Лекоптин

Назва: Лекоптин (Lekoptin)

Фармакологічна дія: Лекоптин є блокатором повільних кальцієвих каналів. Блокує проникнення іонів кальцію через клітинні мембрани з міжклітинного простору в скоротливі і провідні волокна міокарда та гладеньких м'язів кровоносних судин. При цьому концентрація іонів кальцію в крові залишається на колишньому рівні.

Лекоптин призводить до розширення коронарних артерій і артеріол в ішемізованих і нормальних ділянках серцевого м'яза, покращує кровопостачання серцевого м'яза за рахунок інгібування спазму коронарних судин. Зменшує скоротність серцевого м'яза через вплив на потік кальцієвих іонів. Лекоптин блокує перенос іонів кальцію через мембрани клітин, завдяки чому знижується загальний периферичний опір судин і зменшується частота серцевих скорочень. В результаті зменшення навантаження на серцевий м'яз відбувається поліпшення кровопостачання міокарда при зниженій потреби в кисні. Антиаритмічна дія верапамілу полягає в продовженні рефрактерного періоду в атріовентрикулярному вузлі, внаслідок чого сповільнюється атріовентрикулярна провідність. Даний ефект залежить від дози. Внаслідок цього при мерехтінні або тріпотіння передсердь сповільнюється скоротливість шлуночків. Верапаміл відновлює синусовий ритм при надшлуночкової пароксизмальної тахікардії завдяки своєму впливу на атріовентрикулярний вузол. Препарат сприяє зменшенню частоти нападів тахікардії.

Звичайна доза Лекоптину сприяє зниженню загального периферичного опору судин, а отже, відбувається зниження артеріального тиску. При цьому зазвичай не спостерігається рефлекторної тахікардії і ортостатичної гіпотензії.
Лекоптин ретард не призводить до зміни систолічної функції серця у осіб з нормальною роботою шлуночків.
Звичайне дозування верапамілу при внутрішньовенному введенні призводить до зниження загального периферичного опору судин і, отже, до зниження артеріального тиску. При цьому зазвичай не спостерігається рефлекторної тахікардії і ортостатичної гіпотензії.

Фармакокінетика
Після перорального прийому верапаміл практично повністю всмоктується. Метаболізм здійснюється переважно в печінці. Внаслідок інтенсивного метаболізму при першому проходженні через портальну систему біодоступність препарату становить 25-30%. Володіє високим ступенем зв'язування з плазмовими білками (близько 90%). Виведення відбувається через нирки (переважно) і кишечник.

Показання до застосування: Для таблетованих форм з дозуванням 40, 80 і 120 мг:
Стенокардія:
- Комбінована стенокардія;
- Стенокардія напруги;
- Варіантна стенокардія (стенокардія Принцметала).
Аритмія:
- Профілактика рецидивів надшлуночкової пароксизмальної тахікардії;
- У пацієнтів з хронічним тріпотінням та /або мерехтінням передсердь контроль частоти шлуночкових скорочень (спільно з дигіталісом);
- Легка і помірна есенціальна артеріальна гіпертензія.
Таблетки міте 40 мг зручні до використання у літніх пацієнтів та осіб молодого віку.

Для таблетованих форм ретард:
- Есенціальна артеріальна гіпертензія.

Парентеральне введення Лекоптину:
- Нетривалий контроль скоротливості шлуночків при тріпотінні і мерехтінні передсердь (крім мерехтіння і тріпотіння передсердь унаслідок допоміжного обхідного кровообігу - WPW або LPG синдроми). При одноразовому парентеральному введенні однієї дози верапамілу відбувається зниження швидкості шлуночкових скорочень на 30-60 хвилин.

