Головна » Здорове життя » Психічне здоров'я » Сексологія і психотерапія » Вазоактивні препарати селективної дії

Вазоактивні препарати селективної дії

Папаверину гідрохлорид - міотропну спазмолітичний засіб. Препарат є інгібітором ферменту фосфодіестерази і викликаєвнутрішньоклітинний накопичення цАМФ, сприяє релаксації гладком'язових волокон органів черевної порожнини і периферичних судин. При інтракавернозному введенні 2% розчину папаверину гідрохлориду від 20 до 100 мг (1-5 мл) посилюється кровонаповнення печеристих тілстатевого члена, що викликає ерекцію. З 1982 року препарат використовується в лікуванні еректильної дисфункції різного (переважно органічного) генезу. Ефективна доза підбирається індивідуально, починаючи з 20 мг (1 мл). Така кількість препарату в ряді випадків здатневикликати повноцінну ерекцію у хворих з ураженнями провідних нервових шляхів, наприклад при діабетичних нейропатиях. Оптимальною є дозування препарату, яка забезпечує виникнення повноцінної ерекції тривалістю від 30 до 90 хвилин. Причомуфармакологічно індукована ерекція зберігається у чоловіків протягом цього відрізку часу навіть після еякуляції.

У 80-х роках минулого століття препарат широко застосовувався в терапії еректильної дисфункції у чоловіків. Однак незабаром з'ясувалося, щоінтракавернозние ін'єкції папаверину гідрохлориду призводять до численних ускладнень і побічних ефектів, що істотно обмежує його використання у пацієнтів, особливо для тривалого курсового лікування. Найбільш серйозне ускладнення - розвиток затяжнийерекції, яка зберігається понад 4:00. У ряді випадків чоловік може добитися її зникнення самостійно: прийнявши ванну з прохолодною водою і /або за допомогою фізичного навантаження на нижні кінцівки (присідання і т. п.).

Ерекція тривалістю більше 6годин свідчить про пріапізмі. При інтракавернозному введенні папаверину гідрохлориду ймовірність його виникнення становить 5-7%. Тривало зберігається пріапізм призводить до деструктивних змін в печеристих тілах статевого члена з поступовою заміноюгладкої мускулатури запалих тіл фіброзної тканиною, що надалі спричиняє за собою грубі і стійкі порушення еректильної функції.

Основним способом лікування даного ускладнення є аспірація згустків і застійної крові з кавернозних тіл за допомогоюін'єкційних голок. При збереженні ерекції додатково вводять розчин одного з адреноміметиків: адреналіну або норадреналіну (005-01 мг), допаміну (004-012 мг) інтракавернозному, щоб викликати звуження артерій, які живлять статевий орган.

Пріапізмтривалістю понад 12 годин може бути куповані застосуванням 10% метарамінала за наступною схемою: 1 мл препарату розчиняють в 10 мл фізіологічного розчину і вводять в кавернозне тіло через голку-метелик зі швидкістю 075 мл /хв. Максимальна одноразова дозаметарамінала - 3 мл. Як правило, цих дій буває достатньо для зняття фармакогенного пріапізму. Методи хірургічного лікування показані при безуспішності консервативних заходів або у строки понад 24-36 годин з моменту розвитку пріапізму. Найчастіше накладаютьанастомоз між кавернозним тілом і великої підшкірної веною нижньої кінцівки (зазвичай проводиться двостороннє сафено-кавернозне шунтування) або створюють анастомоз між кавернозним і спонгіозним тілами. Після хірургічного лікування пріапізму приблизно в 50%випадків розвивається повна імпотенція, причому до цього часу не встановлено є вона наслідком операції або ускладненням тривалої пріапізму.

Інші ранні ускладнення інтракавернозного застосування папаверину гідрохлориду - гематоми в місціін'єкцій, зниження артеріального тиску через вихід судинорозширювального препарату в загальний кровотік. Серед пізніх ускладнень описані порушення серцевого ритму, токсичні ураження печінки та нирок. Однак найбільші проблеми пов'язані з розвитком фіброзів ідеформацій кавернозних тіл, які спостерігаються у 16-57% хворих при регулярному використанні препарату понад 12 місяців (Е. Wespes, 1989). Інтракавернозному введення протипоказане хворим з порушеннями атріовентрикулярної провідності серця, захворюваннями крові, хворобоюПейроні.

Алпростадил (каверджект) - синтетичний простагландин Е1. Випускається у вигляді стерильного порошку алпростадилу для інтракавернозному введення по 10 і 20 мкг у флаконі в комплекті з розчинником.

Простагландин Е1 (алпростадил) стимулюєаденілатциклазу, що призводить до збільшення цАМФ, яка викликає розслаблення гладких волокон кавернозних артерій і синусоїдів печеристих тіл, забезпечуючи розвиток ерекції статевого члена.

Основні показання до застосування алпростадилу.

