Фуразолідон

Назва: Фуразолідон (Furazolidonum)

Фармакологічна дія: Фуразолідон - антибактеріальний лікарський засіб групи нітрофуранів. Фуразолідон синтетичне похідне 5-нітрофурфурола, що володіє вираженою протимікробною активністю щодо грамнегативних аеробних мікроорганізмів, меншою мірою чутливі до дії препарату грампозитивні аеробні мікроорганізми, деякі найпростіші та гриби (зокрема гриби роду Candida). Фармакологічна дія препарату прямо залежить від дози, при застосуванні невисоких доз фуразолідон надає бактеріостатичний ефект, при збільшенні дози відзначається виражена бактерицидна активність. Крім того, препарат має деякий імуностимулюючу дію. Механізм протимікробної дії препарату полягає в здатності нітрогрупи фуразолидона під дією ферментів бактерій відновлюватися до аміногрупи. Речовини, що утворилися внаслідок відновлення нітрогрупи, володіють токсичною дією, блокують ряд біохімічних процесів в клітці бактерії, порушують структуру і цілісність клітинної оболонки. Зокрема при застосуванні фуразолидона відзначається необоротна блокада NADH і пригнічення циклу трикарбонових кислот, внаслідок чого порушується клітинне дихання мікроорганізмів, функція цитоплазматичної мембрани і настає загибель мікроорганізму. Молекула фуразолидона, за рахунок здатності утворювати комплексні сполуки з нуклеїновими кислотами, порушує синтез ряду білків у бактеріальній клітині, внаслідок чого пригнічується ріст і розмноження мікроорганізмів.

Механізм імуностимулюючої дії препарату полягає в його здатності підвищувати титр комплементу і фагоцитарну активність лейкоцитів. Крім того, фуразолідон знижує продукцію токсинів мікроорганізмами, внаслідок чого покращення загальної клінічної картини відзначається раніше, ніж мікробіологічні тести дають негативний результат.
Відзначено здатність фуразолидона інгібувати моноамінооксидазу, що призводить до розвитку легкого збудження у пацієнтів, що приймають даний препарат. Фуразолідон підвищує чутливість організму до етилового спирту, що може призводити до розвитку нудоти і блювоти при одночасному вживанні алкоголю і фуразолидона.
Препарат ефективний у терапії інфекційних захворювань, викликаних штамами мікроорганізмів, чутливих до дії фуразолидона, в тому числі:
Грампозитивні та грамнегативні аеробні бактерії: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Shigella spp. (У тому числі Shigella dysenteria, Shigella boydii, Shigella sonnei), Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Esherichia coli, Proteus spp, Klebsiella spp, і бактерії роду Enterobacter.
Препарат також ефективний відносно найпростіших, в тому числі Trichomonas spp., Lamblia spp.
Крім того, препарат ефективний відносно грибів роду Candida, проте перед призначенням фуразолидона для терапії кандидозу слід проводити тести чутливості.
Практично нечутливі до фуразолідону мікроорганізми збудники анаеробної і гнійної інфекції.

Резистентність до препарату розвивається повільно.
Після перорального застосування препарат швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. У плазмі крові терапевтично значущі концентрації препарату відзначаються протягом 4-6 годин після перорального застосування. У пацієнтів, які страждають на менінгіт, концентрації фуразолідону в лікворі відповідають таким в плазмі крові. Після абсорбції препарат швидко метаболізується в організмі, переважно в печінці, з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту. У зв'язку з швидким метаболізмом препарату, не відзначається терапевтично значимих концентрацій фуразолидона в крові і тканинах (у тому числі нирках). Виводиться переважно нирками, як в незмінному вигляді, так і у вигляді фармакологічно неактивного метаболіту. Високі терапевтичні концентрації препарату відзначаються в просвіті кишечника.
У пацієнтів, які страждають нирковою недостатністю, відзначається накопичення препарату в організмі за рахунок зниження швидкості його виведення нирками.

Показання до застосування: Препарат застосовують для лікування пацієнтів з інфекційними захворюваннями органів шлунково-кишкового тракту, сечостатевої системи, а також шкірних покривів, зокрема:
Бацилярна дизентерія, тиф, паратифи, ентероколіт, лямбліоз, діарея інфекційної етіології. Препарат також застосовують для лікування харчових отруєнь.
Трихомонадний інфекція, у тому числі трихомонадних кольпіт, а також вагініт, уретрит, цистит і пієліт.
Препарат застосовується для лікування пацієнтів з інфікованими ранами й опіками.

Спосіб застосування: Препарат приймають перорально. Таблетку рекомендується ковтати цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи, запиваючи великою кількістю води. Препарат слід приймати після прийому їжі. Тривалість курсу лікування і дози препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта в залежності від характеру захворювання та індивідуальних особливостей пацієнта.
Дорослим для лікування дизентерії, паратифу та харчових токсикоінфекцій зазвичай призначають по 0,1-0,15 г (2-3 таблетки) препарату 4 рази на день. Тривалість курсу лікування залежно від тяжкості захворювання від 5 до 10 днів. Препарат також можна приймати циклами по 0,1-0,15 г 4 рази на день протягом 3-6 днів, після чого роблять перерву 3-4 дні і відновлюють прийом препарату за тією ж схемою.
Дорослим для лікування лямбліозу зазвичай призначають по 0,1 г (2 таблетки) препарату 4 рази на добу.
Дорослим для лікування трихомонадного уретриту зазвичай призначають по 0,1 г (2 таблетки) препарату 4 рази на добу. Тривалість курсу лікування 3 дні.

