Октреотид

Назва: Октреотид (Octreotide)

Фармакологічна дія: Октреотид являє собою синтетичний октапептид, що є похідним природного гормону соматостатину і має подібні з ним фармакологічні ефекти, але значно більшою тривалістю дії. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію (процес вироблення і виділення) гормону росту, а також пептидів і серотоніну, що продукуються в гастроентеропанкреатичної ендокринній системі (системі, що включає шлунок, тонкий кишечник і підшлункову залозу).
У здорових осіб октреотид пригнічує секрецію гормону росту, що спричинюється аргініном, стресом і інсулінової гіпоглікемією (зниженим вмістом цукру в крові, викликаним інсуліном); секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину та інших пептидів гастроентеропанкреатичної ендокринної системи, що спричинюється прийомом їжі, а також секрецію інсуліну і глюкагону , що стимулюється аргініном; секрецію тиреотропіну (гормону гіпофіза, регулює функцію щитовидної залози), що спричинюється тиреоліберином.
У хворих акромегалію (ендокринним захворюванням, що супроводжується збільшенням обсягу кистей, носа, нижньої щелепи і т.д.) октреотид знижує концентрацію гормону росту і /або соматомедину А (біологічно активного з'єднання, що виробляється в основному клітинами печінки, стимулює ріст тканин і виявляє інсуліноподібний активність ) в плазмі крові. Клінічно значуще зниження концентрації гормону росту (на 50% і більше) відмічається майже у всіх хворих, нормалізація ж рівня гормону росту в плазмі (менше 5 нг /мл) досягається приблизно у половини хворих. У більшості хворих акромегалію октреотид помітно знижує вираженість таких симптомів, як головний біль, набряклість шкіри і м'яких тканин, гіпергідроз (захворювання потових залоз з утворенням дрібних сверблячих пухирців), біль в суглобах і парези (зменшення сили та /або амплітуди рухів). У хворих з великими аденомами (доброякісними пухлинами) гіпофіза лікування октреотидом може привести до деякого зменшення розмірів пухлини.
При карциноїдних (ракових) пухлинах застосування октреотиду може приводити до зменшення вираженості таких симптомів, як відчуття припливів крові і діарея (пронос), що в багатьох випадках супроводжується зменшенням концентрації серотоніну в плазмі і зниженням виділення 5-гідроксііндолоцтової кислоти з сечею.
При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією (посиленим освітою) вазоактивного інтестіналь-ного пептиду, застосування октреотиду призводить у більшості хворих до зменшення тяжкої секреторної діареї (проносу). Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного (іонного) балансу, наприклад, гіпокаліємії (зниженого рівня калію в крові). У деяких хворих відбувається уповільнення або припинення прогресування пухлини і навіть зменшення її розмірів. Клінічне покращання звичайно супроводжується зменшенням (майже до нормальних значень) концентрації вазоактивного інтестинального пептиду в плазмі крові.
При глюкагономах (злоякісної пухлини /раку /підшлункової залози, яка продукує інсулін) при міння октреотиду в більшості випадків призводить до помітного зменшення некротизуючого (яка призводить до омертвіння тканини) мігруючого висипу; зменшується маса тіла (дія на цукровий діабет, однак, трохи). При гастрономах (злоякісної пухлини /раку /шлунка), синдромі Золлінгера-Еллісона (комплексі симптомів при поєднанні виразки шлунка і дванадцятипалої кишки з доброякісною пухлиною підшлункової залози) октреотид зменшує гіперсекреція (підвищене виділення) соляної кислоти в шлунку і пов'язані з цим симптоми, включаючи діарею , відчуття припливів крові. У деяких хворих відзначається зменшення концентрації гастрину (білка, що виділяється слизовою оболонкою шлунка, викликає посилення виділення травних соків шлунком і підшлунковою залозою) у плазмі крові.
У хворих з інсуліномами (пухлинами підшлункової залози, що виробляють інсулін) октреотид нормалізує глікемію (знижує підвищений вміст цукру в крові), зменшуючи рівень інсуліну в крові (цей ефект, однак, може бути короткочасним - близько 2 год). Контроль глікемії може поліпшуватися і без одночасного тривалого зниження рівня інсуліну в крові.
У хворих з пухлинами, гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (виділяють підвищену кількість гіпоталамічних нейрогормонів, що сприяють виділенню гіпофізом гормону росту), октреотид зменшує вираженість симптомів акромегалії. В подальшому може зменшитися гіпертрофія (збільшення об'єму) гіпофіза.
У хворих з синдромом набутого імунодефіциту (СНІД), що страждають вираженою діареєю (проносом), рефрактерної (стійкою) до протиінфекційного чи іншої терапії, застосування октреотиду призводить до повної або часткової нормалізації стільця приблизно в одній третині випадків.
У хворих, яким проводяться операції на підшлунковій залозі, застосування препарату під час операції і після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних свищів /утворюються в результаті захворювання каналів, що з'єднують підшлункову залозу з внутрішніми органами або зовнішнім середовищем /, абсцесів /гнійників /, сепсису /зараження крові мікробами з вогнища гнійного запалення /, післяопераційного гострого панкреатиту /запалення підшлункової залози /).

