Дигоксин

Назва: Дигоксин (Digoxin)

Фармакологічна дія: Відноситься до групи серцевих глікозидів. Препарат отримують з лікарської рослини наперстянка шерстистий (Digitalis lanata Ehrh.). Володіє такими діями: інотропну, судинорозширювальну і помірне сечогінне.

Збільшує ударний і систолічний об'єми серця, підвищує рефрактерний період, зменшує атріовентрикулярну провідність, знижує частоту скорочень серцевого м'яза. У разі застійних явищ при серцево-судинної недостатності має виражену судинорозширювальну ефектом. Дигоксин має м'який сечогінний ефект, зменшує вираженість набряків, задишки. При передозуванні здатний ініціювати підвищення збудливості міокарда, в результаті чого спостерігаються порушення ритму серця.

При прийомі всередину дигоксин швидко, майже повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність препарату становить 60-70%. Через 60 хвилин після перорального прийому в крові вже спостерігається терапевтична концентрація препарату. Сmax в плазмі крові досягається через 1,5 години після введення. Період напіввиведення дигоксину залежить від кількох факторів: можливих змін функцій нирок, від віку. У пацієнтів молодого віку період напіввиведення становить 36 годин, у літніх - 68 годин. Елімінується 80% препарату нирками в незміненому вигляді.

При одночасному прийомі їжі і дигоксину спостерігається зменшення абсорбції препарату, але ступінь всмоктування не змінюється. У разі превалювання в їжі волокон (висівки) всмоктування дигоксину значно погіршується.

Показання до застосування: • Хронічна серцево-судинна недостатність (застійна);
• тахіаритмія (пароксизмальна надшлуночкова) - при миготливої ??аритмії, мерехтінні передсердь, пароксизмальній тахікардії.

Спосіб застосування: Дозу дигоксину підбирає лікар індивідуально. Разова доза препарату становить 0,00025 г (для дорослих) - 1 таблетка по 0,25 мг. У перший день терапії застосовують 4-5 разів /добу з проміжками, рівними між собою. Добова доза при цьому становить 1-1,25 мг. На наступний день призначають ту ж разову дозу, але 1-3 разів /добу. Позитивний ефект оцінюють за даними електрокардіографії, функцій дихання, сечовипускання. В залежності від цього дозування дигоксину можна або збільшувати, або знижувати. Після настання терапевтичного ефекту препарат призначають за схемою: 0,5-0,25-0,125 мг (вранці - 2 таблетки, в обід - 1 таблетку, на ніч - половину таблетки). Для дорослих вища доза на добу становить 1,5 мг (0,0015 г).

При серцево-судинної недостатності призначають дигоксин з прийому підтримуючої (0,125-0,25 мг на добу) дози. При аритмії на початку терапії можна використовувати більш високі дозування - 0,375-0,5 мг /добу. При синусовому ритмі дигоксин не використовують у високих дозах (0,25 мг /добу).
У педіатрії підбір дози здійснюють індивідуально. Орієнтовна насичує добова доза - 0,05-0,08 мг на кілограм маси тіла. Цю дозування використовують для швидкої дигіталізації (1-2 дні), середньої (3-5 днів) або повільної (6-7 днів).

Побічні дії: Серцево-судинна система: зміни ритму серця (явища передозування).
Шлунково-кишковий тракт: блювота, нудота, зниження апетиту, діарея.
Центральна нервова система: втома, загальна слабкість, апатія, біль в голові, світлобоязнь, диплопія, депресія, миготіння мушок, психоз.
Ендокринна система: гінекомастія при тривалому прийомі препарату.
Система крові та кровотворення: петехії, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка.

Побічні дії частіше за все є ознаками передозування дигіталісу.

Протипоказання: Дигоксин протипоказаний при нестабільній стенокардії, інтоксикації глікозидами, тампонаді серця, порушеннях ритму серця (фібриляція шлуночків; виражена брадикардія; атріовентрикулярна блокада; екстрасистолія; шлуночкова тахікардія), мітральному стенозі (ізольованому), Вольфа-Паркінсона-Уайта синдромі (WPW), індивідуальної гіперчутливості до препаратам дигоксину, субаортальному гіпертрофічному стенозі, інфаркті міокарда в гострій стадії.

Вагітність: Даний препарат здатний проникати через гематоплацентарний бар'єр, в плазмі крові у плода визначається в таких же концентраціях, що і у вагітної. Екскретується з грудним молоком незначно. Однак при лактації на тлі прийому дигоксину необхідний моніторинг ЧСС у дитини. Тератогенний потенціал в клінічних дослідженнях не виявлено, однак дигоксин для вагітних необхідно призначати тільки при перевищенні користі від прийому над ймовірними ризиками для плоду або дитини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Несумісний з солями металів, кислотами, лугами і дубильними речовинами. При комбінації із сечогінними, глюкокортикостероїдами, інсуліном, симпатоміметиками, препаратами солей кальцію підвищується ймовірність розвитку глікозидної інтоксикації.

У поєднанні з хінідином, еритроміцином, з аміодароном, верапамілом спостерігається збільшення концентрації препарату в крові. Хінідин зменшує виведення дигоксину, що збільшує його вміст у крові.

Нирковий кліренс дигоксину може знижуватися при одночасному прийомі верапамілу. Однак цей ефект знижується при тривалому прийомі обох препаратів (5-6 тижнів).
Як верапаміл, так і хінідин можуть витісняти дигоксин із місць зв'язування, тому на початку лікування можливе різке збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові. При продовженні прийому концентрація препарату стабілізується на рівні, який залежить від кліренсу дигіталісу.

