Лоприл

Назва: Лоприл (Lopril)

Фармакологічна дія: Лоприл - антигіпертензивний препарат групи інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту. Препарат має гіпотензивну і вазодилатуючим дією, знижує перед-і постнавантаження на міокард, за рахунок зниження опору судин нирок поліпшує нирковий кровообіг. При застосуванні препарату відзначається зниження загального периферичного судинного опору та системного артеріального тиску. Механізм дії препарату пов'язаний з пригніченням активності ангіотензин-перетворюючого ферменту, внаслідок чого блокується перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, який має виражену вазоконстрикторного ефектом.
Крім того, препарат знижує вивільнення норадреналіну в синаптичну щілину, зменшує секрецію альдостерону, вазопресину і ендотеліну I. Збільшує біосинтез брадикініну, оксиду азоту і простагландинів I2, E2.
При пероральному застосуванні біодоступність лізиноприлу становить близько 30%. Прийом їжі не впливає на біодоступність та швидкість абсорбції препарату. Для препарату характерна низька ступінь зв'язку з білками плазми (не більше 10%). Початок терапевтичної дії препарату відзначається через 1:00 після перорального прийому, пік концентрації лізиноприлу в плазмі крові - через 7:00. Стабільний терапевтичний ефект відзначається через 2-4 тижні після початку терапії.

Деяка кількість препарату проникає через гематоенцефалічний та гематоплацентарний бар'єр. Метаболізується не більше 7% препарату, біотрансофрмація відбувається переважно в печінці. Виводиться лізиноприл нирками і кишечником, як в незмінному вигляді, так і у вигляді метаболітів. Період напіввиведення досягає 12:00.
У пацієнтів з серцевою недостатністю, а також при порушеннях функції нирок та кліренсі креатиніну менше 30мл/мін, період напіввиведення лізиноприлу збільшується. Період напіввиведення препарату також збільшується у пацієнтів похилого віку.

Показання до застосування: Препарат застосовується для терапії пацієнтів з різними захворюваннями серцево-судинної системи, у тому числі:
Артеріальна гіпертензія, у тому числі есенціальна гіпертензія.
Серцева недостатність.
Діабетична нефропатія або ретинопатія.
Крім того, препарат застосовується в період відновлення після інфаркту міокарда у пацієнтів зі стабільною гемодинамікою.

Спосіб застосування: Препарат приймають перорально, таблетку рекомендується ковтати цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. У разі необхідності таблетку можна ділити. Препарат приймають незалежно від прийому їжі. Добову дозу препарату призначають на 1 прийом (зазвичай вранці) або ділять на 2 прийоми (вранці та ввечері). Тривалість курсу лікування і дози препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.
Дорослим з артеріальною гіпертензією зазвичай призначають в початковій дозі 5мг/сут, підтримуюча доза звичайно становить 10-20мг/сут. Максимальна добова доза препарату - 40 мг. Підвищення дози повинно відбуватися поступово, інтервал між кожним підвищенням повинен становити не менше 2 тижнів. Не допускається підвищення дози більш ніж на 10мг за один раз.
Дорослим з серцевою недостатністю зазвичай призначають в початковій дозі 2,5 мг /добу, підтримуюча доза звичайно становить 5-10мг/сут. Максимальна добова доза препарату - 20мг. Пацієнтам, які приймають діуретики, слід знизити дозу діуретичних лікарських засобів при призначенні препарату Лоприл.
Дорослим з гострим інфарктом міокарда зі стабільною гемодинамікою (яка зберігається протягом 24 годин після розвитку симптомів гострого інфаркту міокарда) зазвичай призначають препарат у початковій дозі 5мг/сут, через 48 годин після прийому першої дози переходять на прийом препарату в підтримуючій дозі 10мг/сут. Для пацієнтів з показниками систолічного артеріального тиску менше 120мм.рт.ст. початкова доза звичайно становить 2,5 мг /добу, підтримуюча - 5мг/сут. У разі якщо протягом терапії препаратом відзначається зниження систолічного артеріального тиску до 100мм.рт.ст. слід зменшити підтримуючу дозу до 2,5 мг /сут, якщо гіпотензія зберігається після корекції дози, прийом препарату слід припинити.
Дорослим з діабетичною нефропатією або ретинопатію зазвичай призначають препарат у початковій дозі 2,5 мг /добу, далі, поступово збільшуючи дозу лізиноприлу, переходять на прийом препарату в підтримуючій дозі 10-20мг/сут.