Показання до застосування: Акромегалія (при відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування, променевої терапії та лікування агоністами дофаміну; у неоперабельних хворих, а також хворих, що відмовилися від хірургічного лікування); пухлини гастроентеропанкреатичної ендокринної системи (карциноїдної пухлини /загальна назва пухлин, що виникають з клітин слизової оболонки шлунка /) з наявністю карциноїдного синдрому (поєднання "хронічного ентериту /запалення тонкої кишки /, запалення клапанів серця, телеангіоектазій /місцевого надмірного розширення дрібних судин /і пігментації шкіри); пухлини, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду; глюкагономах; гастриноми /синдром Золлінгера-Еллісона; інсуліноми /); пухлини, що характеризуються гіперпродукцією соматоліберину; рефрактерна діарея у хворих на СНІД; профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі.

Спосіб застосування: При акромегалії спочатку препарат вводять по 0,05-0 , 1 мг підшкірно з інтервалами 8 або 12 ч. Надалі підбір дози повинен бути заснований на щомісячних визначеннях концентрації гормону росту в крові, аналізі клінічних симптомів і переносимості препарату. У більшості хворих оптимальна добова доза становить 0,2-0,3 мг. Максимальна доза становить 1,5 мг на день. Якщо після трьох місяців лікування октреотидом не відмічається достатнього зниження рівня гормону росту і поліпшення клінічної картини захворювання, терапію слід припинити.
При ендокринних пухлинах гастроентеропанкреатичної системи препарат вводять підшкірно в початковій дозі по 0,05 мг 1-2 рази на добу. У подальшому, залежно від досягнутого клінічного ефекту, впливу на рівні гормонів, що продукуються пухлиною (у випадку карциноїдних пухлин-впливу на виділення 5-гідроксііндолоцтової кислоти з сечею) і переносимості, дозу препарату можна поступово збільшити до 0 , 1 -0,2 мг 3 рази на день. У виняткових випадках можуть знадобитися більш високі дози. Підтримуючі дози препарату слід підбирати індивідуально.
При рефрактерній діареї у хворих на СНІД препарат вводять підшкірно в початковій дозі (0,1 мг) 3 рази на добу. Якщо після одного тижня лікування діарея не вщухає, дозу препарату слід збільшити індивідуально, аж до 0,25 мг 3 рази на добу. Підбір дози препарату слід вести на підставі контролю за обсягом стільця і ??переносимістю препарату. Якщо протягом тижня лікування октреотидом в дозі 0,25 мг 3 рази на день поліпшення не настає, терапію припинити.
Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі першу дозу 0,1 мг вводять підшкірно за 1 год до лапаротомії (розкриття черевної порожнини); потім після операції вводять підшкірно по 0,1 мг 3 рази на добу протягом семи послідовних днів.
У хворих літнього віку немає необхідності знижувати дозу октреотиду.
У місці ін'єкції можливі біль, відчуття свербежу або печіння, почервоніння і припухлість (звичайно проходять протягом 15 хв). Для зменшення явищ дискомфорту в місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед введенням до кімнатної температури і вводити менший обсяг препарату. Слід уникати декількох ін'єкцій у те саме місце через короткі проміжки часу. Для запобігання бактеріального забруднення рекомендується проколювати пробку багатодозового флакона не більше 10 разів.