Для діагностики:

  • Як інтракавернозного тесту для скринінг-діагностики порушень генітального кровотоку.
  • В якості фармакологічної навантаження при ультразвукової допплерографії судин статевого члена і фаллоартеріографіі.
  • Длялікування:

  • Як альтернатива хірургічному лікуванню при грубих порушеннях кровопостачання кавернозних тіл.
  • Як ефективний засіб, що забезпечує повноцінну ерекцію навіть при відсутності статевого потягу.
  • З метою корекції вираженихеректильної дисфункції у хворих з коронарною патологією, які беруть нітропрепарати.
  • Внутрішньокавернозне введення Каверджекта використовується в терапії найбільш тяжких порушень еректильної функції, в першу чергу при патології генітального кровотоку іураженнях структур, пов'язаних з іннервацією статевого члена. В залежності від характеру розлади доза препарату, що забезпечує достатню для статевого акту ерекцію, може становити від 25 до 60 мкг. Підбір ефективної дозування здійснюють в кабінеті лікаря,починаючи з інтракавернозному ін'єкції 5-10 мкг алпростадилу.

    Якщо у пацієнта виникла повна ерекція, що триває понад 2:00 доза для наступного введення зменшується в 15-2 рази, при недостатній ерекції вона збільшується на 5 мкг. Оптимальноювважається найменша дозування препарату, що забезпечує повноцінну ерекцію через 5-10 хвилин після його введення тривалістю 30-60 хвилин. екомендуемая частота ін'єкцій не перевищує однієї в день і не більше 3 разів на тиждень. При зберіганні в холодильнику в оригінальному флаконірозведений розчин алпростадилу зберігає свою стабільність 7 діб і протягом цього часу може використовуватися повторно.

    Для проведення тривалої терапії в домашніх умовах пацієнтів навчають самостійного виконання ін'єкцій препарату.Безпосередній ефект при використанні Каверджекта спостерігається за різними даними в 70-94% випадків. Є вказівки, що, у випадках тривалого застосування препарату при різних ерекціонние дисфункціях органічного генезу, близько третини пацієнтів відзначає поліпшенняякості самостійних ерекцій, які починають виникати і без попереднього введення алпростадилу.

    Побічні ефекти відзначаються значно рідше ніж при використанні папаверину гідрохлориду. У місці ін'єкції іноді виникають гематоми. Деякіхворі відзначають хворобливі відчуття і паління в статевому члені після введення препарату. Затяжна ерекція і пріапізм спостерігаються приблизно у 13% пацієнтів, причому в переважній кількості випадків вони самостійно редукуються. Частка пацієнтів, які зажадали медичноговтручання для усунення пріапізму, становить 02%. При тривалому застосуванні Каверджекта описані лише поодинокі випадки фіброзу кавернозної тканини і викривлень статевого члена. Системні побічні ефекти також рідкісні. При використанні препарату в дозах більше 20-30мкг іноді знижується артеріальний тиск, частішає пульс, можливі короткочасні порушення серцевого ритму.

    Протипоказання:

  • встановлена ??гіперчутливість до алпростаділом;
  • захворювання крові, що призводять до пріапізму(Мієломна хвороба, лейкоз, серповидноклітинна анемія);
  • анатомічні деформації статевого члена (наприклад, в результаті хвороби Пейроні);
  • наявність імплантованого в статевий член протеза.
  • Силденафіл (віагра) - перший в світі пероральнийпрепарат, який надає прицільне активизирующее вплив на гемодинамічні механізми ерекції. Випускається в таблетках для прийому всередину, що містять відповідно 25 50 або 100 мг активної речовини силденафілу цитрату. Препарат полегшує природна відповідьна статеве збудження у вигляді настання ерекції.

    При сексуальної стимуляції в тканинах статевого члена чоловіка відбувається вивільнення оксиду азоту, який активізує утворення цГМФ. Підвищення рівня цГМФ веде до розслаблення гладких м'язів кавернозноїтканини і посиленого кровонаповненню статевого члена. Силденафіл є потужним селективним інгібітором фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5), яка розщеплює цГМФ. Тому при наявності у чоловіка статевого збудження препарат, пригнічуючи ФДЕ5 активно посилює розслаблюючийефект оксиду азоту на печеристих тканину, полегшуючи виникнення повноцінної ерекції.

    Силденафіл застосовується при еректильних дисфункціях різного генезу (органічних, психогенних, змішаних) у чоловіків у віці. Препарат виявляє виразнийклінічний ефект в 78% випадків. Силденафіл недостатньо ефективний у чоловіків зі зниженим статевим потягом або його відсутністю, а також при найбільш виражених порушеннях генітального кровотоку. Сильний страх перед можливою сексуальної невдачею в деяких випадкахможе блокувати дію препарату, ймовірно, через порушення тонусу генітальних артерій і біохімічного дисбалансу в кавернозної тканини. Тому при наявності у пацієнта коітофобіі паралельно з призначенням віагри повинні бути проведені відповідніпсихотерапевтичні заходи.

    Після перорального прийому силденафілу його дія починається через 30-60 хвилин і триває близько 5:00 полегшуючи досягнення повноцінної ерекції. Поряд з посиленням ерекції препарат може викликати підвищення яскравостісексуальних переживань і гостроти відчуттів при оргазмі.