Пацієнтам з порушенням функції нирок необхідна корекція дози препарату, яка проводиться з урахуванням кліренсу креатиніну:
Пацієнтам з кліренсом креатиніну більше 30мл/мін корекція дози звичайно не потрібно.
Пацієнтам з кліренсом креатиніну від 10 до 30мл/мін початкова доза не повинна перевищувати 2,5-5мг /добу залежно від характеру захворювання.
Пацієнтам з кліренсом креатиніну 10мл/мін, а також у пацієнтів знаходяться на гемодіалізі початкова доза не повинна перевищувати 2,5 мг /сут. Пацієнтам перебувають на гемодіалізі зазвичай призначають додаткову дозу препарату після сеансу гемодіалізу, яка становить 20% від добової дози лізиноприлу.
Слід припинити прийом діуретичних лікарських засобів за 2-3 дні до початку терапії препаратом Лоприл, у разі якщо скасування діуретиків неможлива, слід знизити їх дозу. При проведенні комплексної терапії препаратом Лоприл і діуретиками слід ретельно контролювати стан пацієнта.
Пацієнти похилого віку, а також пацієнти з гіпонатріємією і алкалозом повинні перебувати під наглядом протягом не менше 2 годин після прийому препарату Лоприл.
У період терапії препаратом слід регулярно проводити контроль артеріального тиску, стану периферичної крові і рівня калію і білка в крові. Крім того, слід контролювати функцію нирок, рівень креатиніну, азоту сечовини і масу тіла.

Побічні дії: При застосуванні препарату Лоприл в деяких випадках відзначали розвиток таких побічних ефектів:
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, рота, болі в епігастральній ділянці, сухість слизової оболонки рота, порушення стільця (можливий розвиток, як запору, так і діареї), гепатит, жовтяниця з явищами холестазу, печінкова недостатність, панкреатит. У поодиноких випадках відзначали розвиток інтестинального ангіоневротичного набряку.
З боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена дратівливість, стомлюваність, сплутаність свідомості, емоційна лабільність, депресія, парестезії, зміна смакових відчуттів, порушення режиму сну і неспання, нічні кошмари.
З боку серцево-судинної системи: кардіалгія, артеріальна гіпотензія (у тому числі ортостатична гіпотензія), стенокардія, порушення серцевого ритму, набряки, синдромРейно. Існує ризик розвитку важкої артеріальної гіпотензії з інфарктом міокарда та інсульту у пацієнтів з великим ризиком розвитку цих захворювань.
З боку органів дихальної системи: кашель, риніт, синусит, ларингіт, еозинофільна пневмонія, бронхоспазм, алергічний альвеоліт.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, анемія, в тому числі гемолітична анемія, зниження рівня гемоглобіну, зниження гематокриту.
З боку сечовидільної системи: олігурія, анурія, гостра ниркова недостатність.
З боку лабораторних показників: гіперкаліємія, підвищення рівня тригліцеридів, трансаміназ, сечовини, креатиніну і білірубіну в крові. У поодиноких випадках спостерігалося підвищення кількості білка в сечі і зниження рівня натрію в крові. Крім того, можливе підвищення швидкості осідання еритроцитів.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, алопеція, псоріаз, фотосенсибілізація, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке.
Інші: імпотенція, гінекомастія, астенія, болі в м'язах і суглобах, підвищення температури тіла.
У випадку розвитку блювоти або діареї, а також у пацієнтів знаходяться на гемодіалізі підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

