Моноприл

Назва: Моноприл (Monopril)

Фармакологічна дія: Моноприл - гіпотензивний засіб групи інгібіторів ангіотензинперетворювального фактора (АПФ). Діючою речовиною моноприл є складний ефір - фозиноприл. Фозиноприл після всмоктування в кров піддається гідролізу естеразами з утворенням активного метаболіту фозиноприлату. Інгібування ангіотензину відбувається через зв'язування фосфатної групи фозиноприлу з ангіотензинперетворюючого фактором, що призводить до зменшення вазопресорного дії альдостерону і зниження його концентрації в крові. При цьому спостерігається збільшення вмісту калію в сироватці крові і втрата іонів натрію і води з сечею.
Також фозиноприл пригнічує метаболічну руйнування брадикініну, завдяки чому гіпотензивний ефект моноприл потенціюється. Моноприл підвищує стійкість організму до фізичних навантажень, сприяє зменшенню тяжкості перебігу серцевої недостатності.

Гіпотензивна дія не супроводжується змінами мозкового, ниркового кровотоку і ОЦК. Не впливає на рефлекторну активність міокарда, не порушує кровообіг у внутрішніх органах, шкірі і скелетних м'язах. Зниження артеріального тиску після перорального прийому моноприл досягає максимуму через 3-6 годин і зберігається протягом доби.

При серцевій недостатності моноприл надає позитивну дію завдяки пригніченню ренін-альдостеронової системи. Зменшується як переднавантаження на серцевий м'яз, так і постнавантаження.
Всмоктуваність із шлунково-кишкового тракту становить 30-40%. Здатність абсорбції не залежить від вживання їжі, проте прийом препарату перед їдою уповільнює всмоктування. Максимальна концентрація фозиноприлату в плазмі крові спостерігається через 3 години після перорального прийому і не залежить від дози препарату.

Зв'язується білками плазми 95% фозиноприлу. Метаболізм відбувається в гепатоцитах і слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту.
Елімінація фозиноприлу відбувається з сечею і, в меншій мірі, з жовчю. Період напіввиведення становить приблизно 11,5 годин. При серцевій недостатності цей показник збільшується до 14 годин.

При змінах ниркових функцій виведення фозиноприлату зменшується в 2 рази частіше, ніж у пацієнтів без ниркової недостатності. При цьому абсорбція, зв'язування з протеїнами і біодоступність не змінюються. Зменшення екскреції фозиноприлату нирками компенсується виведенням з жовчю у великих кількостях.
При проведеному гемодіалізі кліренс фозиноприлату складає в середньому 2% (при перитонеальному діалізі, відповідно, 7%) по відношенню до кліренсу сечовини.

У хворих з порушенням печінкових функцій (цироз печінки) зменшується біотрансформація фозиноприлу в фозінопрілат, однак ступінь метаболізму залишається колишньою. Кліренс метаболіту у таких хворих відбувається в 2 рази повільніше в порівнянні з пацієнтами без порушень функцій печінки.

Показання до застосування: • Гіпертензія (як в якості монотерапії, так і в комплексному лікуванні в комбінації з діуретиками тіазидний групи);
• комбінована терапія серцевої недостатності.

Спосіб застосування: Застосовується всередину. Дозування встановлюється лікарем індивідуально.

Артеріальна гіпертензія. Стартова доза - 10 мг /добу. Однак дозування можна змінити в залежності від ступеня гіпотензивного дії від 10 до 40 мг /добу (одноразово). У разі неефективності додатково призначають тіазидний діуретик.
Якщо пацієнт вже приймає діуретик до початку терапії монопрілом, то доза останнього повинна становити не більше 10 мг /добу (при постійному лікарському спостереженні за реакцією пацієнта).

Хронічна серцева недостатність. Рекомендуемая стартова доза становить по 5 мг 1-2 рази на день. При відсутності належного ефекту дозування збільшують через 1 тиждень максимум до 40 мг /добу.
Порушення функції печінки та /або нирок не вимагають зміни дозування. У хворих старше 65 років спостерігається підвищена сприйнятливість до монопрілу і зменшення швидкості виведення, що вимагає зменшення дози при необхідності.

