Сандостатин

Назва: Сандостатин (Sandostatin)

Фармакологічна дія: Сандостатин - синтетичний октапептид, що є похідним природного гормону соматостатину і має подібні з ним фармакологічні ефекти, але значно більшою тривалістю дії. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту (Г?), А також пептидів і серотоніну, що продукуються в гастро-ентеро-панкреатичної ендокринної системи.

У здорових осіб Сандостатин пригнічує:
- Секрецію гормону росту, що спричинюється аргініном, фізичним навантаженням і інсулінової гіпоглікемією;
- Секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину та інших пептидів гастро-ентеро-панкреатичної ендокринної системи, що спричинюється прийомом їжі, а також секрецію інсуліну і глюкагону, що стимулюється аргініном;
- Секрецію тиреотропіну, що спричинюється тиреоліберином.

У хворих акромегалію (включаючи тих. У яких були неефективними оперативне втручання, променева терапія і лікування антагоністами допаміну) Сандостатин знижує концентрацію ГРта /або соматомедину С в плазмі крові. Клінічно значуще зниження концентрації ГР(На 50% і більше) відмічається майже у всіх хворих; нормалізація ж рівня гормону росту в плазмі (менше 5 нг /мл) досягається приблизно у половини хворих. У більшості хворих акромегалію Сандостатин помітно знижує вираженість таких симптомів, як головний біль, набряклість шкіри і м'яких тканин, підвищене потовиділення, біль у суглобах і парестезії. У хворих з великими аденомами гіпофіза лікування Сандостатином може привести до деякого зменшення розмірів пухлини. При карциноїдних пухлинах застосування Сандостатину може приводити до зменшення вираженості таких симптомів як відчуття припливів крові і діарея, що в багатьох випадках супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі і екскреції 5-гідроксііндолоцтової кислоти з сечею, цілі бажаного ефекту лікування не спостерігається, то тривалість застосування Сандостатину НЕ повинна перевищувати 1 тиждень.

При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІПоми), застосування Сандостатину призводить у більшості хворих до зменшення тяжкої секреторної діареї, яка характерна для даного стану, що, в свою чергу, призводить до поліпшення якості життя хворого. Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад, гіпокаліємії, що дозволяє відмінити ентеральне і парентеральне введення рідини і електролітів. У деяких хворих відбувається уповільнення або припинення прогресування пухлини, і навіть зменшення її розмірів, особливо метастазів у печінку. Клінічне покращання звичайно супроводжується зменшенням (майже до нормальних значень) концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) у плазмі.

При глюкагономах застосування Сандостатину у більшості випадків призводить до помітного зменшення некротизуючого мігруючого висипу, яка характерна для даного стану. Сандостатин не надає скільки-небудь істотного впливу на вираженість цукрового діабету, часто спостерігається при глюкагономах, і зазвичай не призводить до зниження потреби в інсуліні або пероральних цукрознижувальних препаратах. У хворих, що страждають діареєю, Сандостатин викликає її зменшення, що супроводжується підвищенням маси тіла. При застосуванні Сандостатину часто відмічається швидке зниження концентрації глюкагону в плазмі, проте при тривалому лікуванні цей ефект не зберігається. У той же час симптоматичне поліпшення залишається стабільним тривалий час.

При гастриномах /синдромі Золлінгера-Еллісона Сандостатин, що застосовується в якості монотерапії або в комбінації з блокаторами Н2-рецепторів, може знизити кислотопродукцію в шлунку і привести до клінічного поліпшення, в тому числі і щодо діареї. Можливо також зменшення вираженості й інших симптомів, імовірно пов'язаних із синтезом пептидів пухлиною, у тому числі припливів. У деяких випадках відзначається зниження концентрації гастрину в плазмі.

У хворих з інсуліномами Сандостатин зменшує рівень імунореактивного інсуліну в крові (цей ефект, однак, може бути короткочасним - близько 2 год). У хворих з операбельними пухлинами Сандостатин може забезпечити відновлення і підтримку нормоглікемії в передопераційному періоді. У хворих з неоперабельними доброякісними і злоякісними пухлинами контроль глікемії може поліпшуватися і без одночасного тривалого зниження рівня інсуліну в крові. У хворих з рідко зустрічаються опухопямі, гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериномами), Сандостатин зменшує вираженість симптомів акромегалії. Це, мабуть, пов'язано з придушенням секреції рилізинг-фактора гормону росту і самого гормону росту. В подальшому може зменшитися гіпертрофія гіпофіза.