Протипоказання: Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату і лікарських засобів групи інгібіторів АПФ, зокрема ангіоневротичний набряк, викликаний прийомом даних препаратів в анамнезі.
Препарат не застосовують для лікування дітей віком молодше 18 років, а також жінок в періоди вагітності та лактації.
Препарат не призначають пацієнтам, страждаючим аортальним стенозом, стенозом ниркових артерій і гострої ниркової недостатністю з підвищеним артеріальним тиском.
Лоприл не слід призначати пацієнтам з артеріальною гіпотензією (показники систолічного тиску менше 90мм.рт.ст.).
Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з нирковою недостатністю, порушенням функції печінки, цукровий діабет, мітральним стенозом, генералізованим атеросклерозом і гіпертрофічною кардіоміопатією.
Крім того, слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам, що страждають важкою серцевою недостатністю, колагеновими і аутоімунними захворюваннями при імуносупресивної терапії.
Слід утримуватися від роботи з потенційно небезпечними механізмами і водіння автомобіля протягом декількох годин після прийому препарату Лоприл.

Вагітність: Препарат не застосовується для лікування жінок у період вагітності.
Лізиноприл проникає в грудне молоко, тому при необхідності призначення препарату Лоприл в період лактації слід вирішити питання про переривання грудного вигодовування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами: При одночасному застосуванні препарату з антигіпертензивними лікарськими засобами, в тому числі з петльовими, тіазидними та тіазидоподібними діуретиками, блокаторами бета-блокатори, вазодилататорами і блокаторами кальцієвих каналів відзначається посилення гіпотензивної дії лізиноприлу.
Нестероїдні протизапальні лікарські засоби, натрію хлорид і естрогени при одночасному застосуванні з препаратом Лоприл знижують його гіпотензивний ефект.
При одночасному застосуванні препарату з індометацином, калійзберігаючими діуретиками і препаратами калію підвищується ризик розвитку гіперкаліємії і зниження гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні лізиноприлу з препаратами літію підвищується ризик розвитку токсичної дії.

При застосуванні препарату одночасно з алопуринолом, цитостатичними лікарськими засобами, імунодепресантами і прокаїнамідом можливий розвиток лейкопенії, крім того, алопуринол і прокаїнамід в поєднанні з лізиноприлом можуть призвести до розвитку мультиформної еритеми.
Препарат не застосовують одночасно з етанолом.
Засоби для наркозу при сумісному застосуванні з лізиноприлом підсилюють його терапевтичні ефекти.
Відзначається зниження абсорбції лізиноприлу при одночасному застосуванні препарату з ентеросорбентами, тетрациклінами і антацидними лікарськими засобами.
Пацієнтам, що застосовують поліакрилонітрильні або метілсульфонатние мембранні фільтри для гемодіалізу, гемофільтрації або ЛПНЩ-аферезу, слід враховувати, що прийом препарату Лоприл може викликати розвиток анафілактичних реакцій.

Передозування: При застосуванні завищених дох препарату у пацієнтів відзначається розвиток артеріальної гіпотензії.
Специфічного антидоту немає. При передозуванні слід укласти пацієнта, кілька піднявши ноги вгору, подальше лікування передозування полягає у внутрішньовенному введенні ізотонічного розчину натрію хлориду. При розвитку набряку Квінке показано введення десенсибилизирующих лікарських засобів.
Крім того, у випадку передозування можливо проведення гемодіалізу.

Форма випуску: Таблетки, що містять 5 мг активної речовини, по 20 штук у блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці.
Таблетки, що містять 10 або 20мг активної речовини, по 10 штук у блістері, по 2 блістери в картонній упаковці.

Умови зберігання: Препарат слід зберігати в сухому місці далеко від прямих сонячних променів при температурі від 15 до 25 градусів Цельсія.
Термін придатності - 3 роки.

Синоніми: Лізиноприл, Ліпразиду, Диротон.

Склад: 1 таблетка препарату Лоприл 5 містить:
Лізиноприлу - 5мг;
Допоміжні речовини.

1 таблетка препарату Лоприл 10 містить:
Лізиноприлу - 10мг;
Допоміжні речовини.

1 таблетка препарату Лоприл 20 містить:
Лізиноприлу - 20мг;
Допоміжні речовини.

Увага! Перед використанням препарату Лоприл ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.




© При використанні даного матеріалу посилання на MedicLab обов'язкове