Барбітурати

Загальний опис

Барбітурати клас седативних препаратів, які використовуються в медицині для зняття синдромів занепокоєння, безсоння і судомних рефлексів. Всі ці препарати єпохідними барбітурової кислоти.

Історія

Вперше барбітурова кислота була синтезована в 1863 році відомим хіміком Адольфом фон Байєром (Baeyer, Adolf von 18351917). Оскільки відкриття довелося на 4 грудня день Св.Барбари звідси відбулася перша частина назви кислоти. Друга ж частина від англійського слова «urea» - тобто «сеча».

Широко використовуватися в медицині барбітурати почали з 1903 року, коли на ринок в якості заспокійливого і снодійного засобу був випущенийпрепарат барбітал (зареєстроване торгова назва Veronal). Незабаром препарат отримав досить широке поширення.

Використання барбіту ратов в медичній практиці росло аж до середини 1960х років, однак почало знижуватися в наступні роки. остспоживання барбітуратів був обумовлений зростаючою кількістю пацієнтів, що скаржаться на стрес. В таких умовах будь седативний засіб ізначальноімело на ринку комерційний успіх.

Барбітурати успішно допомагали боротися з безсонням, так що недоліку вбажаючих їх спробувати не було. Однак, із зростанням популярності препарату, росло і число випадків негативних ефектів у тому числі і випадків наркотичної залежності. Ці наслідки і призвели до спаду застосування барбітуратів в медицині. Останнім часом їх все частішезамінюють більш безпечними бензодіазепінами. Тим не менш, барбітурати, як швидкодіючі засоби, до сих пір використовуються для термінової анестезії, а також для зняття судом і запобігання епілептичних нападів.

Зараз до класу барбітуратів зараховуєтьсяпонад дві тисячі різних сполук, хоча в медичних цілях використовується лише деякі з них. Зазвичай назви препаратів цього класу закінчується на «ал». Найбільш поширеними є такі препарати, як фенобарбітал, бензобарбітал, люмінал, секонал,нембутал, а також транквілізатори лібріум, валіума теразін.

Вживання та ефекти.

Способи вживання:

Барбітурати можуть вживатися порізному: внутрішньовенно, внутрішньом'язово, перорально, ректально. Відповідні лікарські формипрепаратів можуть зустрічатися у вигляді капсул, таблеток, рідин, свічок. Найбільш небезпечний спосіб застосування ін'єкційний.

Дозування:

Барбітурати добре всмоктуються в шлунку і тонкому кишечнику. При вживанні в терапевтичних дозах їхсироваткова концентрація зазвичай досягає максимуму через 1-4 години.

Вважається, що для дорослої летальна доза барбітуратів тривалої дії - таких як барбитал і фенобарбітал, близько 40-50 м. Для коротко діючих етаміналнатрія, барбаміл - від 23 до 30м. Однак, це багато в чому залежить від індивідуальної чутливості до барбітуратів в окремих випадках смерть може настати після прийому 10-20 г барбитала. Найбільш небезпечно застосовувати барбітурати для лікування дітей: 12 таблетки звичайної снодійної дози для дорослого можутьвикликати у дитини важке або навіть смертельне отруєння.

Дія:

Після прийому барбітурати починають діяти через 1540 хвилин. Тривалість дії залежить від типу речовини, і триває в загальній складності від 6ти до 12ти годин. Ефект відбарбітуратів в чому схожий з дією алкоголю: невеликі дози заспокоюють і сприяють розслабленню м'язів; великі дози можуть викликати нетверду ходу, невиразну мова, уповільнення рефлексів. Значні дози можуть призвести до коми або летального результату.

Механізм дії препаратів даного класу заснований на придушенні центральної нервової системи. На відміну від опіатів, барбітурати не викликають яскраво вираженої ейфорії. Зате вони викликають дуже глибокий псевдоздоровий сон, який нагадує міцний сон немовляти.

Власне, цей ефект і змушує пацієнтів знову і знову приймати такі препарати.

Вважається, що барбітурати викликають «чорне і пусте забуття», і до їх застосування найбільш схильні люди з низькою самооцінкою і суїцидальними нахилами.

Шкода і залежність

Динаміка барбитуроманов схожа з динамікою інших видів токсикоманії: тривалий їх прийом призводить до підвищеної дратівливості, неуважності, утрудненою концентрації уваги, можливі порушення пам'яті. Спостерігаються також гіпомімія, змащена мова, тремор, зниження сухожильних рефлексів та інші неврологічні порушення. В окремих випадках стан пацієнта наближається до псевдопаралітичній.

Що стосується залежності, то вона набагато сильніше опіатної. Абстиненція зазвичай протікає дуже важко: вже на другу третю добу після припинення прийому виникають безсоння, тривога, м'язові судоми, нудота і блювота. Абстинентний синдром в окремих випадках може викликати епілептичні припадки, кому або навіть смерть. Тривалий прийом барбітуратів викликає глибокі психологічні зрушення і нерідко призводить до суїциду.

Лікування від барбітуратной залежності на початковому етапі має відбуватися в стаціонарі, де хворому поступово знижують дозу прийнятих препаратів.

Небезпека передозування істотно зростає, якщо препарати вводяться внутрішньовенно.

Оперативна помощьприпередозировкезаключается в першу чергу у видаленні барбітуратів з шлунково-кишкового тракту. Найпростіший спосіб - прийняти активоване вугілля. У разі зупинки дихання необхідно застосовувати метод штучного дихання, підтримуючи роботу серця і легенів аж до приїзду швидкої допомоги.

Діагностика та лікування

Як уже говорилося, барбітурати викликають пригнічення ЦНС від легкого напівсонного стану аж до глибокої коми. Зіниці звужуються. Симптоми досягають свого максимуму через 46 годин після прийому, у разі вживання препаратів тривалої дії через 10 годин і більше.

Найбільша небезпека застосування барбітуратів пов'язана з передозуванням. Без медичного нагляду приймати ці препарати дуже небезпечно, оскільки під час барбітуратного сну є ймовірність захлинутися блювотою або просто не прокинутися.