Метипред

Назва: Метипред (Metipred)

Фармакологічна дія: Метипред - препарат групи глюкокортикостероїдні гормонів, що містить активний компонент метилпреднізолон. Механізм дії препарату полягає в його здатності взаємодіяти зі стероїдними рецепторами в цитоплазмі. Препарат пригнічує синтез деяких білків, ферментів, які беруть участь у деструкції суглобів, і цитокінів, які беруть участь в імунних і запальних реакціях. Препарат стимулює утворення ліпокортину, внаслідок чого зменшується запальний і імунну відповідь. Препарат знижує тканинний відповідь на теплові, механічні, хімічні інфекційні та імунологічні подразники.
Відзначено, що протизапальний ефект препарату Метипред в 5 разів перевищує такий у гідрокортизону.

Метилпреднізолон пригнічує продукцію ендогенного кортизолу, знижує секрецію АКТГ, впливає на кальцієвий, білковий, вуглеводний і ліпідний обміни обмін. Крім того, препарат може викликати розвиток гіперглікемії, зменшувати щільність кісткової тканини, провокувати м'язову атрофію і атрофію кіркової речовини надниркових залоз (переважно при тривалому застосуванні).
Метипред практично не має мінералокортикоїдної активністю.

Після перорального застосування препарат добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність метилпреднізолону досягає 80%. Максимальна плазмова концентрація активної речовини відзначається через 1-2 години після застосування. Препарат метаболізується в організмі з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Тривалість протизапальної дії препарату досягає 18-36 годин. Близько 5% від прийнятої дози виводиться нирками, період напіввиведення становить 2-3 години.

Показання до застосування: Препарат застосовують для терапії пацієнтів, які страждають захворюваннями, які вимагають системного застосування глюкокортикостероїдів, у тому числі:
Ревматіческіе захворювання.
Аутоімунні захворювання.
Алергічні реакції, в тому числі анафілактичний шок.
Астма та інші захворювання нижніх дихальних шляхів.
Набряк мозку, причиною якого є новоутворення, а також інші стани супроводжуються підвищеним внутрічерепним тиском.
Період відновлення після установки трансплантата (для попередження відторгнення).
Неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона.
Рассеянний склероз, Myasthenia gravis.
Препарат також може бути призначений як протиблювотний засіб пацієнтам, які отримують хіміотерапію.

Спосіб застосування: Таблетки:
Препарат призначений для перорального застосування. Таблетку рекомендується ковтати цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат рекомендується приймати вранці. Тривалість курсу лікування і дози препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.
Дорослим зазвичай призначають препарат у початковій дозі 8-96мг 1 раз на добу. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту дозу препарату поступово знижують. Підтримуюча доза препарату звичайно становить 4-12мг препарату 1 раз на добу.
Дози для дітей підбирає лікар індивідуально. Слід враховувати, що тривале застосування препарату у дітей може викликати затримку росту.
Для попередження розвитку синдрому відміни прийом препарату слід припиняти, поступово зменшуючи дозу.

Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін'єкцій:
Препарат призначений для приготування розчину для парентерального застосування, зокрема готовий розчин допускається вводити внутрішньом'язово і внутрішньовенно у вигляді ін'єкцій або інфузій. Для приготування розчину до порошку у флаконі слід шприцом додати 4мл води для ін'єкцій і акуратно збовтати до повного розчинення порошку і освіти прозорого розчину. Тривалість курсу лікування і дози препарату визначать лікуючий лікар індивідуально для кожного пацієнта.
Дорослим при шоку і для попередження відторгнення імплантатів зазвичай призначають препарат в дозі до 30мг/кг маси тіла внутрішньовенно повільно (час введення препарату в дозі більше 1мг/кг маси тіла має становити близько 30-60 хвилин).
Дорослим як протиблювотний засіб зазвичай призначають 250мг препарату за 20 хвилин до введення цитостатичних препаратів. Далі в разі потреби вводять по 250мг препарату з інтервалом 6:00.
Дітям зазвичай призначають препарат в дозі 1-3мг/кг маси тіла протягом 24 годин.