Дорослим для лікування трихомонадного кольпіту зазвичай призначають по 0,1 г (2 таблетки) препарату 3-4 рази на добу перорально в комплексі з лікарськими засобами, що містять фуразолідон, у формі вагінальних та ректальних свічок. Тривалість загального курсу лікування 1-2 тижні, тривалість перорального застосування препарату в комплексній терапії становить 3 дні.
Максимальна разова доза для дорослих становить 0,2 г препарату (4 таблетки), добова - 0,8 г (16 таблеток).
Дітям для лікування дизентерії, паратифу та харчових токсикоінфекцій дозу визначають залежно від віку і маси тіла. Максимальна тривалість курсу лікування становить 10 днів.
Дітям для лікування лямбліозу зазвичай призначають препарат по 10мг/кг маси тіла на добу. Добову дозу слід розділити на 3-4 прийоми.
Для лікування інфікованих ран та опіків препарат призначають у вигляді зрошень або волого-висихаючих пов'язок, попередньо приготувавши розчин фуразолидона концентрацією 1:25000.

Побічні дії: Препарат малотоксичний, проте, в деяких випадках можливий розвиток побічних ефектів на тлі терапії фуразолідоном, в тому числі:
З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке.
Для зменшення вираженості побічних ефектів рекомендується запивати препарат великою кількістю води, а також приймати вітаміни групи В і антигістамінні засоби. При яскраво виражених побічних ефектах прийом препарату слід припинити і звернутися до лікаря.
При тривалому застосуванні препарату можливий розвиток гемолітичної анемії і метгемоглобінемії (переважно у новонароджених і грудних дітей), а також задишки, кашлю, гіпертермії і нейротоксичних реакцій.

Протипоказання: Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.
Препарат протипоказаний пацієнтам з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності.
Препарат не застосовують для лікування дітей віком молодше 1 місяця.
У зв'язку з тим, що препарат містить молочних цукор (лактозу) його не слід призначати пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфотдегідрогенази і лактазной недостатністю.
Препарат слід з обережністю призначати жінкам в період вагітності і лактації, а також пацієнтам з порушеннями функції нирок.
Препарат з обережністю призначають пацієнтам, страждаючим захворюваннями печінки і нервової системи.
Препарат не слід призначати пацієнтам, робота яких пов'язана з керуванням автомобілем і потенційно небезпечними механізмами.

Вагітність: Препарат в період вагітності слід приймати суворо за призначенням лікаря, який повинен ретельно зважити очікувану користь для матері і потенційні ризики для плода.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про можливе переривання грудного вигодовування, так як фуразолідон проникає в грудне молоко і може стати причиною розвитку гемолітичної анемії і метгемоглобінемії у грудничка.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами: При одночасному застосуванні препарату з лікарськими засобами, що змінюють рН сечі, відзначається зміна швидкості виведення фуразолидона. Так препарати, що змінюють рН сечі в лужну сторону, підсилюють виведення фуразолідна і знижують його ефективність, а препарати, що змінюють рН сечі в кислий бік, знижують швидкість виведення фуразолидона і підсилюють його фармакологічна дія.
При одночасному застосуванні аміноглікозиди і тетрациклін сприяють посиленню фармакологічних ефектів фуразолідон.
При одночасному застосуванні препарату з хлорамфеніколом і ристомицина посилюється пригнічення кровотворення.
При одночасному застосуванні фуразолідону з етиловим спиртом відзначається розвиток дисульфірамоподібних реакцій.
Препарат не призначають одночасно з антидепресантами, інгібіторами моноамінооксидази, ефедрином, амфетаміном, тирамін і фенілефрину у зв'язку з ризиком розвитку гіпертензивних реакцій.

Передозування: При застосуванні завищених доз препарату у пацієнтів можливий розвиток токсичних уражень печінки, в тому числі гострого токсичного гепатиту. Крім того, можливий розвиток поліневриту (нейротоксична дія) і гематотоксичних дії фуразолидона.
Специфічного антидоту немає. При передозуванні препарату показано промивання шлунка, прийом ентеросорбентів і сольових проносних. У разі необхідності проводять заходи з підтримання водно-електролітного балансу. Можливо також призначення антигістамінних препаратів та вітамінів групи В.
У разі тяжкого передозування препарату, а також при застосуванні завищених доз препарату у пацієнтів, які страждають порушенням функції нирок, показано проведення гемодіалізу.

Форма випуску: Таблетки по 10 штук в контурній безчарунковій упаковці.
Таблетки по 10 штук в контурній чарунковій упаковці, по 2 контурні чарункові упаковки в картонній коробці.

Умови зберігання: Препарат рекомендується зберігати в сухому місці далеко від прямих сонячних променів при температурі не вище 25 градусів Цельсія.
Термін придатності - 3 роки.

Склад: 1 таблетка містить:
Фуразолидона - 0,05 г;
Допоміжні речовини, в тому числі лактоза.

Увага! Перед використанням препарату Фуразолідон ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.




© При використанні даного матеріалу посилання на MedicLab обов'язкове