Побічні дії: Анорексія (відсутність апетиту), нудота, блювання, спастичні болі (пов'язані з різким скороченням гладких миші внутрішніх органів) в животі, відчуття здуття живота, надлишкове газоутворення, рідке випорожнення, діарея (пронос) і стеаторея (високий вміст жирів у калових масах). Хоча виділення жиру з калом може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може приводити до розвитку порушень усмоктування (мальабсорбції). У рідкісних випадках можуть відзначатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність.
Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можуть бути зменшені, якщо ін'єкції октреотидом робити в проміжках між прийомами їжі або перед сном.
При пухлинах гіпофіза необхідно ретельне спостереження за хворими, які отримують препарат, так як можливе збільшення розмірів пухлин з розвитком таких серйозних ускладнень, як Порушення зору. У цих випадках слід розглянути необхідність інших методів лікування.
При лікуванні гастроентеропанкреатичних ендокринних пухлин октреотидом в рідкісних випадках може наступити раптовий рецидив (повтор) симптомів.
Відомі окремі випадки розвитку гострого гепатиту (запалення тканини печінки) без холестазу (застою жовчі), а також гіпербілірубінемії (підвищеного вмісту білірубіну /пігменту жовчі /в крові) в поєднанні зі збільшенням активності ферментів: лужної фосфатази, гаммаглютамілтрансферази і, меншою мірою, трансаміназ.
Тривале використання препарату може призводити до утворення каменів у жовчному міхурі. У 10-20% хворих, які отримують. Октреотид протягом тривалого часу, можлива поява каменів у жовчному міхурі. Тому перед початком лікування, а також в процесі лікування октреотидом (через кожні 6-12 міс.) Рекомендується проведення ульразвукового дослідження жовчного міхура. Якщо камені в жовчному міхурі виявлені перед початком лікування, питання про застосування октреотиду вирішується індивідуально. В даний час немає вказівок на те, що октреотид може негативно впливати на динаміку розвитку вже наявних жовчних каменів або прогноз жовчнокам'яної хвороби. Якщо камені в жовчному міхурі з'являються в процесі лікування препаратом, питання про продовження лікування вирішується індивідуально. У випадку, якщо симптоми жовчнокам'яної хвороби відсутні і спеціального лікування не потрібно, показано більше часте спостереження за хворим. Якщо ж є клінічні прояви жовчнокам'яної хвороби, слід проводити загальноприйняте лікування цього захворювання, включаючи терапію препаратами жовчних кислот.
Можливо порушення толерантності (переносимості) до глюкози після прийому їжі (обумовлено придушенням препаратом секреції інсуліну); в окремих випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персистуючої гіперглікемії (стійкого підвищення вмісту цукру в крові).
У хворих з інсуліномами (пухлинами підшлункової залози, що виробляють інсулін) на тлі лікування октреотидом може відмічатися збільшення вираженості і тривалості глікемії (це пов'язано з відносно меншим впливом препарату на придушення секреції інсуліну в порівнянні з впливом на секрецію гормону росту і глюкагону /гормону підшлункової залози, стимулює утворення інсуліну /). Таких хворих слід уважно оглядати на початку лікування октреотидом, а також при кожній зміні дози препарату. Істотні коливання концентрації глюкози в крові можна спробувати знизити шляхом частішого введення препарату.
У хворих з цукровим діабетом, які отримують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні.

Протипоказання: Підвищена чутливість до препарату. Вагітність, годування грудьми.

Форма випуску: Раствор для ін'єкцій в ампулах по 1 мл (0,05, 0,1 або 0,5 мг октреотиду) в упаковках по 10 штук; розчин для ін'єкцій у флаконах по 5 мл (1 г октреотиду).

Умови зберігання: При температурі 2 - 5 С. В процесі використання ампули і флакони можна тримати при кімнатній температурі до 2 тижнів.

Синоніми: Сандостатин.

Увага! Перед використанням препарату Октреотид ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.




© При використанні даного матеріалу посилання на MedicLab обов'язкове