Ацикловір
Назва: Ацикловір (Aciclovir)
Фармакологічна дія: Противірусний препарат, особливо ефективний у відношенні вірусів простого герпесу (вірусу, що викликає ураження шкіри і слизових) і оперізуючого герпесу (вірусу, що викликає захворювання центральної і периферичної нервової системи з появою бульбашкової висипки по ходу чутливих нервів).
Ацикловір є аналогом пуринового нуклеозиду дезоксигуанідину, нормального компонента ДНК (дезоксирибонуклеїнової кислоти - складової частини ядра клітини, відповідальної за перенесення спадкової інформації).
Подібність структур ацикловіру і дезоксигуанідину дозволяє ацикловіру взаємодіяти з вірусними ферментами, що призводить до переривання розмноження вірусу. Після впровадження ацикловіру в уражену герпесом клітину під впливом тимідинкінази, що виділяється вірусом, аіікловір перетворюється в ацикловір-монофосфат, який ферментами клітини-хазяїна перетворюється в ацикловір-дифосфат. а потім в активну форму ацикловір-трифосфат, який блокує реплікацію вірусної ДНК (складний внутрішньоклітинний механізм розподілу ДНК, наслідком якого є розмноження вірусів). Препарат діє вибірково на синтез вірусної ДНК. На реплікацію ДНК клітини хазяїна (клітини людини) ацикловір-трифосфат практично не впливає.
При прийомі всередину ацикловір всмоктується лише частково (близько 20%). Період напіввиведення (час, за який виводиться '/зяози препарату) при прийомі всередину і введенні в вену близько 3 ч. Виділяється в основному нирками в незміненому вигляді, частково у вигляді метаболіту (продукту обміну). При нирковій недостатності період напіввиведення значно зростає (до 19,5 год).
Показання до застосування: Ацикловір при герпесі попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації (розповсюдження по шкірі) і вісцеральних ускладнень (ускладнень на внутрішні органи), прискорює утворення кірок, послаблює біль в гострій фазі оперізувального герпесу.
Внутрішньовенно вводять ацикловір при інфекціях, викликаних вірусом простого герпесу у хворих з порушеннями імунної системи; при важких формах первинних інфекцій статевих органів у разі, якщо інфекції обумовлені вірусом простого герпесу; при інфекціях, викликаних вірусом оперізуючого герпесу; для профілактики інфекцій, що викликаються вірусом простого герпесу у хворих з тяжкими порушеннями імунної системи (при пересадці органів, хіміотерапії пухлин).
Препарат має також імуностимулюючу дію (спрямоване на активацію захисних сил організму).
Спосіб застосування: Застосовують ацикловір всередину, внутрішньовенно і місцево (у вигляді мазі і крему).
Таблетки ацикловіру призначають при інфекціях шкіри і слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу, і для профілактики цих захворювань у хворих з порушеннями імунної системи, а у хворих на оперізувальний лишай - при нормальній імунній системі. Дорослим при інфекціях, викликаних вірусом простого герпесу, дають по 1 таблетці (0,2 г) 5 разів на день (за винятком ночі), а для профілактики-по 1 таблетці 4 рази на день; при оперізуючий лишай - по 4 таблетки (0 , 8 г) 5 разів на день. Дітям старше 2 років призначають дозу дорослих; до 2 років - половину дози дорослих. Тривалість лікування звичайно 5 днів, при оперізувальному герпесі - ще 3 дні після зникнення ознак захворювання. Вводити препарат новонародженим не рекомендується.
Внутрішньовенно вводять дорослим і дітям старше 12 років по 5 мг /кг 3 рази на день (кожні 8 год); при herpeszoster (оперізуючий лишай) хворим з порушеннями імунної системи - по 10 мг /кг кожні 8 год; дітям від 3 міс. до 12 років - по 5 мг /кг (250 мг/м2 поверхні тіла).
Для внутрішньовенного введення вміст 1 ампули з ацикловіром (250 мг) розводять в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або спеціального розчинника. Розчин можна вводити у вигляді ін'єкції повільно (протягом години) або застосовувати крапельно, для чого отриманий розчин (25 мг в 1 мл) розводять додатково в 50 мл розчинника, або вміст 2 ампул (500 мг) ацикловіру розводять в 100 мл розчинника.
Застосовувати слід свіжоприготовані розчини.
При порушеннях видільної функції нирок і в осіб похилого віку дозу зменшують (з урахуванням виведення креатиніну - кінцевого продукту азотистого обміну).
Профілактично при пересадці органів та хіміотерапії пухлин. Тривалість застосування ацикловіру визначається тривалістю періоду ризику (звичайно 6 тиж.).
Очну мазь ацикловіру застосовують при герпетическом кератиті (запаленні роговиці, що викликається вірусом герпесу). Закладають в крн'юнктівальний мішок (порожнина між задньою поверхнею вік і передньою поверхнею очного яблука) 5 разів на день з інтервалом 4 год зазвичай протягом 7-10 днів (протягом ще 3 днів після загоєння).