Депо-суспензія для ін'єкцій:
Препарат призначений для парентерального застосування, зокрема препарат вводять внутрішньом'язово і внутрисуставно, протипоказано внутрішньовенне введення препарату. При внутрішньом'язовому введенні ін'єкцію роблять глибоко у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза. Слід враховувати, що дана форма препарату містить бензиловий спирт, який може викликати подразнення тканин в місці ін'єкції.
Тривалість курсу лікування і дози препарату звичайно визначає лікуючий лікар індивідуально для кожного пацієнта.
Дорослим внутрішньом'язово зазвичай призначають по 40-120мг препарату (1-3мл депо-суспензії) 1 раз на 7-28 днів.
Дорослим внутрисуставно зазвичай призначають по 4-80мг препарату (0,1-2мл депо-суспензії) 1 раз на 7-35 днів. Доза препарату визначається виходячи з розмірів ураженого суглоба.
Дорослим в сухожильні піхви і синовіальні сумки зазвичай вводять по 4-30мг препарату (0,1-0,75 мл депо-суспензії).
Дорослим внутрішньо шкірних поразок зазвичай вводять по 20-60мг препарату (0,5-1,5 мл депо-суспензії).
Дорослим у вигляді утримуючої клізми зазвичай призначають по 40-120мг препарату (1-3мл депо-суспензії) 1 раз на 24-48 годин.

Побічні дії: При застосуванні препарату у пацієнтів відзначали розвиток таких побічних ефектів:
З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: нудота, порушення травлення, виразкові ураження слизових оболонок травного тракту, кандидозні ураження стравоходу, панкреатит, булімія. У поодиноких випадках відзначали розвиток перфорації жовчного міхура.
З боку серцево-судинної системи та системи кровотворення: підвищення артеріального тиску, серцева недостатність, лейкоцитоз, тромбоемболія.

З боку центральної нервової системи та органів чуття: емоційна лабільність, порушення режиму сну і неспання, загострення шизофренії, глаукома, підвищений внутрішньоочний тиск, катаракта, витончення рогівки і склери, екзофтальм.
З боку опорно-рухового апарату: остеопороз, проксимальна міопатія, зниження еластичності і розрив сухожиль. Пацієнтам з остеопорозом або підвищеним ризиком розвитку остеопорозу рекомендується проконсультуватися з лікарем і вирішити питання про додатковий прийом біофосфонати.
З боку обміну речовин та ендокринної системи: затримка натрію та рідини в організмі, зниження рівня калію в крові, пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, уповільнення росту, порушення менструального циклу, аменорея, гірсутизм, гіперглікемія, збільшення маси тіла.
З боку шкірних покривів: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, атрофія шкіри, акне, уповільнення регенеративних процесів.
З боку імунної системи: зміна реакцій на шкірні проби, гіперчутливість, імуносупресія.

Інші: рецидив туберкульозної інфекції, синдром Кушинга. При внутрішньом'язовому і внутрішньосуглобовому введенні препарату можливий біль і відчуття печіння в місці ін'єкції.
При раптовій відміні препарату можливе підвищення температури тіла, розвиток болю в м'язах і суглобах, недостатності надниркових залоз.
Крім того, при застосуванні препарату ускладнюється діагностика латентного періоду гіперпаратиреоїдизму і захворювань шлунково-кишкового тракту.
При тривалому застосуванні препарату можливий розвиток вторинної недостатності кортикоадреналової відповіді.

Протипоказання: Підвищена індивідуальна чутливість до метилпреднізолону, непереносимість лактози.
Препарат не призначають пацієнтам з гострими або хронічними вірусними і бактеріальними інфекціями, латентної або активної форми туберкульозу, в разі якщо не проводиться адекватна терапія даних захворювань.
Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам, що страждають артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, порушеннями психіки, цукровим діабетом, панкреатитом, пацієнтам похилого віку, а також пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту з підвищеним ризиком розвитку перфорації або кровотечі.

Препарат також слід з обережністю призначати пацієнтам з цукровим діабетом у сімейному анамнезі, схильністю до тромбофлебіту, остеопорозом, глаукомою і порушенням згортання крові.
Препарат може бути призначений тільки під ретельним контролем лікаря пацієнтам, що страждають порушенням функції печінки і гіпотиреозом.