Побічні дії: Сечовидільна система: ризик розвитку ниркової недостатності або посилення вже наявної ПН, появи білка в сечі, порушення функції передміхурової залози.

Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія, серцебиття, стенокардія, непритомність, «припливи» до верхньої частини тулуба і голови, інфаркт міокарда, зупинка серця, гіпертонічний криз, аритмії.

Центральна нервова система: головний біль, запаморочення, безсоння, загальна слабкість, тривожність, порушення пам'яті, парестезії, сплутаність свідомості, сонливість, ішемічні розлади, інсульт.

Шлунково-кишковий тракт: блювання, нудота, діарея, гепатит, панкреатит, біль у животі, холестаз, запори, стоматит, втрата апетиту, глосит, метеоризм, сухість у роті, дисфагія, зміна маси тіла.

Кровотворна система: лімфаденіт.
Дихальна система: бронхоспазм, розвиток легеневих інфільтратів, ринорея, задишка, носові кровотечі, фарингіт, дисфонія.

Алергічні реакції: набряк Квінке, свербіж шкіри, висип.

Зміна лабораторних показників: збільшення вмісту сечовини, гіперкреатинемія, збільшення активності трансаміназ (печінкових), збільшення концентрації калію, зменшення - натрію, гіпогемоглобінемія, зниження гематокритного числа, лейкопенія, збільшення ШОЕ, еозинофілія, нейтропенія.

Інші: подагра.

Протипоказання: • Підвищена індивідуальна чутливість, алергічні реакції на фозінопріл та інші складові препарату (можливі перехресні алергічні реакції з іншими інгібіторами ангіотензинперетворюючого фактора);
• вагітність і годування грудьми;
• діти до 18 років (немає даних щодо безпеки застосування та ефективності препарату).

Вагітність: При прийомі препарату під час вагітності можливе формування вад розвитку плода, різкого зниження артеріального тиску у плода та новонародженого, ниркова недостатність у плода, маловоддя, гіпоплазія різних кісток черепа, гіпоплазія легень, контрактури рук і ніг. Прийом препарату на пізніх термінах так само може спровокувати внутрішньоутробну загибель плода. Фозінопрілат всмоктується у грудне молоко, тому при необхідності прийому моноприл грудне вигодовування припиняють.
Якщо матері під час вагітності приймали моноприл, необхідний ретельний моніторинг вмісту у новонародженого калію, кількості сечі та артеріального тиску.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами: При одночасному прийомі антацидів зменшується всмоктування препарату (моноприл з алюмінієм гідроксидом, симетикону, гідроксидом магнію і іншими препаратами цієї групи приймати з різницею в 2:00 і більше).
При комбінації з солями літію спостерігається збільшення вмісту літію в сироватці крові і ризик передозування (при одночасному прийомі, можливо, буде потрібно зниження дози моноприл).

Нестероїдні протизапальні засоби (індометацин, ацетилсаліцилова кислота та інші) зменшують гіпотензивний ефект АПФ (що найбільш виражено у хворих з гіпертензією низькореніновою характеру).
При прийомі моноприл з діуретиками, а також у разі гемодіалізу і дієті з обмеженням солі слід враховувати, що в перші 60 хвилин після прийому препарату можливе різке зниження артеріального тиску.

Гіперкаліємія можлива у пацієнтів, що приймають додатково калийсодержащие препарати, гепарин, біологічно активні добавки з калієм та калійзберігаючі діуретики (триамтерен, амілорид, споронолактон та інші). Особливо часто це розвивається у пацієнтів із супутнім цукровим діабетом, серцевою недостатністю.
Моноприл збільшує гіпоглікемічну дію інсуліну та похідних сульфонілсечовини.
Лейкопенія можлива при комбінації моноприл з цитостатиками, алопуринолом, прокаїнамідом, імунодепресантами.

Естрогени через здатність затримувати воду інгібують гіпотензивний ефект фозиноприлу.
Потенціюють дію моноприл інші гіпотензивні препарати, опіоїди, засоби для загального наркозу.