Крем застосовують при інфекціях шкіри і слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу, при герпесі губ, статевих органів. Наносять на уражену поверхню 5 разів на день (через 1 год). Тривалість лікування - 5-10 днів.
Побічні дії: Ацикловір звичайно добре переноситься. При прийомі всередину можливі нудота, блювання, пронос, головний бель, алергічні шкірні реакції, підвищена стомлюваність, а при внутрішньовенному введенні і прийомі всередину - збільшення вмісту сечовини, креатиніну та білірубіну в сироватці крові, підвищення активності ферментів печінки.
При попаданні розчинів ацикловіру в підшкірну жирову клітковину виникає місцева реакція.
Протипоказання: Індивідуальна непереносимість. Допустимість застосування при вагітності та кврмленіі грудьми ще недостатньо вивчена.
Лікарська взаємодія:
Пробенецид уповільнює виведення (блокує канальцеву секрецію). При місцевому застосуванні ацікловірa не помічені взаємодії з іншими лікарськими засобами.
Форма випуску: У флаконах по 0,25 г (250 мг) в упаковці по 5 флаконів; таблетки але 9,2 г (200 мг) в упаковці по 20 і 100 штук; 3% очна мазь (30 мг в 1 г) у тубах по 4 , 5 або 5 г; 5% крем (50 мг в 1 г) у тубах по 5 р.
Умови зберігання: Список Б. У захищеному від світла місці.
Синоніми: Ацик-офталь, Ацикловір-Акрі, Ацикловір-БМС, Ацикловір-Н.С., Ацикловір Гексал, Ацикловір Стада Міжнародний, Ацігерпін, Аціклогуанозін, Аціклостад міжнародний, Віворакс, Віролекс (Virolex), Герпевір, Герпекс, Герперакс, Герпесін, Зовіракс, Ксоровір, Лізавір, Ловір, Мілавір (Milavir), Медовір, Суправіран, Цевірін, Цікловакс, Цікловірал Седік, Цікловіран (Cycloviran), Цікловір, Цітівір.
Склад: 9 - (2-Гідрокси) етоксіметілгуанін, або 2-аміно-1 ,9-дигідро-9-(2-гідрокси) етоксиметил-6Н-пурин-6-он.
Увага! Перед використанням препарату Ацикловір ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.
Фармакологічна дія: Противірусний препарат, особливо ефективний у відношенні вірусів простого герпесу (вірусу, що викликає ураження шкіри і слизових) і оперізуючого герпесу (вірусу, що викликає захворювання центральної і периферичної нервової системи з появою бульбашкової висипки по ходу чутливих нервів).
Ацикловір є аналогом пуринового нуклеозиду дезоксигуанідину, нормального компонента ДНК (дезоксирибонуклеїнової кислоти - складової частини ядра клітини, відповідальної за перенесення спадкової інформації).
Подібність структур ацикловіру і дезоксигуанідину дозволяє ацикловіру взаємодіяти з вірусними ферментами, що призводить до переривання розмноження вірусу. Після впровадження ацикловіру в уражену герпесом клітину під впливом тимідинкінази, що виділяється вірусом, аіікловір перетворюється в ацикловір-монофосфат, який ферментами клітини-хазяїна перетворюється в ацикловір-дифосфат. а потім в активну форму ацикловір-трифосфат, який блокує реплікацію вірусної ДНК (складний внутрішньоклітинний механізм розподілу ДНК, наслідком якого є розмноження вірусів). Препарат діє вибірково на синтез вірусної ДНК. На реплікацію ДНК клітини хазяїна (клітини людини) ацикловір-трифосфат практично не впливає.
При прийомі всередину ацикловір всмоктується лише частково (близько 20%). Період напіввиведення (час, за який виводиться '/зяози препарату) при прийомі всередину і введенні в вену близько 3 ч. Виділяється в основному нирками в незміненому вигляді, частково у вигляді метаболіту (продукту обміну). При нирковій недостатності період напіввиведення значно зростає (до 19,5 год).
Показання до застосування: Ацикловір при герпесі попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації (розповсюдження по шкірі) і вісцеральних ускладнень (ускладнень на внутрішні органи), прискорює утворення кірок, послаблює біль в гострій фазі оперізувального герпесу.
Внутрішньовенно вводять ацикловір при інфекціях, викликаних вірусом простого герпесу у хворих з порушеннями імунної системи; при важких формах первинних інфекцій статевих органів у разі, якщо інфекції обумовлені вірусом простого герпесу; при інфекціях, викликаних вірусом оперізуючого герпесу; для профілактики інфекцій, що викликаються вірусом простого герпесу у хворих з тяжкими порушеннями імунної системи (при пересадці органів, хіміотерапії пухлин).