Спосіб застосування: Перорально
При стенокардії стандартна доза становить від 80 до 120 мг на добу в три прийоми. Для пацієнтів з можливим високим відповіддю на лікування, а також для осіб похилого віку рекомендована доза - 40 мг на добу в три прийоми.
При аритмії стандартна дозування для пацієнтів з хронічним тріпотінням передсердь становить 240 мг на добу в три прийоми (при одночасному застосуванні серцевих глікозидів).
Для пацієнтів, не приймають препарати наперстянки, рекомендована доза становить 240-480 мг на добу в три-чотири прийоми для запобігання рецидивів надшлуночкових пароксизмальних тахікардій.

При есенціальній артеріальній гіпертензії дозування препарату становить 80 мг на добу в три прийоми. Для пацієнтів з можливим високим відповіддю на лікування, а також для осіб похилого віку рекомендована доза - 40 мг на добу в три прийоми.
Таблетирована форма Лекоптин міте 40 мг призначена для пацієнтів похилого віку, молодих людей та осіб з можливим високим відповіддю на лікування.

Таблетирована форма ретард. Приймається стандартно: 1 таблетка ретард (240 мг) одночасно з прийомом їжі, вранці 1 раз в день. Якщо є необхідність, можливе збільшення дозування зі схемою прийому: 1 таблетка вранці і 0.5 або 1 таблетка ввечері.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 480 мг.
Для осіб з печінковою і або нирковою недостатністю рекомендується зниження дози Лекоптину.
Таблетки необхідно пити цілком, не розжовуючи.

Парентерально
Парентерально дорослим призначається в початковій дозі 5-10 мг. Препарат вводиться внутрішньовенно повільно протягом 2 хвилин (мінімум), літнім пацієнтам - 3 хвилини. При недостатньому відповіді повторно можна ввести препарат через 30 хвилин в дозуванні 10 мг.
Внутрішньовенне введення Лекоптину проводиться лікарем під постійним контролем артеріального тиску і показників електрокардіограми.

Побічні дії: Лекоптин добре переноситься пацієнтами при дотриманні звичайного режиму дозування. До рідко виникають побічних ефектів можна віднести запаморочення, головний біль, нудоту, закрепи, втома, утруднене дихання, периферичні набряки, брадикардія, алергічні реакції, гіперемію особи, гінекомастію, гіпертрофію ясен і підвищення рівня трансаміназ печінки.
Високі дози препарату можуть призвести до минущому зниження артеріального тиску, асистолії, атріовентрикулярної блокади будь-якого ступеня.
Внутрішньовенне введення Лекоптину може призвести до брадикардії, симптоматичної гіпотензії, тяжкої тахікардії, асистолії, атріовентрикулярної блокади будь-якого ступеня тяжкості, головного болю, запаморочення, реакцій гіперчутливості.

При повній атріовентрикулярній блокаді або тяжкої гіпотензії, розвинулися після застосування препарату, внутрішньовенно призначається норепінефрину бітартарат, ізопротенерол, 10% розчин глюконату кальцію, атропін (у звичайних дозах). Для стабілізації артеріального тиску у пацієнтів з гіпертрофічною кардіоміопатією застосовуються альфа-адренергічні препарати - метоксамін, фенілефрин. Призначення адреналіну і ізопротенерола не рекомендовано.
При необхідності подальшої підтримки можуть бути використані інотропні препарати (добутамін або допамін).
Режім дозування визначається лікуючим лікарем, виходячи з тяжкості клінічного стану пацієнта і ефекту від проведеної терапії.

Протипоказання: - Кардіогенний шок або гіпотензія з систолічним тиском 0.12 сек.) На ЕКГ при шлуночкової тахікардії (для парентерального введення);
- Лікування бета-адреноблокаторами (для парентерального введення).

