Сульфасалазин

Назва: Сульфасалазин (Sulfasalazin)

Фармакологічна дія: Сульфасалазин - препарат з антимікробними та протизапальними властивостями. За хімічною структурою являє собою комбінацію сульфапіридину і 5-аміносаліцилової кислоти. Менша частина сульфазалазину абсорбується з просвіту товстої кишки, після чого рівномірно розподіляється в межах сполучної тканини. На сульфасалазин впливає нормальна кишкова мікрофлора, а внаслідок чого молекула діючої речовини розпадається на складові компоненти: сульфапіридин і 5-аминосалициловую кислоту. Саме ці речовини і мають антибактеріальної і протизапальної активністю. Протизапальну дію 5-аміносаліцилової кислоти завдяки низькій здатності до всмоктування визначається в основному в стінках товстого кишечника. Сульфапіридин має в основному загальне протизапальну дію за рахунок кращої абсорбції (до 30% від прийнятої дози).

Значна частина сульфазалазину схильна ентерогепатичній рециркуляції, в результаті чого частина речовини знову надходить у кишечник з жовчю. Сульфасалазин накопичується переважно в перитонеальній і сполучної тканини, синовіальної і плевральній рідинах. Приблизно третина 5-аміносаліцилової кислоти метаболізується шляхом ацетилювання, а елімінація відбувається за участю нирок. Інші дві третини речовини елімінуються з калом. Метаболізм сульфапіридину відбувається в печінці, причому швидкість протікання метаболічних перетворень здебільшого залежить від швидкості ацетилювання.

Показання до застосування: • Превентивна терапія для попередження загострень проктиту і неспецифічного виразкового коліту;
• неспецифічний виразковий коліт;
• неспецифічний виразковий проктит;
• ревматоїдний артрит;
• хвороба Крона.

Спосіб застосування: Сульфасалазин приймають перед прийомом їжі, не розжовуючи і запиваючи водою (в кількості приблизно 250 мл).

При хворобі Крона і неспецифічному виразковому проктиті або коліті
4 рази на добу по 1-2 г в разі загострення (для дорослих). На тлі ремісії захворювання необхідно поступове зменшення дозування і перехід до режиму дозування для профілактики загострення (4 рази на добу по 500 мг). Профілактичну дозування можна приймати досить тривалий час.
Для дітей використовують у добовій дозі 40-60 мг /кг при загостренні. Профілактична добова дитяча дозування - 20-30 мг /кг. Призначають лише дітям старше 2 років.

При ревматоїдному артриті
В середньому використовується доза сульфасалазину в 2-3 г /добу. Рекомендується починати терапію з використання добової дози 500 мг. Цю дозу можна поступово збільшувати протягом 1 місяця до 1 г 2-3 р /добу. Зазвичай терапевтичний ефект від прийому препарату помітний через 6-10 тижнів від початку лікування. Рекомендована тривалість 1 курсу лікування - мінімум 6 тижнів. У педіатрії для терапії дітей з ювенільний ревматоїдний артрит Сульфасалазин не застосовують.

Побічні дії: Побічні дії частіше з'являються, якщо в плазмі крові накопичується висока концентрація сульфапіридину. Така ситуація може скластися у пацієнтів з уповільненим перебігом швидкості ацетилювання сульфапіридину. До частим небажаним діям препарату відносять головний біль, лихоманку, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, свербіж шкіри і еритему. Якщо використовуються дози, що перевищують 4 г на добу, то вкрай рідко діагностуються лейкопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, протеїнурія, порушення з боку центральної нервової системи, гематурія, жовтяниця.
До незалежних від прийнятої дози сульфасалазину побічним діям відносять периферичну нейропатію, агранулоцитоз, нефротичний синдром, гепатит, ексфоліативний дерматит, кропивницю, оборотну олігоспермію, кашель, безпліддя, задишку і фіброзуючий альвеоліт.

Протипоказання: • Підвищена чутливість до компонентів сульфасалазину, саліцилатів та сульфаніламідів;
• важкі захворювання нирок і печінки;
• вік до 2 років.

Вагітність: Сульфасалазин під час вагітності застосовувати можна, але тільки при крайній необхідності. Вагітним рекомендується призначати мінімально ефективну дозу препарату. Бажано не використовувати Сульфасалазин в III триместрі вагітності, оскільки у новонароджених в цьому випадку часто реєструється ядерна жовтяниця. Препарат добре екскретується в грудне молоко, тому при необхідності його прийому жінкою, яка годує вигодовування грудьми припиняють.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами: На тлі прийому сульфасалазину спостерігається зниження всмоктування дигоксину і фолієвої кислоти. Так же препарат потенціює антикоагулянтні засоби та гіпоглікемічні сульфаніламіди.

Передозування: Передозування Сульфасалазин може проявитися болем у животі, нудотою, блювотою і судомами. Можливі й інші порушення з боку центральної нервової системи. Терапевтичні заходи: промивання шлунка і призначення вугілля активованого. Якщо спостерігаються ознаки ураження нирок, то обмежують застосування електролітів і рідини (особливо при анурії).

Форма випуску: Сульфасалазин
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою по 500 мг - 50 штук в упаковці. Таблетки жовто-коричневого кольору, двоопуклі, круглі, зі скошеним краєм. На зламі допускаються вкраплення.

Сульфасалазин ЕН
Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою по 500 мг - 50 штук в упаковці. Таблетки - від жовто-коричневого до жовтого кольору, круглі, зі скошеним краєм, двоопуклі, мають характерний запах. Маса таблетки на зламі - від коричнево-оранжевого до оранжевого кольору.

Умови зберігання: Дотримуватися температуру при зберіганні в межах 25 градусів Цельсія.

Склад: Сульфасалазин
Діюча речовина (в 1 таблетці): сульфасалазин 500 мг.
Допоміжні речовини: колоїдний кремній безводний, желатинізований крохмаль, стеарат магнію.
Склад плівковою оболонки: пропіленгліколь, гіпромелоза.

Сульфасалазин ЕН
Діюча речовина (в 1 таблетці): сульфасалазин 500 мг.
Допоміжні речовини: стеарат магнію, крохмаль прежелатинізований, повідон, діоксид кремнію колоїдний безводний.
Склад кишковорозчинною оболонки: барвник - Е172 (оксид заліза жовтий 10), діоксид титану, тальк, макрогол-6000, кармелоза натрію, триетилцитрат, співвідношення етилакрилату і сополімеру метакрилової кислоти 1:1.

Додатково: Рекомендується перед призначенням сульфасалазину провести обстеження, що включає аналізи сечі і крові. Такий же обсяг дослідження проводити регулярно на тлі прийому таблеток. З обережністю призначають при хворобах нирок і печінки, алергічних реакціях і бронхіальної астми. Алергічні реакції на Сульфасалазин вимагають негайної відміни препарату.

Увага! Перед використанням препарату Сульфасалазин ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.




© При використанні даного матеріалу посилання на MedicLab обов'язкове