При рефрактерній діареї у хворих з синдромом набутого імунодефіциту (СНІД) застосування Сандостатину призводить до повної або часткової нормалізації стільця приблизно у 1/3 хворих, що страждають діареєю, не контрольованої адекватною терапією протимікробними і /або протидіарейними засобами.

У хворих, яким проводяться операції на підшлунковій залозі, застосування Сандостатину під час операції і після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних свищів, абсцесів, сепсису, післяопераційного гострого панкреатиту).
При кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу і шлунку у хворих цирозу печінки застосування Сандостатину у комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозирующей терапією) приводило до більш ефективної зупинки кровотечі і ранньої повторної кровотечі, зменшення обсягу трансфузій і поліпшення 5-денний виживаності. Хоча механізм дії Сандостатину точно не встановлений, вважається, що препарат зменшує органний кровотік за допомогою придушення таких вазоактивних гормонів як ВІП і глюкагон.

Фармакокінетика
Після підшкірного введення Сандостатин швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається в межах 30 хвилин. Зв'язування з білками плазми становить 65%. Зв'язування Сандостатину з форменими елементами крові вкрай незначно. Обсяг розподілу становить 0,27 л /кг. Загальний кліренс становить 160 мл /хв. Період напіввиведення після п /к ін'єкції препарату становить 100 хв. Після в /в введення виведення препарату здійснюється у дві фази, з періодами напіввиведення 10 і 90 хв, відповідно.

Показання до застосування: • Акромегалія - ??для контролю основних проявів захворювання і зниження рівнів ГРі соматомедину С в плазмі в тих випадках, коли відсутній достатній ефект від хірургічного лікування, променевої терапії та лікування агоністами допаміну. Сандостатин показаний також для лікування хворих акромегалію, які відмовилися від операції або мають протипоказання до неї, а також для короткострокового лікування в проміжках між курсами променевої терапії до тих пір, поки повністю не розвинеться її ефект.
• Полегшення симптомів ендокринних пухлин ШКТ і підшлункової залози:
1) карциноїдної пухлини з наявністю карциноїдного синдрому;
2) ВІПоми;
3) глюкагономах;
4) гастриноми /синдром Золлінгера-Еллісона - звичайно у комбінації з блокаторами гістамінових Н2-рецепторів і антацидами, або без антацидів;
5) інсуліноми (для контролю гіпоглікемії у передопераційному періоді, а також для підтримуючої терапії);
6) соматолібериноми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією рилізинг-фактора гормону росту). Сандостатин не є протипухлинним препаратом і його застосування не може привести до лікування даної категорії хворих.
•Рефрактерная діарея у хворих на СНІД.
• Профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі.
• Зупинка кровотечі і профілактика рецидивів кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу і шлунку у хворих на цироз печінки. Сандостатин застосовують у комбінації зі специфічними лікувальними заходами, наприклад, ендоскопічної склерозирующей терапією.

Спосіб застосування: При акромегалії спочатку препарат вводять по 0.05-0.1 мг підшкірно з інтервалами 8 або 12 ч. Надалі підбір дози повинен бути заснований на щомісячних визначеннях концентрації гормону росту в крові, аналізі клінічних симптомів і переносимості препарату. У більшості хворих оптимальна добова доза складає 0.2-0.3 мг. Не слід перевищувати максимальну дозу, що становить 1.5 мг на день. Якщо після трьох місяців лікування Сандостатином не відмічається достатнього зниження рівня гормону росту і поліпшення клінічної картини захворювання, терапію слід припинити.

При ендокринних пухлинах ШКТ і підшлункової залози препарат вводять п /к в початковій дозі по 0.05 мг 1-2 рази /добу. Надалі залежно від досягнутого клінічного ефекту, впливу на рівні гормонів, що продукуються пухлиною (у випадку карциноїдних пухлин - впливу на виділення 5-гідроксііндолоцтової кислоти з сечею) і переносимості, дозу препарату можна поступово збільшити до 0.1-0.2 мг 3 рази /добу. У виняткових випадках можуть знадобитися більш високі дози.
Підтримуючі дози препарату слід підбирати індивідуально.
При рефрактерній діареї у хворих на СНІД препарат вводять п /к в початковій дозі по 0.1 мг 3 рази /добу. Якщо після одного тижня лікування діарея не вщухає, дозу препарату слід збільшити індивідуально, аж до 0.25 мг 3 рази /добу. Корекцію дози проводять з урахуванням динаміки стільця і ??переносимості препарату. Якщо протягом тижня лікування Сандостатином в дозі 0.25 мг 3 рази на день поліпшення не настає, терапію слід припинити.
Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі вводять п /к по 0.1 мг 3 рази /добу протягом 7 послідовних днів, починаючи з дня операції (по крайней мере, за 1:00 до лапаротомії).

При кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу і шлунку вводять препарат в дозі 25 мкг /год шляхом безперервної в /в інфузії протягом 5 днів. Сандостатин можна розводити ізотонічним розчином хлориду натрію.

Побічні дії: Місцеві реакції у випадку підшкірної ін'єкції Сандостатину включають біль, відчуття свербежу або печіння, червоність і припухлість (звичайно проходять протягом 15 хв). Виразність місцевих реакцій можна зменшити, якщо використовувати розчин кімнатної температури, або якщо вводити менший обсяг більш концентрованого розчину.

Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, спастичні болі в животі, здуття живота, надлишкове газоутворення, рідке випорожнення, діарея і стеаторея. Хоча виділення жиру з калом може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування Сандостатином може призводити до розвитку дефіциту харчування внаслідок порушень всмоктування (мальабсорбція). У рідкісних випадках можуть відзначатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність: прогресуюче здуття живота, виражений біль в епігастральній ділянці, напруження черевної стінки, м'язова "захист". Частоту виникнення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, збільшуючи проміжки часу між прийомами їжі і введенням Сандостатину.
Тривале використання Сандостатину може призводити до утворення каменів у жовчному міхурі.

Оскільки Сандостатин надає переважна вплив на ГР, Глюкагон і інсулін, він може впливати на обмін глюкози. Можливе зниження толерантності до глюкози після прийому їжі. В деяких випадках при тривалому застосуванні препарату може розвинутися стійка гіперглікемія. Спостерігалися також стану гіпоглікемії. Є повідомлення про поодинокі випадки випадання волосся. У рідкісних випадках повідомлялося про розвиток гострого панкреатиту. Це явище звичайно відзначається в перші години або дні лікування Сандостатином і зникає після відміни препарату. Крім того, панкреатит може розвинутися у хворих, які отримують тривале лікування Сандостатином, на тлі приєдналася холелітіазу. Є окремі повідомлення про розвиток порушень функції печінки, пов'язаних із застосуванням Сандостатину. Це такі випадки:
- Гострий гепатит без холестазу, коли після скасування Сандостатину відбулася нормалізація показників печінкових трансаміназ;
- Повільний розвиток гіпербілірубінемії, що супроводжується підвищенням показників лужної фосфатази, гамма-глютамілтрансферази і, меншою мірою, трансаміназ.

Протипоказання: Підвищена чутливість до октреотиду або інших компонентів препарату.

Вагітність: Досвід застосування Сандостатину у вагітних жінок і годуючих матерів відсутня, в таких випадках препарат призначають тільки за абсолютними показаннями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Сандостатин зменшує всмоктування циклоспорину і сповільнює всмоктування циметидину. У хворих з цукровим діабетом, які отримують інсулін, Сандостатин може знижувати потребу в інсуліні.

Передозування: При гострому передозуванні не було відзначено будь-яких небезпечних для життя реакцій. При передозуванні можливі такі симптоми: зменшення частоти серцевих скорочень, припливи крові до обличчя, спастичні болі в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі в шлунку.
Лікування симптоматичне.

Форма випуску: Раствор для ін'єкцій.
Ампули 50 мкг /1 мл по 5 шт. в упаковці.
Ампули 100 мкг /1 мл по 5 шт. в упаковці.
Ампули 500 мкг /1 мл гл 5 шт. в упаковці.

Умови зберігання: Оберігати від дії світла. Зберігати в холодильнику при температурі 2-8 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Препарат не слід використовувати після терміну, зазначеного на упаковці.

Відпустка з аптек за рецептом лікаря.

Синоніми: Октреотид

Склад: 1 мл розчину для ін'єкцій містить 50, 100 або 500 мкг октреотиду у формі вільного пептиду (активна речовина), а також допоміжні речовини: молочна кислота, манітол, натрію гідрокарбонат, вода для ін'єкцій.