Передозування: При передозуванні можливо інтенсивне зниження артеріального тиску, шок, уражень серцевих скорочень, ступор, гостра ниркова недостатність, порушення водно-електролітного балансу. У разі перевищення дози необхідно припинити прийом препарату, промити шлунок, призначити ентеросорбенти, вазопресори, інфузії ізотонічного розчину натрію хлориду. Далі - симптоматичне лікування. Гемодіаліз не ефективний.

Форма випуску: Таблетки по 10; 20 мг. У блістері може бути 10 або 14 штук. Таблетки округлої форми, білі, майже без запаху. З одного боку таблетки ризику, з іншого - гравірування «158» - для таблеток по 10 мг і «609» - для таблеток по 20 мг.

Умови зберігання: Моноприл зберігають в місці, недоступному для дітей, при температурі 15-25 ° С і відсутності вологості. Термін зберігання - 3 роки.

Склад: Активна речовина: фозиноприл.
Допоміжні компоненти: мікрокристалічна целюлоза, безводна лактоза, полівінілпіролідон, стеарилфумарат натрію, кросповідон.

Додатково: При нирковій недостатності, стенозі обох ниркових артерій, стенозі ниркової артерії єдиної нирки, після трансплантації нирки, при аортальному стенозі, системних захворюваннях сполучної тканини, гемодіалізі, гіпонатріємії, недостатності мозкового кровообігу та іншої цереброваскулярної патології, ішемічної хвороби серця, цукровому діабеті, недостатності серцево- судинної системи III-IV стадії (класифікація NYHA), пригніченні кровотворення, подагрі, зниженні об'єму циркулюючої крові (блювання, діарея, спеціальна дієта), подагрі застосовують з обережністю.
Перед прийомом препарату припиняють проведену раніше гіпотензивну терапію за кілька днів. Діуретики слід відмінити за 2-3 дні до терапії монопрілом.
Як до, так і після початку лікування необхідний контроль рівня артеріального тиску, ниркових функцій, концентрації в сироватці крові іонів калію, сечовини, креатиніну, інших електролітів і активність печінкових трансаміназ.

При розвитку ангіоневротичного набряку призначають введення адреналіну (епінефрину) підшкірно 1:1000. При набряку слизової шлунково-кишкового тракту розвиваються болі в животі, що слід враховувати в диференціальній діагностиці абдомінального больового синдрому.

Підвищується ризик алергічних реакцій при використанні на тлі моноприл високопроніцаемих гемодіалізних мембран, і в разі анафорезу ліпопротеїдів низької щільності на сульфаті декстрану.
У пацієнтів з підвищеною вірогідністю розвитку агранулоцитозу (порушення ниркових функцій, системні захворювання сполучної тканини - склеродермія, ВКВ) проводять регулярне визначення числа лейкоцитів (1 раз в 3-6 місяців прийому та в 1-й рік терапії).

Надмірний гіпотонічний ефект може розвинутися при застосуванні моноприл у пацієнтів з серцевою недостатністю (ризик олігурії, азотемії зі смертельним результатом). Тому прийом моноприл у цього контингенту хворих повинен проводитися під наглядом лікаря, особливо в перші 14 днів лікування, у разі збільшення дозування або додатковому призначенні діуретиків.

Зниження дозування препарату необхідно в разі гіпонатріємії. Гіпотензія не є протипоказанням до призначення фозиноприлу (у перші 14 днів прийому можлива гіпотензія, але цифри артеріального тиску потім стабілізуються).
Прийом препарату необхідно припинити у разі появи жовтизни шкірних покривів (перевірити рівень активності трансаміназ).

У пацієнтів зі стенозом ниркових артерій (або стенозом ниркової артерії єдиної нирки) може збільшитися азот сечовини і креатиніну сироватки крові. Таке підвищення оборотно і проходить після припинення прийому фозиноприлу.
Перед проведенням будь анестезії (навіть у стоматолога) лікаря потрібно попередити, що пацієнт приймає фозиноприл.
Рпозов дегідратації збільшується також при жаркій погоді і фізичних навантаженнях, що слід враховувати при прийомі Моноприл.

На початку лікування можливе запаморочення, тому водити автотранспорт і управляти складними механізмами не рекомендується (особливо в разі поєднання з діуретиками).

Увага! Перед використанням препарату Моноприл ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.




© При використанні даного матеріалу посилання на MedicLab обов'язкове