Вагітність: Небажаних ефектів верапамілу під час вагітності не відзначено, але у зв'язку з відсутністю досліджень безпеки застосування верапамілу у вагітний жінок, препарат слід призначати тільки за суворими показаннями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Спільне застосування Лекоптину та блокаторів бетa-aдренорецепторов підвищує ризик розвитку аритмії (виражена брадикардія), застійної серцевої недостатності та тяжкої гіпотензії, особливо при внутрішньовенному введенні препарату або при призначенні великих доз блокаторів бетa-aдренорецепторов. В даному випадку до групи високого ризику можна віднести пацієнтів з тяжкою кардіоміопатією, застійної серцевої недостатністю або осіб, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда. За станом таких пацієнтів необхідний суворий лікарський контроль.
Лекоптин може підвищувати антигіпертензивний ефект інших лікарських засобів у зв'язку з антигіпертензивним дією. Спільне застосування блокаторів альфа-адренорецепторів і Лекоптину збільшує ризик розвитку гіпотензії тяжкого ступеня. Спільний прийом Лекоптину і серцевих глікозидів (препаратів наперстянки) призводить до збільшення концентрації глікозидів в крові, тому необхідний контроль за сироваткової концентрацією глікозидів і корекція дозування глікозидів, особливо на початку лікування.

Не допускається одночасне призначення Лекоптину і дісопіраміда. Прийом дісопіраміда необхідно відмінити не менш ніж за 48 годин до прийому Лекоптину. Перерва між прийомом Лекоптину і подальшим використанням дісопіраміда повинен становити мінімум 24 години.
Спільне застосування флекаїніду і Лекоптину може привести до посилення переважної ефекту на скоротливу здатність міокарду і надати додаткову дію на атріовентрикулярну провідність.
Особам з гіпертрофічною кардіоміопатією не слід одночасно приймати Лекоптин і хінідин, тому що в цьому випадку зростає ризик розвитку сильної гіпотензії. Одночасне застосування верапамілу і аміодарону може привести до зупинки серця або розвитку атріовентрикулярної блокади.
Обережність необхідна при одночасному застосуванні Лекоптину та пероральних антикоагулянтів, саліцилатів, гідантоїну, похідних сульфанілсечовини і сульфаніламідів, т. к. дані препарати мають високий ступінь зв'язування з плазмовими білками. Спільний прийом вітаміну D, солей кальцію і Лекоптину може привести до ослаблення фармакологічного ефекту верапамілу. Необхідно уникати одночасного призначення Лекоптину і препаратів кальцію у зв'язку з високим ризиком розвитку антагоністичного ефекту (потенційна гіперкальціємія).

Верапаміл може впливати на концентрацію літію в крові, тому за пацієнтами, які приймають одночасно обидва препарати, необхідний строгий контроль. Також Лекоптин підвищує сироваткову концентрацію карбамазепіну. Одночасний прийом Лекоптину і карбамазепіну може привести до зниження біодоступності верапамілу.
Спільний прийом теофіліну і верапамілу може привести до підвищення концентрації теофіліну в сироватці крові. За пацієнтами, які приймають обидва препарати, необхідний строгий контроль.
Фенобарбітал може збільшити кліренс верапамілу.
Лекоптин підвищує сироваткову концентрацію циклоспорину.
Спільний прийом Лекоптину і інгаляційних анестетиків може привести до пригнічення серцево-судинної функції, тому необхідний ретельний підбір дозувань даних препаратів.
Верапаміл може підвищувати ефективність нейром'язових блокаторів. Одночасний прийом препаратів вимагає коригування застосовуваних дозувань.

Передозування: Передозування Лекоптину може привести до розвитку серцевої недостатності, первинної гіпотензії, асистолії та атріовентрикулярної блокади будь-якого ступеня тяжкості. При передозуванні необхідно відмінити прийом лікарського засобу, потрібен контроль за станом пацієнта (дихальна функція, ЕКГ, артеріальний тиск). При прийомі надмірної кількості таблеток показано промивання шлунка, призначення активованого вугілля і проносних засобів. Корекція розвилася гіпотензії проводиться за допомогою внутрішньовенного введення розчинів електролітів, кардіотоніків, плазмозамінників і агоністів бета-адренорецепторів. При порушенні атріовентрикулярної провідності або розвитку важкої брадикардії показане введення атропіну, а у важких випадках - стимуляторів серця. При появі симптомів серцевої недостатності призначаються препарати глюконату кальцію або хлориду кальцію, кардиотоники, симпатоміметики, глюкагон. Застосування гемодіалізу неефективно.