Додатково: При пухлинах гіпофіза, що секретують ГР, Необхідно ретельне спостереження за хворими, які отримують Сандостатин, так як можливе збільшення розмірів пухлин з розвитком таких серйозних ускладнень, як звуження полів зору. У цих випадках слід розглянути необхідність застосування інших методів лікування. У 10-20% хворих, які отримують Сандостатин протягом тривалого часу, можлива поява каменів у жовчному міхурі, тому слід взяти до уваги такі рекомендації.

Рекомендаціі з ведення хворих під час лікування Сандостатином щодо утворення каменів жовчного міхура
1. До призначення Сандостатину хворі повинні пройти вихідне ультразвукове дослідження жовчного міхура.
2. Під час лікування Сандостатином слід проводити повторні ультразвукові дослідження жовчного міхура, переважно з інтервалам 6-12 місяців.
3. Якщо камені виявлені ще до початку лікування, необхідно оцінити потенційні переваги терапії Сандостатином порівняно, з можливим ризиком, пов'язаним з наявністю жовчних каменів. Даних про будь негативний вплив Сандостатину на перебіг або прогноз вже наявної жовчнокам'яної хвороби немає.
4. Ведення хворих, у яких камені жовчного міхура утворюються в процесі лікування Сандостатином.
а) Безсимптомні камені жовчного міхура. Застосування Сандостатину можна припинити або продовжити - відповідно до оцінки співвідношення користь /ризик. У будь-якому випадку немає необхідності робити будь-що, крім продовження спостереження, за необхідності зробивши його більш частим.
б) Камені жовчного міхура з клінічною симптоматикою. Застосування Сандостатину можна припинити або продовжити - відповідно до оцінки співвідношення користь /ризик. У будь-якому випадку хворого слід лікувати так само, як і в інших випадках жовчнокам'яної хвороби з клінічними проявами. Медикаментозне лікування включає застосування комбінацій препаратів жовчних кислот (наприклад, хенодеоксіхолевая кислота в дозі 7,5 мг /кг на добу в поєднанні з урсодеоксихолевою кислотою в тій же дозі) під ультразвуковим контролем - до повного зникнення каменів.

При лікуванні ендокринних пухлин ШКТ і підшлункової залози Сандостатином в рідкісних випадках може наступити раптовий рецидив симптомів захворювання. У хворих з інсуліномами на тлі лікування Сандостатином може відмічатися збільшення вираженості і тривалості гіпоглікемії (це пов'язано з більш вираженим переважною впливом на секрецію ГРІ глюкагону, ніж на секрецію інсуліну а також з меншою тривалістю інгібуючого впливу на секрецію інсуліну). За такими хворими слід уважно спостерігати на початку лікування Сандостатином, а також при кожній зміні дози препарату. Істотні коливання концентрації глюкози в крові можна спробувати знизити шляхом частішого введення Сандостатину.

Під час кровотеч із варикозно розширених вен стравоходу і шлунку у хворих на цироз печінки підвищений ризик розвитку інсулінзалежного цукрового діабету, а також можливі зміни потреби в інсуліні у хворих, що страждають цукровим діабетом, тому в цих випадках необхідний систематичний контроль концентрації глюкози в крові.

Хворі, які самостійно проводять підшкірне введення Сандостатину, повинні отримати детальні інструкції від лікаря або медсестри. Перед введенням розчин повинен мати кімнатну температуру, що сприяє зменшенню неприємних відчуттів в місці введення. Не слід вводити препарат в одне і те ж місце з короткими проміжками часу. Щоб уникнути мікробного забруднення не рекомендується проколювати кришку багатодозового флакона більше 10 разів. В даний час немає даних, які б свідчили про те, що в осіб похилого віку знижена переносимість Сандостатину і для них потрібна зміна режиму дозування. Досвід застосування Сандостатину у дітей дуже обмежений. У хворих на цироз печінки була відмічена добра переносимість Сандостатину, що застосовувався протягом 5 днів до 50 мкг /год у вигляді безперервної в /в інфузії у зв'язку з кровотечею з варикозно розширених вен стравоходу.

Виробник
Новартіс Фарма

Увага! Перед використанням препарату Сандостатин ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.




© При використанні даного матеріалу посилання на MedicLab обов'язкове