Вагітність: Метилпреднізолон проникає через гематоплацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком. Препарат може бути призначений в період вагітності тільки за життєвими показаннями. В ході досліджень було виявлено, що у жінок, що приймали препарат в період вагітності, підвищується ризик народження мертвої дитини. У разі якщо жінка довго приймала препарат до настання вагітності, дозу препарату слід знижувати поступово. Не допускається різка відміна препарату при настанні вагітності.
У разі необхідності застосування препарату в період лактації рекомендується проконсультуватися з лікарем і вирішити питання про переривання грудного вигодовування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами: При одночасному застосуванні препарат підсилює ульцерогенна дія нестероїдних протизапальних засобів.
При одночасному застосуванні препарату з антикоагулянтами збільшується ризик розвитку кровотеч, крім того, препарат може знижувати ефективність антикоагулянтів. При необхідності даної комбінації слід ретельно контролювати протромбіновий час і коригувати дозу антикоагулянтів.
При одночасному застосуванні препарату з антихолінестеразними засобами у пацієнтів, які страждають міастенію, можливий розвиток м'язової слабкості.
При одночасному застосуванні препарату з пероральними гіпоглікемічними засобами та інсуліном відзначається зниження ефективності останніх.
Препарати індукують ферменти при одночасному застосуванні з препаратом Метипред значно знижують ефективність метилпреднізолону.
Естрогени та лікарські засоби інгібують CYP3A4 (еритроміцин, кларитроміцин, кетоконазол) підсилюють дію метилпреднізолону при одночасному застосуванні.

При одночасному застосуванні препарату з амфотерицином, діуретиками і проносними препаратами відзначається підвищення виведення калію.
Препарат підсилює терапевтичні ефекти інших імунодепресивних коштів, протиблювотних препаратів, що застосовуються при хіміотерапії.
При одночасному застосуванні препарату з циклоспорином можливо розвиток конвульсій.
Препарат підвищує ризик розвитку вірусних захворювань при проведенні вакцинації. Крім того, препарат знижує ефективність імунізації і підвищує ризик неврологічних порушень.
При тривалому застосуванні метилпреднізолон може знижувати ефективність соматропіну.
При одночасному застосуванні високих доз препарату з доксакаріума хлоридом в одиничних випадках відзначали розвиток гострої міопатії.

Передозування: Повідомлень про гостру передозуванні препаратом не надходило. При тривалому застосуванні завищених доз препарату можливий розвиток хронічного передозування при якій у пацієнтів відзначається розвиток пригнічення функції надниркових залоз.
Специфічного антидоту немає. При хронічному передозуванні слід поступово зменшувати дозу препарату.

Форма випуску: Таблетки, що містять 4 або 16мг активної речовини по 30 або 100 штук в поліетиленовому флаконі, по 1 флакону в картонній упаковці.
Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін'єкцій у флаконах, по 1 флакону з порошком в комплекті з розчинником в картонній упаковці.
Депо-суспензія у флаконах, по 1 флакону в картонній упаковці.

Умови зберігання: Препарат рекомендується зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 градусів Цельсія. Не допускається заморожування препарату у формі суспензії.
Термін придатності препарату не залежно від форми випуску - 5 років.
Готовий розчин для ін'єкцій допускається зберігати при температурі від 2 до 8 градусів Цельсія не більше 24 годин.

Склад: 1 таблетка препарату містить:
Метилпреднізолону - 4мг;
Допоміжні речовини, в тому числі лактоза.

1 таблетка препарату містить:
Метилпреднізолону - 16мг;
Допоміжні речовини, в тому числі лактоза.

1 флакон з порошком для приготування розчину для ін'єкцій містить:
Метилпреднізолону натрію сукцинату (у перерахуванні на метилпреднізолон) - 250мг;
Допоміжні речовини.
1 ампула з розчинником містить:
Води для ін'єкцій - 4мл.

1 флакон з суспензією для парентерального введення містить:
Метилпреднізолону ацетату - 40мг;
Допоміжні речовини, в тому числі спирт бензиловий.

Увага! Перед використанням препарату Метипред ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування наведена у вільному перекладі і призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.




© При використанні даного матеріалу посилання на MedicLab обов'язкове