Форма випуску: Таблетки ретард 240 мг.
Таблетки 40, 80, і 120 мг.
Раствор для ін'єкцій 2 мл - 5 мг.

Умови зберігання: В захищеному від світла місці, максимально допустима температура зберігання 25 градусів Цельсія. Берегти від дітей!

Синоніми: Веранорм, Верапамил, Фіноптин, Ізоптін.

Склад: 1 таблетка Лекоптину містить 40, 80 або 120 мг верапамілу у вигляді гідрохлориду.
1 таблетка Лекоптину ретард містить 240 мг верапамілу у вигляді гідрохлориду.
2 мл розчину Лекоптину містять 5 мг верапамілу у вигляді гідрохлориду.

Додатково: Лекоптин має негативну інотропну дію, що компенсується у пацієнтів зменшенням навантаження шлуночка. Хворим з тяжкою дисфункцією лівого шлуночка, при якій викид складає менше 30%, а також пацієнтам, які приймають блокатори бета-адренорецепторів з приводу серцевої недостатності або симптомів серцевої недостатності, Лекоптин призначають з особливою обережністю. Перед початком прийому Лекоптину необхідно компенсувати серцеву недостатність за допомогою дигіталісу або інших серцевих глікозидів. Лекоптин може спровокувати розвиток минущою брадикардії або атріовентрикулярної блокади I ступеня. У рідкісних випадках можливий розвиток атріовентрикулярної блокади більш важкого ступеня. У такому разі необхідне зменшення дозування Лекоптину або припинення прийому препарату. Зниження дозування Лекоптину також потрібна для пацієнтів з м'язовою дистрофією Дюшена.

У пацієнтів з порушенням функції печінки час дії і ефект верапамілу можуть посилюватися через уповільненого метаболізму. Таким пацієнтам рекомендовано приймати 30% дози препарату, що рекомендується пацієнтам з непорушеною функцією печінки.
Особливу обережність необхідно дотримувати при призначенні Лекоптину пацієнтам з порушенням функції нирок, оскільки виведення верапамілу відбувається через нирки.
Внутрішньовенне введення верапамілу може викликати помірну гіпотензію з запамороченням. Гіпотензія є симптоматичною і скороминущої. Дія верапамілу на AV-і SA-вузол може привести до розвитку атріовентрикулярної блокади II або III ступенів тяжкості, асистолія або брадикардії. Асистолія короткочасна і спонтанно зникає через кілька секунд при відсутності синдрому слабкості синусового вузла. Якщо асистолія зберігається, необхідно проведення стандартного комплексу реанімаційних заходів. При появі атріовентрикулярної блокади необхідна перерва в прийомі препарату або зменшення дозування.

Одноразове парентеральне введення Лекоптину при тяжких порушеннях функції нирок і печінки не впливає на ефективність лікарського засобу. Але при багаторазових введеннях може відбуватися накопичення верапамілу через уповільненої метаболізму і виведення. Тому рекомендується уникати багаторазового дозування.
При використанні Лекоптину у пацієнтів з пухлиною, що локалізується над мозочкового намету, можливе підвищення внутрішньочерепного тиску.
Ін'єкційне введення Лекоптину вимагає готовності всієї необхідної реанімаційної апаратури, в якій може виникнути необхідність при будь-якому погіршенні стану пацієнта. Необхідний контроль за станом пацієнта, моніторинг артеріального тиску, електрокардіограми та дихальної функції.

Увага! Перед використанням препарату Лекоптин ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.




© При використанні даного матеріалу посилання на MedicLab обов'язкове