фосфатаз (фосфамідаз) із звільненням біс-(бета-хлоретил)-аміну.
Таким чином, препарат може розглядатися як проліки з "транспортної" функцією, що доставляє активну цитостатичну речовина в пухлинні клітини.
Препарат володіє відносно широким протипухлинною спектром дії і надає більш м'яке, ніж інші аналогічні препарати, вплив на тромбоцітопоеза (процесоюбразованія тромбоцитів в організмі).
Показання до застосування: При дрібноклітинному раку легені; раку яєчників; раку молочної залози; ретикулосаркомі (злоякісної пухлини, що виникає з пухкої швидкозростаючою сполучної тканини); лімфосаркомі (злоякісної пухлини, що виникає з незрілих лімфоїдних клітин); хронічному лімфолейкозі (раку крові, при якому джерелом пухлинного процесу є лімфобластів /клітини кісткового мозку, з яких розвиваються формені елементи крові - лімфоцити /); гострий лімфобластний лейкоз (рак крові, при якому джерелом пухлинного процесу є лімфобластів /клітини кісткового мозку, з яких утворюються лімфоцити /, які у великій кількості виявляються в кровоносній руслі) ; множинної мієломі (захворюванні кісткового мозку, що характеризується розростанням кровотворних клітин); пухлини Вільмса (раку, що розвивається із тканин нирки у дітей); кісткової ретикулосаркомі (злоякісної пухлини кістки, що виникає з пухкої швидкозростаючою сполучної тканини); пухлини Юінга (злоякісної пухлини кісткової тканини) ; ангіосаркома (злоякісної пухлини, що розвивається з клітин кровоносних або. лімфатичних судин).
Спосіб застосування: Вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово, усередину, а також у порожнини.
Використовують різні схеми лікування: а) по 200 мг (3 мг /кг) щоденно або 400 мг (6 мг /кг) через день (всередину, внутрішньовенно або внутрішньом'язово), б) по 1 г (15 мг /кг) 1 раз на 5 днів внутрішньовенно; в) 2 - 3 г (30 - 45 мг /кг) 1 раз в 2 - 3 тижні внутрішньовенно. Курсова доза при всіх режимах лікування становить 6 - 14 г. Використовують і інші схеми лікування.
При скупченнях рідини в результаті ракового процесу в черевній і плевральній порожнинах, на додаток до внутрішньовенним інфекцій, вводять в порожнини по 0,4 - 1,0 г циклофосфану (при кожній пункції). Кількість препарату, що вводиться в вену, при цьому відповідно зменшують. Після закінчення основного курсу лікування циклофосфаном, може застосовуватися підтримуюча терапія: 2 рази на тиждень вводять внутрішньовенно (або внутрішньом'язово) по 0,1 - 0,2 г препарату або призначають його всередину у вигляді таблеток по 0,05 - 0,1 г 2 рази в день. Прийом препарату всередину зручний для тривалої терапії. Циклофосфан використовується також як імунодепресивну засіб. Він пригнічує (як і інші цитостатики) проліферацію беруть участь в імунній відповіді лімфоцітарник клонів. При цьому він діє переважно на В-лімфоцити. Є дані про застосування циклофосфану при гломерулонефритах, червоний вовчак, ревматоїдному артриті, неспецифічному аортоартеріїт.
Як імунодепресивної засоби застосовують звичайно циклофосфан з розрахунку 1,0 - 1,5 мг /кг (50 - 100 мг на добу), а при гарній переносимості - до 3 - 4 мг /кг. Слід враховувати, що, хоча циклофосфан менше впливає на кровотворення, ніж інші похідні біс-(b - хлоретил)-аміну, він також може викликати пригнічення лейкопоезу.
Не можна починати лікування препаратом при кількості лейкоцитів менше 3,5 млрд. /л і тромбоцитів 120 млрд. /л.
Під час лікування необхідно проводити дослідження крові не рідше 2 разів на тиждень. При зниженні кількості лейкоцитів до 2,5 х 10 9 /л і тромбоцитів до 100 млрд. /л лікування припиняють. При різко вираженої лейкопенії переливають кров або лейкоцитную і тромбоцитів, призначають вітаміни, стимулятори кровотворення. Переливання стимулюючих кількостей крові (100 - 125 мл 1 раз на тиждень) рекомендується проводити протягом всього курсу лікування.
Побічні дії: При застосуванні циклофосфану, особливо при передозуванні, можуть спостерігатися різні побічні явища. Часто буває нудота та блювота. Для зменшення цих явищ рекомендується введення піридоксину внутрішньом'язово 0,05 г або аминазина 0,025 г внутрішньовенно або внутрішньом'язово через 1 год після введення циклофосфану. Часто (до 90% випадків) через 18-20 днів після початку застосування препарату спостерігається часткова або повна алопеція (повне або часткове випадання волосся); волосся відростає після припинення прийому циклофосфану. Іноді виникають запаморочення, погіршення зору, дизуричні явища (розлади сечовипускання), гематурія (кров у сечі). Дизуричні явища проходять зазвичай через 4-5 днів. Часто хворі скаржаться на біль в кістках, що триває до 2-3 тижнів.
Місцевого дратівної впливу циклофосфан не робить, однак при внутрішньоплеврально введення препарату може підвищитися температура тіла (на 2-3-й день), з'явитися кашель і біль у грудній клітці.
Протипоказання: Циклофосфан протипоказаний при анемії (зниження вмісту гемоглобіну в крові), кахексії (крайній мірі виснаження), тяжких захворюваннях серця, печінки і нирок, в термінальних стадіях хвороби (при стані організму, що передує смерті).
Форма випуску: В ампулах по 0,1 і 0,2 г препарату; таблетки, вкриті оболонкою, по 0,05 г в упаковці по 50 штук.
Умови зберігання: Список А. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 10 ° С.
Синоніми: Циклофосфамід, Цітофорсфан, Цітоксан, ендоксан, Ендуксан, Геноксол, Мітоксан, Процітоке, Сендоксан, СТХ, Клафа.
Склад: N-біс-(b-хлоретил)-N-О-тріметіленовий ефір діамід фосфорної кислоти.
Білий кристалічний порошок. Розчинний у воді (1:50), легко розчинний у спирті, важко - в ізотонічному розчині натрію хлориду.
Є алкілуючі цитостатичних препаратом з характерним хімічним будовою: його молекула має дві фосфамідние зв'язку та одну фосфорно-ефірну зв'язок.
Увага! Перед використанням препарату Циклофосфан ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.
© При використанні даного матеріалу посилання на MedicLab обов'язкове