Симгал

Назва: Симгал (Simgal)

Фармакологічна дія: Симгал відноситься до засобів гіполіпідемічної ряду. За механізмом дії - інгібітор ферменту ГМГ-КоА-редуктази. Діюча речовина препарату - симвастатин. Ефектами Сімгала є: зниження циркуляції в системному кровотоці частинок ліпопротеїнів низької щільності, зниження показників Апо-В (аполіпопротеїну В), загального холестерину і холестерину-ліпопротеїди низької щільності, а так же тригліцеридів. Паралельно цьому відбувається збільшення продукції холестерину-ліпопротеїдів високої щільності. Симвастатин відноситься до субстратів ензиму CYP 3A4.

В результаті дії Сімгала спостерігається порушення освіти печінковими клітинами холестерину на етапі синтезу мевалонової кислоти. Завдяки цьому відбувається збільшення кількості рецепторів до ліпопротеїнів низької щільності на мембранах гепатоцитів і екстрапеченочних клітин. Спостерігається також активізація цих рецепторів, що викликає швидке руйнування холестерину-ліпопротеїнів низької щільності в підвищених кількостях.

У шлунково-кишковій системі всмоктується добре. Через 60-120 хвилин досягається максимальна плазмова концентрація діючої речовини препарату. Біотрансформація при первинному проходженні через печінку відбувається з утворенням бета-гідроксиметаболітів (фармакологічно активні всі 5 метаболітів). 95% метаболітів при попаданні в системний кровотік зв'язуються плазмовими білками. Зміст бета-гідроксикислот становить. Тривалість прийому Сімгала і режим дозування встановлюються лікарем в індивідуальному порядку. Доза 10 мг рекомендується пацієнтам з гіперхолестеринемією, 20 мг - при ішемічній хворобі серця. Дозування можна збільшити через 30 днів. Максимально допустима доза Сімгала - 80 мг /добу.

Якщо пацієнту призначено імунодепресивна терапія, а так же фібрати, нікотинова кислота або циклоспорин, стартова доза препарату повинна становити не більше 5 мг /добу. Не потрібно зниження дози препарату, якщо у пацієнта є недостатність нирок легкого або середнього ступеня вираженості - симвастатин елімінується з сечею у незначній концентрації. Однак при тяжкій недостатності ниркових функцій рекомендується стартова дозування не більше 10 мг /добу. Ступінь ниркової недостатності необхідно оцінювати за рівнем кліренсу креатиніну, важкої вважається рівень 30 мл /хв і менше. Протягом усього курсу лікування Сімгалом пацієнти з нирковою недостатністю повинні перебувати під контролем медперсоналу.

Побічні дії: Симгал переноситься досить добре. Побічні дії зазвичай транзиторні і мають характер слабкої вираженості.

Шлунково-кишкова система: зниження апетиту, діарея або запор, здуття живота, панкреатит, біль в епігастральній зоні, підвищення значень креатинфосфокінази (КФК) або трансаміназ. Підвищення значень креатинфосфокінази (КФК) або трансаміназ спостерігаються найчастіше між 2 і 4 тижнем застосування Сімгала і досягають піку до 8 тижня. Зазвичай таке підвищення має тимчасовий характер і не викликає будь-яких клінічних проявів. Показники беруть вихідні значення після закінчення прийому Сімгала.

Центральна нервова система: порушення режиму сну і неспання, запаморочення, астенія, м'язові судоми, парестезії, головний біль.
Серцево-судинна система: симптоматичне підвищення артеріального тиску тимчасового характеру - найчастіше при застосуванні препарату в дозі 10 мг на добу. При цьому не рекомендується зниження дози Сімгала.
Система крові: анемія.

Імунна система: реакції алергічного характеру у вигляді еозинофілії, ангіоневротичного набряку, кропив'янки.

Інші побічні дії: припливи, артрит, фотосенсибілізація, міопатія, тромбоцитопенія, васкуліт, дерматоміозит, рабдоміоліз, ревматична поліміалгія, збільшення швидкості осідання еритроцитів, уртикарний висип, задишка, вовчакоподібний синдром, лихоманка, алопеція, слабкість.

Протипоказання: • Період грудного вигодовування і вагітності;
• гострі захворювання печінки (активна фаза течії);
• порфірія;
• підвищення значень трансаміназ сироватки крові з інших причин;
• застосування пацієнтом засобів, що є інгібіторами цитохромуР450ЗА4 (такі, як ітраконазол, інгібітори ВІЛ-протеази, кетоконазол, телітроміцин, еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон);
• індивідуальна гіперчутливість до компонентів Сімгала, а так само до препаратів на основі інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статини);
• вік до 18 років.