Препарат має також імуностимулюючу дію (спрямоване на активацію захисних сил організму).
Спосіб застосування: Застосовують ацикловір всередину, внутрішньовенно і місцево (у вигляді мазі і крему).
Таблетки ацикловіру призначають при інфекціях шкіри і слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу, і для профілактики цих захворювань у хворих з порушеннями імунної системи, а у хворих на оперізувальний лишай - при нормальній імунній системі. Дорослим при інфекціях, викликаних вірусом простого герпесу, дають по 1 таблетці (0,2 г) 5 разів на день (за винятком ночі), а для профілактики-по 1 таблетці 4 рази на день; при оперізуючий лишай - по 4 таблетки (0 , 8 г) 5 разів на день. Дітям старше 2 років призначають дозу дорослих; до 2 років - половину дози дорослих. Тривалість лікування звичайно 5 днів, при оперізувальному герпесі - ще 3 дні після зникнення ознак захворювання. Вводити препарат новонародженим не рекомендується.
Внутрішньовенно вводять дорослим і дітям старше 12 років по 5 мг /кг 3 рази на день (кожні 8 год); при herpeszoster (оперізуючий лишай) хворим з порушеннями імунної системи - по 10 мг /кг кожні 8 год; дітям від 3 міс. до 12 років - по 5 мг /кг (250 мг/м2 поверхні тіла).
Для внутрішньовенного введення вміст 1 ампули з ацикловіром (250 мг) розводять в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або спеціального розчинника. Розчин можна вводити у вигляді ін'єкції повільно (протягом години) або застосовувати крапельно, для чого отриманий розчин (25 мг в 1 мл) розводять додатково в 50 мл розчинника, або вміст 2 ампул (500 мг) ацикловіру розводять в 100 мл розчинника.
Застосовувати слід свіжоприготовані розчини.
При порушеннях видільної функції нирок і в осіб похилого віку дозу зменшують (з урахуванням виведення креатиніну - кінцевого продукту азотистого обміну).
Профілактично при пересадці органів та хіміотерапії пухлин. Тривалість застосування ацикловіру визначається тривалістю періоду ризику (звичайно 6 тиж.).
Очну мазь ацикловіру застосовують при герпетическом кератиті (запаленні роговиці, що викликається вірусом герпесу). Закладають в крн'юнктівальний мішок (порожнина між задньою поверхнею вік і передньою поверхнею очного яблука) 5 разів на день з інтервалом 4 год зазвичай протягом 7-10 днів (протягом ще 3 днів після загоєння).
Крем застосовують при інфекціях шкіри і слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу, при герпесі губ, статевих органів. Наносять на уражену поверхню 5 разів на день (через 1 год). Тривалість лікування - 5-10 днів.
Побічні дії: Ацикловір звичайно добре переноситься. При прийомі всередину можливі нудота, блювання, пронос, головний бель, алергічні шкірні реакції, підвищена стомлюваність, а при внутрішньовенному введенні і прийомі всередину - збільшення вмісту сечовини, креатиніну та білірубіну в сироватці крові, підвищення активності ферментів печінки.
При попаданні розчинів ацикловіру в підшкірну жирову клітковину виникає місцева реакція.
Протипоказання: Індивідуальна непереносимість. Допустимість застосування при вагітності та кврмленіі грудьми ще недостатньо вивчена.
Лікарська взаємодія:
Пробенецид уповільнює виведення (блокує канальцеву секрецію). При місцевому застосуванні ацікловірa не помічені взаємодії з іншими лікарськими засобами.
Форма випуску: У флаконах по 0,25 г (250 мг) в упаковці по 5 флаконів; таблетки але 9,2 г (200 мг) в упаковці по 20 і 100 штук; 3% очна мазь (30 мг в 1 г) у тубах по 4 , 5 або 5 г; 5% крем (50 мг в 1 г) у тубах по 5 р.
Умови зберігання: Список Б. У захищеному від світла місці.
Синоніми: Ацик-офталь, Ацикловір-Акрі, Ацикловір-БМС, Ацикловір-Н.С., Ацикловір Гексал, Ацикловір Стада Міжнародний, Ацігерпін, Аціклогуанозін, Аціклостад міжнародний, Віворакс, Віролекс (Virolex), Герпевір, Герпекс, Герперакс, Герпесін, Зовіракс, Ксоровір, Лізавір, Ловір, Мілавір (Milavir), Медовір, Суправіран, Цевірін, Цікловакс, Цікловірал Седік, Цікловіран (Cycloviran), Цікловір, Цітівір.
Склад: 9 - (2-Гідрокси) етоксіметілгуанін, або 2-аміно-1 ,9-дигідро-9-(2-гідрокси) етоксиметил-6Н-пурин-6-он.
Увага! Перед використанням препарату Ацикловір ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.
© При використанні даного матеріалу посилання на MedicLab обов'язкове