    екомендуется перший прийом віагри в дозі 50 мг (1 таблетка) приблизно за годину до запланованої сексуальної активності. У подальшому в залежності від ефективності і переносимості дози може бути збільшена до100 мг або зменшена до 25 мг. Максимальна частота застосування препарату - 1 раз на добу.

    Силденафіл можна приймати незалежно від прийому їжі, хоча її присутність в шлунку (особливо жирної) може знизити швидкість абсорбції. Не відзначено істотногонегативного взаємодії віагри з алкоголем, антибіотиками, антидепресантами, цукрознижувальними та гіпотензивними препаратами. Серед побічних ефектів відзначаються головний біль, припливи жару до обличчя, запаморочення, диспептичні явища, закладеність носа,легкі і минущі зміни кольоросприйняття і короткочасне порушення чіткості зору. Частота побічних ефектів зростає із збільшенням дози препарату.

    Протипоказання до застосування віагри:

  • спільний прийом будь-яких форм нітратів. Ціпрепарати включають нітрогліцерин (аерозолі, мазі, пластирі або пасти і пігулки для розсмоктування під мовою) або будь-які донатори окису азоту;
  • препарати, призначені для лікування еректильної дисфункції, не повинні застосовуватися у чоловіків, яким не рекомендованасексуальна активність (наприклад, пацієнтам з серйозними серцево-судинними захворюваннями, такими як нестабільна стенокардія або тяжка форма серцевої недостатності);
  • протипоказано застосування віагри пацієнтами з тяжкими порушеннями функції печінки,з гіпотензією (кров'яний тиск < 90/50 mmHg), недавно перенесенным инсультом или инфарктом миокарда и наследственными дегенеративными нарушениями сетчатки глаза;
  • препарат з особливою обережністю повинен використовуватися в осіб з анатомічною деформацією статевого члена (фіброз кавернозних тіл, хвороба Пейроні), а також захворюваннями крові, що призводять до пріапізму (лейкози та ін.)
  • :

    Тадалафіл (сіаліс) є ефективним, оборотним селективним інгібітором фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Випускається в таблетках, що містять по 20 мг активної речовини. Коли сексуальне збудження викликає місцеве вивільненняоксиду азоту, інгібування ФДЕ 5 тадалофілом веде до підвищення рівня циклічного гуанозин монофосфату (цГМФ) в кавернозних тілах статевого члена. Наслідок цього є релаксація гладких м'язів артерій і притока крові до статевого члена, що викликає його ерекцію. Тадалафіл не надає ефекту за відсутності сексуального стимулювання. Тадалафіл покращує ерекцію і можливість проведення статевого акту. На відміну від силденафілу препарат діє протягом 36 годин. При наявності статевого збудження ефект проявляється вже через 20 хвилин після прийому препарату. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається в середньому через 2 години після прийому всередину. Швидкість і ступінь всмоктування препарату не залежить від прийому їжі. Препарат застосовується для лікування еректильної дисфункції будь-якої етіології. Ефективність дії становить від 75 до 85%. екомендованная доза препарату сіаліс 20 мг. Побічні дії: головний біль (11%), диспепсія (7%), біль у спині, міалгія, закладеність носа, «приливи» крові до обличчя. Зрідка - набряк повік, біль в очах, ги змін кон'юнктиви і запаморочення.

    Варденафіл (Левітра) - селективний інгібітор фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Механізм дії аналогічний такому у силденафілу і тадалафілу. Випускається в таблетках по 5 10 і 20 мг. Варденафіл починає діяти вже через 15-25 хвилин після прийому всередину. Тривалість дії препарату становить від 5-6 до 8-12 годин. Використовується при еректильних дисфункціях будь-якої етіології. На початку лікування рекомендована доза становить 10 мг, надалі в залежності від ефективності і переносимості вона може бути збільшена до 20 мг або зменшена до 5 мг /добу. Ефективність при тривалій терапії досягає 80%. Прийом їжі та алкоголю не впливає на ефективність дії Левітра. Головний біль і «припливи», які є найбільш частими побічними ефектами при прийомі всіх ФДЕ5 спостерігаються більш ніж у 10% осіб, які брали Левітра.

    У багатоцентровому подвійному сліпому дослідженні - PROVEN (реакція на варденафіл пацієнтів, раніше безуспішно брали силденафіл) брали участь 463 хворих з помірною та важкою еректильною дисфункцією. Хворі були рандомізовані на прийом плацебо або Левітра в дозі 10 мг протягом 4 тижнів з можливістю продовження прийому препарату в такій же дозі або титрування її до 5 мг або 20 мг кожні 2 тижні протягом 12 тижнів. Аналіз отриманих результатів показав, що застосування Левітра привело до статистично та клінічно значимого поліпшенню еректильної функції у порівнянні з плацебо у хворих, раніше безуспішно брали силденафіл.

    За матеріалами: В. Доморацький "Медична сексологія і психотерапія сексуальних розладів", - М. 2009




    © При використанні даного матеріалу посилання на MedicLab обов'язкове