У комбінації з амфотерицином В збільшується ризик передозування внаслідок того, що амфотерицин В викликає гіпокаліємію.
Підвищення концентрації кальцію в сироватці крові збільшує чутливість серцевого м'яза, тому препарати кальцію не слід вводити внутрішньовенно пацієнтам, які приймають серцеві глікозиди.

При поєднанні з резерпіном, фенітоїном, пропранололом підвищується ризик розвитку аритмії.
Зменшують концентрацію в крові дигоксину фенілбутазон і препарати барбітурового ряду (як наслідок, знижується його ефективність).
Зменшують лікувальний ефект антациди, препарати калію, метоклопрамід і неоміцин.
При комбінації з гентаміцином, еритроміцином концентрація препарату в плазмі крові підвищується.

Одночасний прийом з холестираміном, холестиполу, магнієвими проносними, антацидами, метоклопрамідом всмоктування дигоксину з шлунково-кишкового тракту знижується (спостерігається і зниження концентрації дигоксину в крові).

Метаболізм препарату посилюється при комбінації з сульфосалазін і рифампіцином, як наслідок, спостерігається зниження концентрації дигоксину в плазмі крові.

Передозування: Симптоми передозування з'являються при глікозидної інтоксикації. Вона характеризується появою синусової брадикардії, шлуночкових екстрасистол за типом бігемінії, передсердній тахікардією, фібриляцією шлуночків, уповільненням атріовентрикулярної провідності, атріовентрикулярної блокадою. Серед симптомів глікозидної інтоксикації є і внесердечние: диспепсії (діарея, блювота або нудота, анорексія), ослаблення пам'яті, сонливість, болі в голові, слабкість в м'язах, еректильна дисфункція, гінекомастія, психоз, занепокоєння, ейфорія, миготіння «мушок» перед очима, ксантопсія, скотоми, зниження гостроти зору, мікро-і макропсія.
У літньому віці можуть спостерігатися сплутаність свідомості, депресії.

Якщо симптоми виражені незначно - необхідно зменшити дозу дигоксину. У разі прогресування або виражених побічних ефектах роблять невелику перерву (якщо прийом препарату повинен бути продовжений). Тривалість перерви залежить від вираженості симптомів інтоксикації дигоксином.

У разі гострого отруєння дигоксином призначають промивання шлунка водою з додаванням вугілля активованого або ентеросорбентів, надалі використовують ці препарати перорально. Призначають проносні (сольові: сульфат магнію, сульфат натрію - розчинити 15-30,0 г сольового проносного в 250 мл теплої води).

У випадку розвитку аритмію можна купірувати внутрішньовенної крапельної інфузією хлориду калію (2-2,4 г) з додаванням інсуліну (10 ОД). Ці компоненти додають в 500 мл глюкози і вводять до досягнення концентрації калію в сироватці крові 3 мекв /л. Введення калію категорично протипоказано при порушенні атріовентрикулярної провідності. Якщо антиаритмічного ефекту досягти не вдалося, можна ввести внутрішньовенно фенітоїн у розрахунку 0,0005 г /кг ваги пацієнта, введення здійснювати з проміжком 1-2 години. Атропіну сульфат показаний при вираженій брадикардії. Призначають також оксигенотерапію, при гіпотензії - волемічний препарати. В якості антидоту можна використовувати унітіол.

Форма випуску: Таблетки білого кольору по 0,00025 мг, в картонній пачці міститься 2 блістери по 20 таблеток кожен.

Умови зберігання: Зберігати не більше 5 років при температурі не вище 25 ° С.

Склад: Активний інгредієнт: дігоксин.
Допоміжні речовини: тальк, глюкоза, цукор, вазелінове масло, крохмаль, стеарат кальцію.

Додатково: При призначенні дигоксину пацієнт повинен знаходитися під контролем медперсоналу. При тривалому лікуванні оптимальне дозування підбирають індивідуально протягом 7-10 діб. Слід пам'ятати, що інтервал між терапевтичною і токсичною дозами у дигоксину дуже незначний. Отже, пацієнт повинен строго слідувати розпорядженням лікаря.

Рпозов інтоксикації дигіталісом збільшується при зниженні рівня калію в крові, при сильній дилатації міокарда, алкалозі, легеневому серці, міокардиті, у літніх пацієнтів. Рпозов інтоксикації дигоксином так само підвищується в разі гіперкальціємії, гіпомагніємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі.
При необхідності переходу на строфантин останній призначають не раніше доби після останнього прийому дигоксину. У разі комбінації салуретиків з дигоксином необхідно призначати препарати калію, так як його зниження в крові потенціює токсичні ефекти дигіталісу.

У разі ниркової недостатності необхідно знизити дозу препарату (25-75% від звичайної дози - при клубочкової фільтрації менше 50 мл /хв, 10-25% від звичайної дози - при клубочкової фільтрації менше 10 мл /хв).

Під час прийому дигоксину потрібен регулярний контроль елекстрокардіографіі і визначення електролітного балансу (магній, калій, кальцій) у сироватці крові.
Пацієнтів попереджають, що прийом їжі, багатої на трудноперевариваемие рослинні волокна і пектини зменшують ефекти дигоксину.

Увага! Перед використанням препарату Дигоксин ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.




© При використанні даного матеріалу посилання на MedicLab обов'язкове