Вагітність: Протипоказаний як при вагітності, так і в післяпологовому періоді (якщо пацієнтка годує груддю). Якщо прийом Сімгала необхідний, питання про грудне вигодовування вирішують в сторону його повного припинення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Відомі лікарські взаємодії:
• ризик рабдоміолізу підвищується в комбінації Сімгала з еритроміцином, циклоспорином та іншими імунодепресантами, гемфіброзилом, нікотинової кислотою, дилтіаземом, верапамілом. Ці ж комбінації сприяють розвитку ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу.
• потенціюється ефекти непрямих коагулянтів.
• на фоні прийому дигоксину спостерігається збільшення його плазмової концентрації.
• біодоступність діючої речовини Сімгала зменшується в разі одночасного прийому з холестираміном (при такій комбінації проміжок між прийомом препаратів повинен становити 4:00).

Передозування: Перевищення дози викликає різні побічні дії (в тому числі збільшення їх вираженості). Зареєстровані випадки передозування одиничні - ні в одному випадку не спостерігалося специфічних симптомів. Антідотная терапія не розроблена. При передозуванні викликають блювоту, призначають ентеросорбенти (вугілля активоване). Контролюють значення креатинфосфокінази, а так само параметри функціонування печінки і нирок.

Форма випуску: Таблетки чечевицеподібних форми, вкриті оболонкою. Таблетки по 10 мг мають оболонку блідо-рожевого кольору, 20 мг - насиченого рожевого, 40 мг - темно-рожевого кольору. Блістери містять 14 таблеток, поліпропіленові банки - 28 штук.

Умови зберігання: Симгал відпускається з аптек за рецептом від лікаря. Таблетки в оригінальній упаковці слід зберігати при температурі 10-25 градусів Цельсія не більше 2 років. Берегти від доступу світла.

Склад: Симгал - 10 мг
Активна речовина (в 1 таблетці): симвастатин 10 мг.
Допоміжні речовини: бутилгідроксіанізол, мікрокристалічна целюлоза, моногідрат лактози.
Оболонка (барвник): Opadry AMB 80 W 36564 коричневий.

Симгал - 20 мг
Активна речовина (в 1 таблетці): симвастатин 20 мг.
Допоміжні речовини: бутилгідроксіанізол, мікрокристалічна целюлоза, моногідрат лактози.
Оболонка (барвник): Opadry AMB 80 W 36564 коричневий.

Симгал - 40 мг
Активна речовина (в 1 таблетці): симвастатин 40 мг.
Допоміжні речовини: бутилгідроксіанізол, мікрокристалічна целюлоза, моногідрат лактози.
Оболонка (барвник): Opadry AMB 80 W 36564 коричневий.

Додатково: Призначають з обережністю наступними категоріями: хворим, які вже приймають імунодепресивні препарати (оскільки у них значно підвищується можливість ускладнень - рабдоміолізу і недостатності нирок); особам, які зловживають прийомом алкоголю; пацієнтам, які перенесли в минулому захворювання печінки; пацієнтам з епілепсією або порушенням тонусу скелетної мускулатури (зниженими або надмірним); при наявності гострих захворювань інфекційної природа, артеріальної гіпертензії, значних ендокринних або метаболічних порушеннях, дисбалансі водно-електролітного рівноваги (ці стани провокують важку ниркову недостатність при прийомі Сімгала); при травмах або оперативних втручаннях.

Пацієнтів, які приймають препарат, попереджають про те, що на тлі лікування категорично не можна вживати грейпфрутовий сік (оскільки він є субстратом того ж цитохрому, для якого є субстратом симвастатин).

Лабораторні показники (параметри ліпідів) рекомендується контролювати вперше через 30 днів після старту терапії, далі повторювати дослідження регулярно. Значення активності трансаміназ печінки рекомендується контролювати через кожні 6 тижнів протягом 3 місяців після початку лікування, а далі - кожні 6 місяців. Симгал відміняють, якщо значення активності печінкових трансаміназ збільшені в порівнянні з вихідними значеннями в 3 і більше разів.
Значення креатинфосфокінази визначають, якщо у пацієнта з'являються болі в м'язах і м'язова слабкість (очобенно, якщо пацієнт приймає нікотинову кислоту, фібрати або імунодепресанти). Якщо значення КФК перевищують нормальні в 10 разів і більше, Симгал необхідно негайно відмінити.

Увага! Перед використанням препарату Симгал ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.




© При використанні даного матеріалу посилання на MedicLab обов'язкове